Загальна інформація про препарат Грандаксин

Грандаксин — це сучасний лікарський засіб, що належить до групи виробних бензодіазепінів з атипічною структурою. Його основна дія полягає у зменшенні тривожності та нервового напруження без вираженого седативного, міорелаксуючого чи протисудомного ефекту. Це робить препарат особливо цінним у випадках, коли необхідно усунути вегетативні розлади та підвищену тривогу, зберігаючи при цьому ясність свідомості та здатність до концентрації.

Склад препарату

Активна речовина	тофізопам — 50 мг
Вспоміжні речовини	стеаринова кислота — 1 мг магнію стеарат — 1 мг желатин — 3,5 мг тальк — 2 мг крохмаль картопляний — 20,5 мг лактозу моногідрат — 92 мг МКЦ — 10 мг

Фармакологічна дія

Грандаксин є представником групи анксіолітиків, що належать до похідних бензодіазепіну з атипічною структурою. Відмінною рисою є його здатність знижувати тривожність та нервове напруження без вираженого седативного або міорелаксуючого ефекту. Препарат є психовегетативним регулятором, що усуває різні форми вегетативних розладів, а також має помірну стимулюючу активність. Його застосування можливо у випадках, коли потрібно уникнути побічних ефектів, характерних для класичних бензодіазепінів, таких як залежність або синдром відміни.

Завдяки відсутності міорелаксуючого впливу, Грандаксин може бути використаний у пацієнтів з міопатіями або міастенією. В терапевтичних дозах препарат практично не сприяє розвитку фізичної або психічної залежності. Це робить його ефективним засобом для денного застосування при тривожних станах та нервових розладах.

Фармакокінетика: швидко та майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у крові досягається через 2 години. Концентрація в плазмі знижується моноекспоненційно, препарати не кумулюються, метаболіти не мають фармакологічної активності. Виведення здійснюється переважно через нирки (60–80%) у вигляді кон’югатів з глюкуроновою кислотою та частково через кишечник (~30%). Т½ становить 6–8 годин.

Показання до застосування

• неврозоподібні стани, що супроводжуються емоційним напруженням, вегетативними розладами, тривогою, апатією, зниженим рівнем активності та нав’язливими переживаннями;
• реактивна депресія з помірними психопатологічними симптомами;
• розлади психічної адаптації, зокрема посттравматичний стресовий розлад;
• клімактеричний синдром (як самостійно, так і у комбінації з гормональними препаратами);
• предменструальний синдром;
• кардіалгії, у тому числі у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими препаратами;
• алкогольний абстинентний синдром;
• неврогенні м’язові атрофії, міастенії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли застосування анксиолітиків з вираженим міорелаксуючим ефектом протипоказане.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у I триместрі вагітності. Під час лікування рекомендується припинити грудне вигодовування для уникнення потенційних ризиків для дитини.

Протипоказання

• підвищена чутливість до активної або будь-якої допоміжної речовини препарату або інших бензодіазепінів;
• стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресією або глибокою депресією;
• декомпенсована дихальна недостатність;
• I триместр вагітності;
• період годування груддю;
• синдром апное сну;
• одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином;
• непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози.

З обережністю застосовують при декомпенсованих респіраторних захворюваннях, глаукомі, епілепсії, органічних ураженнях головного мозку.

Побічні дії

• З боку травної системи: зниження апетиту, запори, підвищене газоутворення, нудота, сухість у роті, у окремих випадках — застійна жовтяха.
• З боку центральної нервової системи: головний біль, безсоння, збудження, підвищена дратівливість, спутаність свідомості, судоми у хворих на епілепсію.
• Алергічні реакції: екзантема, зуд, скарлатиноподібна висипка.
• З боку опорно-рухового апарату: м’язове напруження, болі у м’язах.
• З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з імуносупресорами (такролімус, сиролімус, циклоспорин) протипоказане. Препарати, що метаболізуються за допомогою CYP3A4, можуть мати підвищену концентрацію у крові при спільному застосуванні з Грандаксином. Вплив на ЦНС — посилення седативних ефектів при сумісному прийомі з анальгетиками, антидепресантами, антигістамінними засобами, снотворними. Індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, противоепілептичні засоби) посилюють метаболізм препарату, знижуючи його ефективність. Противогрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) уповільнюють метаболізм, підвищуючи концентрацію в крові. Антигіпертензивні препарати (клонидин, кальцієві блокатори) посилюють його дію. Також можливе підвищення рівня дигоксину. Бензодіазепіни можуть змінювати ефект варфарину. Не рекомендується застосовувати разом з дисульфірамом. Антациди можуть впливати на всмоктування, циметидин і омепразол — уповільнювати метаболізм.

Спосіб застосування, курси та дози

Препарат приймають внутрішньо, дозування підбирається індивідуально залежно від стану пацієнта та клінічної форми захворювання. Взрослим зазвичай призначають по 50–100 мг (1–2 таблетки) 1–3 рази на добу. При нерегулярному застосуванні можливо прийняти 1–2 таблетки. Максимальна добова доза — 300 мг. Пацієнтам похилого віку та з порушеннями функції нирок рекомендується зменшити дозу приблизно удвічі.

Передозування

При застосуванні високих доз (>50–120 мг/кг) можливі симптоми пригнічення ЦНС — пригнічення дихання, спутаність свідомості, кома, нудота, блювання, судоми. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичну терапію, забезпечення дихальної підтримки (штучна вентиляція легень). Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. У разі необхідності — внутрішньовенно вводять розчини для відновлення артеріального тиску, застосовують дофамін або норадреналін. Диаліз неефективний. Антагоніст — флумазеніл — застосування при передозуванні не досліджено.

Особливі вказівки

Пацієнтам із порушеннями функції печінки, нирок, а також у літньому віці може знадобитися корекція дози через підвищений ризик побічних ефектів. Не рекомендується застосовувати препарат при психозах, фобіях або нав’язливих станах, оскільки можливий ризик суїцидальних спроб або агресивної поведінки. У хворих з деперсоналізацією, органічним ураженням мозку слід бути особливо обережними. У випадках епілепсії препарат може підвищувати поріг судомної готовності. Важливо враховувати, що кожна таблетка містить 92 мг лактози, тому препарат протипоказаний при непереносимості лактози. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, що вимагають високої концентрації уваги.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 25 °C у сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Тофізопам

Виробник

Фірма «ЕГІС»