Фармакологічна дія

Сертралін є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах, що призводить до підвищення рівня серотоніну в центральній нервовій системі. В in vitro дослідженнях він демонструє високий афінитет до серотонінових рецепторів, при цьому має слабкий вплив на захоплення норадреналіну і дофаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну тромбоцитами, не викликає стимулюючого, седативного або антихолінергічного ефекту, а також не проявляє кардіотоксичної дії. Довготривале застосування сприяє зниженню активності норадреналінових рецепторів у мозку, що є характерним для антидепресивних препаратів. Препарат не викликає розвитку залежності і має низький потенціал до зловживання. Враховуючи механізм дії, сертралін ефективний при лікуванні депресії, обсесивно-компульсивного розладу, посттравматичного стресового розладу та тривожних станів.

Показання до застосування

• Депресивні епізоди та профілактика рецидивів у дорослих пацієнтів з 18 років.
• Панічні розлади з або без агорафобії у дорослих.
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей з 6 років і старше.
• Соціальні тривожні розлади у дорослих.
• Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР) у дорослих.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Контрольованих досліджень із вагітними жінками не проводилось. Однак існує значна кількість даних, які свідчать про відсутність ризику виникнення вроджених пороків розвитку при застосуванні сертраліна. Дослідження на тваринах показали можливий вплив препарату на репродуктивну функцію, що може бути обумовлено фармакодинамічними ефектами або токсичністю. У деяких новонароджених, матері яких приймали сертралін у період вагітності, відзначаються симптоми, схожі з реакціями скасування. Тому застосування сертраліна під час вагітності допускається лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Післяпологовий період

Існує підвищений ризик кровотечі у післяпологовий період при застосуванні препаратів групи СІОЗС, включаючи сертралін, особливо при застосуванні у період перед або під час пологів. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення користі і ризику перед прийняттям рішення про застосування сертраліна у цей період. У новонароджених можуть спостерігатися симптоми, схожі з реакціями скасування, такі як респіраторний дистрес, порушення температурного балансу, судоми та труднощі з годуванням.

Протипоказання

• Гіперчутливість до сертраліна або допоміжних речовин препарату.
• Період одночасного застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або протягом 14 днів після їх скасування.
• Дитячий вік для застосування у пацієнтів молодше 6 років (через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності).

Побічні дії

Загалом сертралін добре переноситься, але можливі побічні ефекти, які зазвичай мають легкий або помірний характер і зникають при тривалому застосуванні або зменшенні дози. До них належать:

• Гінгівіт, нудота, головний біль, безсоння або сонливість.
• Тремтіння, запаморочення, підвищена пітливість.
• Зміни апетиту, втрата або набір ваги.
• Зміни сексуальної функції, такі як зниження лібідо або затримка оргазму.
• Реакції скасування (запаморочення, нудота, тремтіння), особливо при швидкому скасуванні.

Серйозні побічні ефекти дуже рідкісні і включають серотоніновий синдром, судоми, кровотечі та порушення серцевого ритму.

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінованому застосуванні сертраліна з іншими лікарськими засобами слід враховувати можливість взаємодії:

• Інгібітори МАО: заборонено одночасне застосування або застосування з інтервалом менше 14 днів після їх скасування.
• Трициклічні антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази: підвищують ризик серотонінового синдрому.
• Антикоагулянти та антиагреганти: можливе підвищення ризику кровотеч.
• Інгібітори CYP3A4 і CYP2C19: можуть змінювати концентрацію сертраліна в крові.

Спосіб застосування, курс та дози

Дозування та курс лікування визначаються лікарем залежно від показань, клінічного стану та віку пацієнта. Зазвичай починають із низької дози:

Дозу слід підвищувати поступово, з урахуванням переносимості та клінічної ефективності. Прийом здійснюється один раз на добу, незалежно від їжі (прийом їжі не впливає на біодоступність).

Особливі рекомендації: при початку терапії рекомендується починати з мінімальної дози та поступово її збільшувати під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні сертраліна можуть виникнути симптоми, такі як нудота, блювання, тремтіння, судоми, порушення серцевого ритму (зокрема удлинення QT-інтервалу), кома. Лікування передбачає симптоматичну терапію, проведення заходів з підтримки життєво важливих функцій та можливо застосування активованого вугілля, промивання шлунка та корекцію електролітних порушень. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

• Не слід швидко скасовувати препарат, оскільки це може спричинити синдром відміни. Зменшення дози слід проводити поступово під контролем лікаря.
• Під час тривалого лікування необхідно регулярно контролювати стан пацієнта, особливо у випадках підвищеного ризику суїцидальних намірів.
• Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з історією епілепсії або судомних розладів.
• У процесі лікування можливе підвищення рівня натрію в крові, тому у пацієнтів з ризиком гіпонатріємії потрібно контролювати цей показник.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, вкриті плівковою оболонкою. Кожна таблетка містить 55,95 мг сертраліна гидрохлорида, що еквівалентно 50 мг сертраліна. В упаковці по 30 або 100 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.