Зидолам таблетки покрыт.плен.об. 300 мг+150 мг 60 шт
| Производитель | Макиз-Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Зидовудин, Ламивудин |
Ціна: 744 грн
Інструкція з застосування препарату Зидолам
Виробник
Макиз-Фарма
Склад
Активні речовини:
- зидовудин
- ламивудин
Вспомогальні речовини:
- мікрокристалічна целюлоза
- діоксид кремнію колоїдний
- стеарат магнію
- карбоксиметилкрахмал натрію
Фармакологічна дія
Фармако-терапевтична група: противірусний засіб для лікування ВІЛ
Механізм дії: Зидовудин та ламивудин є високоефективними інгібіторами зворотної транскриптази ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Вони є конкурентними інгібіторами ферменту за рахунок метаболізму до активних трифосфатних форм, які включаються у вірусну ДНК та спричиняють розрив її ланцюга. Це приводить до блокування реплікації вірусу. Обидва препарати мають низьку цитотоксичність, високий терапевтичний індекс та широкі можливості застосування у комбінаційних режимах терапії.
Зидовудин та ламивудин ефективно знижують вірусне навантаження і підвищують кількість CD4+ клітин, що сприяє зниженню прогресування ВІЛ-інфекції та зменшенню ризику розвитку ускладнень.
Резистентність до зидовудину виникає через мутацію в 184 кодоні (M184V), що знижує чутливість вірусу до препарату. Водночас, у штамів з мутацією M184V зменшується реплікативна активність, що частково компенсує втрату чутливості. Важливою характеристикою є перекрестна резистентність до інших нуклеозидних інгібіторів з групи тимідинів.
Комбінація ламивудину та зидовудину є ефективною для зниження вірусного навантаження та підтримки імунної системи у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.
Фармакокінетика
Всаскування
Ламивудин і зидовудин добре всмоктуються з кишечника. Біодоступність ламивудина складає 80–85%, зидовудина — 60–70%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються відповідно через 0,75 та 0,5 години після перорального прийому.
Розподіл
Ламивудин має лінійну фармакокінетику та слабко зв’язується з білками плазми (<36%). Зидовудин зв’язується з білками на 34–38%. Обидва препарати проникають у спинномозкову рідину, що є важливим для лікування ускладнень ВІЛ-інфекції нервової системи.
Метаболізм та виведення
Ламивудин виводиться переважно через нирки у незміненому вигляді. Т½ становить 5–7 годин. Зидовудин метаболізується у печінці та виводиться переважно через нирки у вигляді 5'-глюкуроніда. Виведення обох препаратів залежить від функції нирок: при зниженій функції можливе накопичення та потреба у корекції дози.
Показання до застосування
- Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей масою тіла не менше 14 кг з прогресуючим імунодефіцитом (зміст CD4+-клітин менше 500 в 1 мм³)
Застосування під час вагітності та годування груддю
Фертильність: Дані щодо впливу ламивудину та зидовудину на фертильність відсутні. Зидовудин не впливає на кількість, морфологію та рухливість сперматозоїдів у чоловіків.
Вагітність: Не рекомендується застосовувати Зидолам у перші 3 місяці вагітності, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Лікування зидовудином вагітних жінок знижує ризик передачі ВІЛ від матері до дитини. Ламивудин застосовують за показаннями в окремих випадках, враховуючи співвідношення ризиків і користі.
Годування груддю: Годування груддю заборонено, оскільки ВІЧ, ламивудин і зидовудин проникають у грудне молоко, що може сприяти передачі вірусу дитині.
Протипоказання
- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату
- Нейтропенія (менше 0,75×10^9/л) або анемія (гемоглобін менше 7,5 г/дл)
- Діти з масою тіла менше 14 кг
- Годування груддю
- Тяжка порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв)
- Тяжка печінкова недостатність
З обережністю: Гепатомегалія, гепатит, цироз печінки, фактори ризику ураження печінки, панкреатит, периферична нейропатія, порушення кровотворення, дефіцит вітамінів групи В, нейтропенія, анемія.
Побічні дії
Лікування ВІЛ-інфекції ламивудином та зидовудином може спричиняти побічні ефекти, характерні для кожного з компонентів або спільного застосування. Найчастіше спостерігаються:
- З боку кровотворної системи: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія (часто); еритроцитарна аплазія (рідко)
- Обмін речовин та харчування: гіперлактатемія (часто), лактат-ацидоз (рідко)
- Зміни жирової тканини: перераспределение жирової тканини (часто залежно від режиму терапії)
- З боку нервової системи: головний біль, безсоння (часто); парестезії, периферична нейропатія (рідко)
- З боку дихальної системи: кашель, нежить (часто)
- З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в епігастрії, діарея (часто); панкреатит (рідко)
Реакції побічної дії можуть бути індивідуальними та залежати від багатьох факторів, у тому числі від режиму терапії та стану пацієнта.
Взаємодія з іншими препаратами
Зидовудин та ламивудин можуть взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що метаболізуються у печінці або мають спільний вплив на функцію нирок. Необхідно враховувати можливість підвищення концентрації або зниження ефективності препаратів, а також ризик розвитку побічних ефектів. Перед застосуванням потрібно проконсультуватися з лікарем та врахувати особливості терапії.
Як приймати, курс лікування і дозування
Дозування та режим застосування визначаються лікарем залежно від стану пацієнта, віку, ваги та функції нирок. Зазвичай рекомендується:
- Дорослим та дітям з масою тіла ≥14 кг — по 300 мг ламивудину та 200 мг зидовудину на добу, розподілені на 2 прийоми.
- Курс лікування — тривалий, залежно від клінічного стану та динаміки аналізів.
При порушенні функції нирок дозу коригують відповідно до ступеня порушення.
Передозування
При випадковому або навмисному передозуванні може виникнути підвищення побічних ефектів, зокрема нейтропенія, анемія, панкреатит. Лікування — симптоматичне, з підтримкою функцій органів, можливе застосування гемодіалізу або інших заходів для виведення препаратів із організму.
Особливі вказівки
- Не рекомендується застосовувати препарат у період гострих захворювань печінки або нирок без консультації лікаря.
- Регулярне моніторинг крові та функціональних показників необхідний для запобігання розвитку побічних ефектів.
- Застосування у вагітних та дітей має бути під контролем спеціаліста.
Діюча речовина
Зидовудин та ламивудин — нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази, що пригнічують реплікацію ВІЛ, блокуючи фермент та перериваючи вірусну ДНК.
