Везикар таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 30 шт
| Производитель | Астеллас Фарма Юроп Б.В. |
| Страна | Нидерланды |
| Действующее вещество | Солифенацин |
Ціна: 716 грн
Інструкція з застосування препарату Везикар (Соліфенацин сукцинат)
Виробник
Виробником препарату є компанія Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди.
Склад
Одна таблетка, покрита оболонкою, містить:
- Діюча речовина: солифенацин сукцинат 5 мг
- Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кукурудзяний крахмал, гіпромеллоза 3 мПа·с, магнію стеарат, очищена вода
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Дослідження in vitro та in vivo показали, що солифенацин є специфічним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів, переважно М3-підтипу. Це означає, що препарат блокують рецептори, відповідальні за спазм та скорочення міхура, сприяючи зменшенню симптомів гіперактивного сечового міхура.
Ефективність Везикара підтверджена у кількох рандомізованих клінічних дослідженнях, де вже в перший тиждень лікування спостерігались покращення, які зберігалися та стабілізувалися протягом усього курсу лікування (до 12 місяців). Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні.
Фармакокінетика
| Параметр | Опис |
|---|---|
| Абсорбція | Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 3–8 годин після прийому. Біодоступність — близько 90%. Їжа не впливає на всмоктування. |
| Розподіл | Об’єм розподілу — понад 600 л. Більше 98% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з α1-кислотним глікопротеїном. |
| Метаболізм | Активно метаболізується печінкою, переважно за участю CYP3A4. У системному кровотоці визначаються активний метабітол — 4R-гідроксисоліфенацин та неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид, 4R-гідрокси-N-оксид). |
| Виведення | Після прийому 10 мг, близько 70% радіоактивності виявляється у сечі, 23% — у фекаліях. Виведення з крові має T1/2 — 45–68 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. |
Показання до застосування
Препарат призначений для лікування:
- Ургентного (незвідкладного) нетримання сечі
- Частого сечовипускання
- Ургентних (незвідкладних) позивів до сечовипускання
Ці симптоми характерні для пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дані клінічних досліджень у вагітних відсутні. У дослідженнях на тваринах не було виявлено прямих негативних ефектів на фертильність, розвиток ембріона/плода чи перебіг вагітності.
Рекомендується уникати застосування Везикара під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Про екскрецію препарату з молоком у людей даних немає. Годування груддю рекомендується припинити під час лікування препаратом.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Затримка сечовипускання
- Тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту (включаючи токсичний мегаколон)
- Міастенія гравіс
- Закритокутова глаукома
- Перебування на гемодіалізі
- Тяжка печінкова недостатність
- Тяжка або помірна ниркова недостатність (при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4, таких як кетоконазол)
Побічні дії
Препарат може викликати побічні ефекти, характерні для антихолінергічної дії, зазвичай слабкої або помірної тяжкості. Найчастішим побічним ефектом є сухість у роті:
- При дозі 5 мг — у 11% пацієнтів
- При дозі 10 мг — у 22% пацієнтів
- У групі плацебо — у 4% пацієнтів
Зазвичай сухість у роті має легкий характер і рідко призводить до припинення лікування. Інші побічні ефекти, зафіксовані під час клінічних досліджень:
| Органи та системи | Побічні ефекти | Частота |
|---|---|---|
| Шлунково-кишковий тракт | запор, нудота, диспепсія, болі в животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, товстокишечна непрохідність, копростаз | ≥1/100 |
| Інфекції | інфекція сечовивідних шляхів | ≥1/100 |
| Нервова система | сонливість, дисгевзія (порушення смаку) | ≥1/100 |
| Зір | неясність зору, порушення акомодації, сухість очей | ≥1/100 |
| Загальне стан | втома, набряки нижніх кінцівок | ≥1/100 |
| Дихальна система | сухість у носі | ≥1/100 |
| Шкіра та підшкірна клітковина | сухість шкіри | ≥1/100 |
| Органи сечовивідної системи | затруднення або затримка сечовипускання | ≥1/100 |
Алергічні реакції під час клінічних досліджень не були зареєстровані, але можливі реакції гіперчутливості.
Взаємодія з іншими препаратами
Фармакологічне взаємодія: Сумісне застосування з іншими антихолінергічними препаратами може посилити терапевтичний або побічний ефект. Після припинення прийому соліфенацину рекомендується зробити перерву приблизно на тиждень перед початком нової антихолінергічної терапії.
Фармакокінетичне взаємодія: За результатами in vitro досліджень, у терапевтичних концентраціях солифенацин не інгібує CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 або CYP3A4, що зменшує ризик взаємодії з препаратами, метаболізованими цими ферментами.
Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, значно підвищують рівень солифенацину в крові, тому їх одночасне застосування з Везикаром у високих дозах не рекомендується у пацієнтів із тяжкою нирковою або печінковою недостатністю.
Спосіб застосування та дози
Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
- Стартова доза — 5 мг один раз на добу
- За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу
Дозування та тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.
Передозування
Максимальна зареєстрована одноразова доза — 100 мг. Симптоми передозування можуть включати головний біль, сухість у роті, запаморочення, сонливість та порушення зору. Лікування — застосування активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, включаючи застосування бензодіазепінів при судорогах та фізостигміну при тяжких антихолінергічних ефектах.
Особливі вказівки
- Перед початком лікування слід виключити інші причини частого або ургентного сечовипускання, наприклад, серцеву недостатність або захворювання нирок.
- При інфекціях сечових шляхів необхідне відповідне антибактеріальне лікування.
- Обережність при застосуванні у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура, гастроентерологічними захворюваннями, гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.
- Пацієнтам із тяжкою або помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну ≤30 мл/хв) дозу слід зменшити до 5 мг або менше.
- Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю або під час гемодіалізу.
- З обережністю призначати при грыжах стравохідного отвору діафрагми та інших патологіях, що сприяють розвитку гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
