Виробник

Препарат виробляється компанією АЛСІ Фарма.

Склад

Одна таблетка містить:

• Активна речовина: венлафаксин гідрохлорид — 84,84 мг, що відповідає 75 мг венлафаксину;
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза — 134,62 мг; крохмаль прежеалатинізований — 99,00 мг; діоксид кремнію колоїдний (Аэросил) — 1,64 мг; тальк — 6,60 мг; магнію стеарат — 3,30 мг.

Фармакологічна дія

Венлафаксин — антидепресант, який не належить до класу трициклічних або тетрациклічних препаратів. Це рацемат, що складається з двох активних енантіомерів. Венлафаксин та його основний метаболіт — O-десметилвенлафаксин (ОДВ) — є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН або СІОЗСіН), а також мають слабку здатність інгібувати захоплення дофаміну. Механізм антидепресивної дії пов'язаний із посиленням активності нейромедіаторів у центрі нервової системи (ЦНС), що сприяє покращенню передачі нервових імпульсів.

Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну, не мають афінності (in vitro) до холінергічних (мускаринових), гістамінових (H1), альфа1-адренергічних, опіоїдних та бензодіазепінових рецепторів, не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО). За рівнем інгібування зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин поступається селективним інгібіторам зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС).

Фармакокінетика

Абсорбція

Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, приблизно 92% для однократної дози, незалежно від прийому їжі.

Розподіл

Біодоступність становить 40-45%, що пов'язано з інтенсивним пресистемним метаболізмом у печінці. Венлафаксин і ОДВ зв'язуються з білками плазми крові на 27% та 30% відповідно; проникають у грудне молоко. У діапазоні добових доз венлафаксин та ОДВ мають лінійну фармакокінетику. Максимальна концентрація у плазмі (TCmax) досягається через 2-3 години після прийому. При пролонгованих формах TCmax становить 5,5-9 годин. Период напіввиведення (T1/2) — 5±2 години для венлафаксину та 11±2 години для ОДВ. Концентрація у плазмі при стабільній терапії досягає рівня через 3 дні.

Метаболізм

Метаболізується переважно у печінці за участю ізоферменту CYP2D6 до активного метаболіту ОДВ та до неактивного N-десметилвенлафаксину. Венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6 і не впливає на CYP1A2, CYP2C9 чи CYP3A4.

Виведення

Виводиться переважно нирками: близько 87% прийнятої дози виділяється з сечею протягом 48 годин (5% — у незмінному вигляді, 29% — у вигляді некон’югованого ОДВ, 26% — у вигляді кон’югованого ОДВ, 27% — інших неактивних метаболітів). Через 72 години — 92%. Середній кліренс венлафаксину — 1.3±0.6 л/год/кг, ОДВ — 0.4±0.2 л/год/кг. Период напіввиведення становить 5±2 години для венлафаксину та 11±2 години для ОДВ.

Особливі групи пацієнтів

Вік і стать не мають суттєвого впливу на фармакокінетику. У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) та при гемодіалізі необхідне коригування дози. У хворих із печінковою недостатністю — зменшення дози залежно від ступеня порушення функції.

Показання до застосування

Препарат застосовується для лікування та профілактики депресивних розладів.

Рекомендації щодо застосування

Загальні положення: препарат приймати внутрішньо під час їжі, одночасно. Не розжовувати, запивати достатньою кількістю рідини.

Початкова доза: 75 мг на добу, розподілена на два прийоми по 37,5 мг. В залежності від переносимості та ефективності, дозу поступово збільшують до 150 мг/добу. За необхідності — до 225 мг/добу. Збільшення дози — не раніше ніж через 2 тижні. Максимальна доза — 375 мг/добу, що приймається у 2-3 прийоми, під контролем лікаря.

Підтримуюча терапія: може тривати понад 6 місяців, з мінімальними ефективними дозами.

Дозування при нирковій недостатності: при легкій — коригування не потрібно; при середній — зменшити на 25-50%; при гемодіалізі — знизити на 50%, приймати після сеансу.

Дозування при печінковій недостатності: при середньому порушенні — зменшити дозу на 50% або більше. Не рекомендується при тяжкому порушенні функції печінки.

Пожилі пацієнти: рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу під контролем лікаря.

Відміна препарату: проводити поступово, протягом не менше 2 тижнів, щоб уникнути синдрома відміни.

Протипоказання

• Гіперчутливість до венлафаксину або допоміжних компонентів;
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО;
• Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв);
• Тяжка печінкова недостатність;
• Вік молодше 18 років;
• Період вагітності та лактації.

Побічні дії

Частота побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

Загальні симптоми

• Часто — слабкість, підвищена втомлюваність, озноб;
• Нечасто — набряк Квінке, фотосенсибілізація, анафілактичні реакції (рідко).

Нервова система

• Дуже часто — сухість у роті, головний біль;
• Часто — незвичні сни, зниження лібідо, запаморочення, безсоння, збудження, парестезії, ступор, спутаність свідомості, тремор;
• Нечасто — апатія, агресія, галюцинації, епілептичні припадки, маніакальні реакції;
• Рідко — акатизія, психомоторне збудження, екстрапірамідні реакції.

Шлунково-кишковий тракт

• Дуже часто — нудота;
• Часто — зниження апетиту, запор, блювання;
• Нечасто — гастрит, діарея.

Органи дихання

• Часто — чхання, бронхіт, задишка;
• Рідко — інтерстиціальні захворювання легень, пневмонія.

Серцево-судинна система

• Часто — підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів;
• Нечасто — постуральна гіпотензія, тахікардія, непритомність;
• Рідко — удлинення інтервалу QT, фібриляція шлуночків.

Кровоносна система

• Нечасто — кровотечі, крововиливи.

Обмін речовин

• Часто — підвищення рівня холестерину, зниження маси тіла;
• Рідко — гіперпролактинемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування венлафаксину з інгібіторами МАО або препаратами, що підвищують ризик кровотеч, може спричинити серйозні побічні ефекти. Не рекомендується одночасне застосування з іншими антидепресантами без консультації з лікарем. Важливо враховувати потенційний ризик розвитку серотонінового синдрому при комбінації з іншими препаратами, що впливають на серотонінову систему.

Передозування

Симптоми — нудота, блювання, тахікардія, судоми, кома. Лікування — симптоматична терапія, підтримка життєвих функцій, проведення промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Спеціальних антидотів не існує. Необхідний постійний медичний контроль.

Опис

Венлафаксин — таблетований препарат білого або майже білого кольору, круглої форми, з ризикою та гравіюванням на одній стороні. Призначений для перорального застосування.

Функціональні особливості

Препарат має швидкий початок дії, знижену схильність до розвитку седативного ефекту та мінімальні впливи на серцево-судинну систему при дотриманні рекомендованих доз. Може застосовуватись у різних вікових групах, з урахуванням особливостей метаболізму.

Спеціальні вказівки

• При появі будь-яких побічних реакцій або симптомів передозування — негайно звернутися до лікаря.
• Під час лікування слід уникати вживання алкоголю і препаратів, що пригнічують ЦНС.
• Після тривалого застосування — поступове відміну для запобігання синдрома відміни.

Форма випуску

Таблетки по 75 мг у блістерах, у коробці з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Не використовуйте препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Венлафаксин гідрохлорид.