Інструкція щодо застосування препарату Венлафаксин

Загальна інформація

Венлафаксин — це сучасний антидепресант, що належить до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСН). Препарат є рацематом двох активних енантіомеров, що забезпечують його ефективність у лікуванні депресивних станів. Венлафаксин не належить до трициклічних або тетрациклічних антидепресантів та не має спорідненості з холінергічними, гистаміновими, альфа-1-адренергічними, опіоїдними або бензодіазепіновими рецепторами.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Венлафаксин — це потужний інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСН) та слабкий інгібітор зворотного захоплення дофаміну. Механізм його терапевтичної дії полягає у підвищенні активності нейромедіаторів у центральній нервовій системі, що сприяє полегшенню симптомів депресії. Венлафаксин та його метаболіт, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), не мають значної афінності до холінергічних, гистамінових, адренергічних або опіоїдних рецепторів і не пригнічують активність моноаміноксидази. Це забезпечує високий рівень безпеки та мінімальні побічні ефекти.

Фармакокінетика

Абсорбція

Всасывание венлафаксина происходит быстро и хорошо — около 92% для однократної дози, без залежності від прийому їжі.

Розподіл

Біодоступність — 40-45%. Венлафаксин зв’язується з білками плазми на 27%, ОДВ — на 30%. Обидва речовини проникають у грудне молоко. Максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години після прийому.

Метаболізм

Препарат метаболізується у печінці із залученням ферменту CYP2D6 до активного метаболіту ОДВ і неактивних продуктів. Венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6, що мінімізує ризик взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Виведення

Переважно виводиться нирками — приблизно 87% упродовж 48 годин. Половина препарату видаляється у незміненому вигляді, решта — у вигляді метаболітів. Тривалість напіввиведення венлафаксина становить близько 5 годин, ОДВ — 11 годин.

Показання до застосування

• Лікування депресивних розладів різної тяжкості.
• Профілактика рецидивів депресії.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та спосіб застосування

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, бажано в один і той самий час доби, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

• Початкова доза становить 75 мг на добу, розділена на два прийоми по 37,5 мг.
• Залежно від переносимості і клінічної ефективності, дозу поступово можна збільшувати до 150 мг/добу.
• За необхідності дозу можна підвищити до 225 мг/добу, розподіляючи її на 2-3 прийоми, з інтервалом не менше 2 тижнів.
• Максимальна добова доза — 375 мг, приймається в 2-3 прийоми, під контролем лікаря.
• Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімально ефективної.

Тривалість терапії

Підтримуюче лікування може тривати 6 місяців і більше, з мінімальними ефективними дозами для запобігання рецидивам.

Особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

• Почечна недостатність:
  При легкій (СКФ >30 мл/хв) — корекція дозування не потрібна.
  При середній (СКФ 10–30 мл/хв) — знизити дозу на 25-50%, приймати один раз на добу.
  При важкій (СКФ <10 мл/хв) — застосування протипоказане.
• Печінкова недостатність:
  При легкій та середній — знизити дозу на 50% або більше.
  При важкій — застосування протипоказане.
• Пожилі пацієнти:
  Потребують обережності, призначаються мінімальні ефективні дози під контролем лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до венлафаксину або допоміжних компонентів.
• Одночасне застосування з інгібіторами МАО.
• Тяжкі порушення функцій нирок (СКФ <10 мл/хв) та печінки.
• Вік до 18 років.
• Період вагітності та лактації.

Можливі побічні ефекти

Загальні реакції

• Дуже часто: сухість у роті, головний біль.
• Часто: слабкість, втома, озноб, порушення сну, підвищена збудливість.
• Нечасто: галюцинації, тремор, порушення координації, м'язова гіперрефлексія, суїцидальні думки.

З боку ЖКТ

• Дуже часто: нудота.
• Часто: зниження апетиту, запор, блювання.
• Нечасто: гастрит, панкреатит.

З боку серцево-судинної системи

• Часто: підвищення артеріального тиску, гіперемія шкіри.
• Нечасто: тахікардія, ортостатична гіпотензія, удлинення інтервалу QT.

Інші можливі побічні реакції

• Розлади обміну речовин: підвищення холестерину, зміни маси тіла.
• Зміни лабораторних показників: гепатит, гіпонатріємія.
• Алергічні реакції: набряк Квінке, анафілактичний шок.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування венлафаксину з інгібіторами МАО або іншими психотропними засобами може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Не рекомендується одночасне використання з препаратами, що пригнічують ЦНС, та з ліками, що впливають на серцевий ритм. Перед початком лікування обов’язково повідомте лікаря про всі прийняті ліки.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів: судоми, серотоніновий синдром, аритмії. Лікування симптоматичне, необхідна госпіталізація та постійний медичний контроль. Спеціальних антидотів не існує, тому застосовується підтримуюча терапія.

Особливі вказівки

• Потрібен обережний підбір дози у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок.
• З обережністю застосовують у пацієнтів з історією судом, маніакальних станів або суїцидальних нахилів.
• При завершенні терапії — її слід поступово припиняти, щоб уникнути синдрома відміни.
• Враховуйте можливість розвитку серотонінового синдрому, особливо при комбінованому застосуванні з іншими препаратами.

Форма випуску

Таблетки по 37,5 мг у пластикових блістерах, у картонній упаковці — 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.