Виробник

Фармпроект, Росія

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діючий компонент: мелатонін – 3 мг
• Вспомогані речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат – 64,67 мг; мікрокристалічна целюлоза – 25,00 мг; повидон K25 – 3,33 мг; кроскармелоза натрію – 2,00 мг; тальк – 1,00 мг; колоїдний діоксид кремнію – 0,50 мг; кальцію стеарат – 0,50 мг

Оболонка таблетки містить: опадрай білий (03А280002) – 3,00 мг, що включає гіпромеллозу (гідроксипропілметилцелюлозу) – 40%, мікрокристалічну целюлозу – 32%, титан діоксид – 20%, макрогол (поліетиленгліколь) – 8%.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: адаптогенні засоби. Код АТХ: N05CH01

Фармакодинаміка: Мелатонін – це синтетичний аналог гормону шишкоподібної залози (епіфізу). Він має адаптогенні, седативні та снодійні властивості, нормалізує циркадні ритми.

Мелатонін підвищує рівень гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і серотоніну в середньому мозку та гіпоталамусі, змінює активність пиридоксалькінази – ферменту, що бере участь у синтезі ГАМК, дофаміну та серотоніну. Це сприяє регуляції циклу сон-бодрствування, добовим коливанням рухової активності та температури тіла, а також покращує когнітивні функції та емоційно-особистісну сферу.

Препарат сприяє організації біологічного ритму та нормалізації нічного сну. Покращує якість сну, прискорює засинання та регулює нейроендокринні функції. Також сприяє адаптації організму до метеочутливості та змін погоди.

Фармакокінетика

Абсорбція

Після перорального прийому мелатонін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У людей похилого віку швидкість всмоктування може бути знижена приблизно на 50%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 20 хвилин, у слині – через 60 хвилин після прийому дози 3 мг.

Біодоступність

Біодоступність мелатоніну при пероральному застосуванні коливається від 9% до 33%, зазвичай становить близько 15%.

Розподіл

У in vitro дослідженнях мелатонін зв'язується з білками плазми крові приблизно на 60%, переважно з альбуміном. В об’ємі розподілу – близько 35 л. Швидко розподіляється у слину, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, концентрація у спинномозковій рідині в 2,5 рази нижча, ніж у плазмі.

Біотрансформація

Мелатонін метаболізується переважно у печінці за участю ізоферментів CYP1A1, CYP1A2 та, можливо, CYP2C19 системи цитохрому Р450. Основний метаболіт – 6-сульфатоксимелатонін, неактивний. Виводиться переважно нирками у вигляді сульфатних та глюкуронових кон’югатів.

Виведення

Період напіввиведення становить близько 45 хвилин. Виведення відбувається через нирки, приблизно 90% у вигляді сульфатних та глюкуронових кон’югатів, 2-10% – у незмінному вигляді.

Показання до застосування

• Розлади сну, зокрема порушення, викликані зміною біологічних ритмів, такі як десінхроноз (пересування через часовые пояси).

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат Велсон® протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
• Захворювання нирок у важкій стадії – застосування слід проводити з обережністю.

Побічні дії

Можуть виникати реакції з боку різних систем організму:

• З боку нервової системи: частіше – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – порушення пам’яті, дезорієнтація, синдром неспокійних ніг.
• З боку психіки: нервозність, неспокій, тривожність, зміни настрою.
• З боку шкіри: висип, свербіж, сухість шкіри, еритема.
• З боку травної системи: диспепсія, нудота, біль у животі, сухість у роті.
• Інші реакції: алергічні реакції, зміни лабораторних показників функції печінки.

У разі появи будь-яких побічних ефектів рекомендується звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакокінетична взаємодія: Мелатонін при високих концентраціях може індукувати ізоферменти CYP3A, що потенційно може знижувати ефективність інших препаратів. Взаємодія з препаратами, що метаболізуються за участю CYP1A, малоймовірна, але можливе його вплив на їх метаболізм.

Фармакодинамічна взаємодія: Мелатонін посилює седативний ефект бензодіазепінів і снодійних засобів, таких як золпідем, зопіклон. Не рекомендується одночасне застосування з алкоголем, оскільки він знижує ефективність препарату.

Обережність слід дотримуватися при застосуванні з препаратами, що впливають на центральну нервову систему.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Препарат приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини.

• Для лікування безсоння: 3 мг 1 раз на добу за 30-40 хвилин перед сном.
• При десінхронозі (зміна часового поясу): за 1 день до польоту та у наступні 2-5 днів по 3 мг за 30-40 хвилин перед сном.
• Максимальна добова доза: 6 мг.

Для пацієнтів похилого віку рекомендується приймати препарат за 60-90 хвилин до сну через змінений метаболізм.

Передозування

Дані щодо передозування відсутні. У разі передозування можливо посилення побічних дій, таких як сонливість, головний біль, запаморочення. Необхідно симптоматичне лікування та спостереження.

Особливі вказівки

Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем, особливо при наявності хронічних захворювань, порушеннях печінки або нирок. Не рекомендується керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги, у період прийому препарату.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти в оригінальній упаковці, щоб уникнути вологи та світла.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.