Валацикловір

Валацикловір — це високоефективний противірусний препарат, що застосовується для лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусами герпесу. Основна дія препарату полягає у пригненні реплікації вірусної ДНК, що дозволяє швидко знижувати симптоми та скорочувати тривалість захворювань, сприяючи відновленню стану пацієнта.

Склад

Форма випуску	Дозування	Основні компоненти
Одна таблетка	500 мг	Діючий компонент: валацикловира гидрохлорид — 556,2 мг (еквівалентно 500,0 мг валацикловіру) Вспомогательные речовини: микрокристалічна целюлоза (МКЦ-101) — 106,8 мг, повидон-К25 — 12,0 мг, магнію стеарат — 5,0 мг Оболонка: гіпромеллоза — 11,0 мг, макрогол-4000 — 3,0 мг, титан диоксид — 6,0 мг
Одна таблетка	1000 мг	Діючий компонент: валацикловира гидрохлорид — 1112,4 мг (еквівалентно 1000,0 мг валацикловіру) Вспомогательные речовини: микрокристалічна целюлоза (МКЦ-101) — 213,6 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магнію стеарат — 10,0 мг Оболонка: гіпромеллоза — 22,0 мг, макрогол-4000 — 6,0 мг, титан диоксид — 12,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка:
Валацикловір — це пролікативний препарат, що є L-валиновим складним ефіром ацикловіру. Після перорального застосування він швидко і майже повністю перетворюється у в організмі у ацикловір і L-валін – під дією ферменту валацикловіргідролази. Ацикловір — це специфічний інгібітор вірусних ДНК-полімераз, що пригнічує синтез вірусної ДНК.

Механізм дії:
Валацикловір активується у вірусних клітинах, де під дією вірусної тимідінкінази відбувається його фосфорилирование у моно-, ди-, трифосфат. Ацикловіртрифосфат конкурентивно інгібує вірусну ДНК-полімеразу та вбудовується у вірусну ДНК, що сприяє розриву ланцюгів та припиненню реплікації вірусу. Це забезпечує високий рівень селективності препарату до заражених вірусом клітин.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального застосування валацикловір добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту та швидко перетворюється у ацикловір. Біодоступність ацикловіру становить близько 54%, незалежно від прийому їжі. Швидкість всмоктування зменшується при збільшенні дози, що зменшує пропорційність зростання концентрації у крові.

Розподіл

Ступінь зв'язування з білками плазми крові — низька (близько 15%). Проникнення у цереброспінальну рідину становить приблизно 25% від концентрації у плазмі. Максимальна концентрація у крові досягається через 30–100 хв після прийому.

Метаболізм

Валацикловір перетворюється у ацикловір та L-валін у кишечнику та печінці. Ацикловір далі метаболізується у малі метаболіти, такі як CMMG та 8-ОН-ACV. Валацикловір та ацикловір не метаболізуються за допомогою системи цитохрому Р450.

Виведення

Основний шлях виведення — нирки у вигляді ацикловіру та його метаболітів. Период напіввиведення ацикловіру — близько 3 годин при нормальній функції нирок. У пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю цей показник може збільшуватися до 14 годин.

Показання до застосування

• Для пацієнтів від 12 років і старше: лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами герпесу, включаючи перший і рецидивуючий генітальний герпес та лабіальний герпес.
• Профілактика (супресія) рецидивів герпесу: у дорослих з імунодефіцитом.
• Профілактика інфекцій, викликаних цитомегаловірусом, та профілактика у післятрансплантаційний період.
• Для дорослих: лікування опоясуючого герпесу і офтальмічного герпесу.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Вагітність

Дані про застосування валацикловіру під час вагітності обмежені. Рекомендується застосовувати препарат лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Враховуючи дослідження на тваринах, препарат не має тестикулярних ефектів, але у людей дослідження не проводилися.

Годування груддю

Ацикловір проникає у грудне молоко. Максимальні концентрації у молоці в 1,4 рази перевищують рівень у крові матері. Тому при застосуванні валацикловіру у період годування груддю необхідно враховувати можливий вплив на дитину.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.
• Підвищена чутливість до ацикловіру або інших аналогів пуринових нуклеозидів.
• Дорослі пацієнти з тяжкими порушеннями ниркової функції без корекції дози.

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають:

• Загальні: головний біль, слабкість, диспепсія.
• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість.
• З боку шкіри: висип, свербіж, алергічні реакції.
• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія (рідко).
• З боку нирок: підвищення рівня креатиніну, порушення функції нирок при неправильній дозуванні.

Взаємодія з іншими препаратами

Валацикловір може посилювати нефротоксичність та нейротоксичність інших препаратів, що виводяться нирками або мають подібний профіль. Не рекомендується одночасне застосування з цимідинами, цисплатином або іншими потенційно нефротоксичними засобами без контролю лікаря. Взаємодії з іншими антивірусними препаратами не виявлено.

Як приймати, курс і дозування

Загальні рекомендації:
Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від виду інфекції та стану пацієнта. Зазвичай застосовують по 1000 мг 2 рази на добу (через 12 годин) або по 500 мг 3 рази на добу. Тривалість терапії становить зазвичай 5-10 днів. Для профілактики або у хронічних випадках можливо продовження терапії за рекомендацією лікаря.

Дозування для дорослих:

• Генітальний герпес: 500 мг 3 рази на добу або 1000 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.
• Лабіальний герпес: 2000 мг 2 рази на добу протягом 1-2 днів.
• Опоясуючий герпес: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.
• Профілактика рецидивів: 500-1000 мг один раз на добу або за призначенням лікаря.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми — нудота, блювота, порушення функцій нирок, делірій. У разі випадкового прийому високих доз необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати функцію нирок. Спеціальних антитотів не існує.

Особливі вказівки

• Пацієнтам з порушеннями ниркової функції рекомендується корекція дози.
• Препарат слід застосовувати під контролем лікаря у випадках тривалого лікування.
• Не рекомендується застосовувати препарат без рекомендації фахівця.
• При появі побічних реакцій або погіршенні стану необхідно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 500 мг і 1000 мг у блістерах, упаковані у картонні коробки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виробництва. Не вживати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.