Інструкція щодо застосування

Валацикловір — це ефективний противірусний препарат, який застосовується для лікування інфекцій, спричинених вірусами герпесу, включаючи генітальний герпес, лабіальний герпес, опоясуючий герпес та інші. Препарат є активним інгредієнтом у складі, що швидко і майже повністю перетворюється у організмі у активну форму — ацикловір, що забезпечує селективну дію проти вірусів герпесу та цитомегаловірусу.

Виробник

Канонфарма продакшн ЗАО, Росія

Склад

Один таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина:	валацикловір гідрохлорид — 1112,40 мг (у перерахунку на валацикловір — 1000,00 мг)
Допоміжні речовини:	- кукурудзяний крохмаль — 113,60 мг - колоїдний діоксид кремнію — 4,00 мг - кроскармелоза натрію — 58,00 мг - магнію стеарат — 8,00 мг - мікрокристалічна целюлоза — 144,00 мг
Склад плівкової оболонки:	Опадрай II білий — 44,00 мг, у тому числі: - макрогол (поліетиленгліколь) — 10,38 мг - поліакриловий спирт — 20,64 мг - тальк — 7,66 мг - титан діоксид — 5,32 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група:

противірусний засіб.

Код ATX:

J05AB11

Фармакодинаміка

Валацикловір — це пролікарський засіб, що швидко перетворюється у ацикловір та L-валін за допомогою ферментів, що знаходяться у організмі. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеотиду гваніну і виконує функцію інгібітора вірусної ДНК-полімерази.

Механізм дії полягає у тому, що ацикловір — це специфічний інгібітор вірусів герпесу (включаючи ВПГ 1-го та 2-го типів, вірус Varicella zoster, цитомегаловірус, вірус Епштейна-Барра та вірус герпесу 6-го типу). Ацикловір активується у клітинах, уражених вірусом, за допомогою вірусної тимідінкінази, що забезпечує вибіркове дія препарату.

Після фосфорилювання у активну трифосфатну форму, ацикловіртрифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і вбудовується у вірусну ДНК, що призводить до розриву ланцюгів ДНК, зупинки реплікації та припинення розмноження вірусу.

Валацикловір сприяє зменшенню тривалості болю та частоти рецидивів герпетичних інфекцій, включаючи опоясуючий герпес та постгерпетичну невралгію.

Фармакокінетика

Всасування

Після прийому внутрішньо валацикловір швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і практично повністю перетворюється у ацикловір та валін. Біодоступність ацикловіру складає приблизно 54% і не залежить від прийому їжі.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,75–2 години після прийому. Валацикловір у концентрації приблизно у 4% менший за ацикловір у плазмі.

Розподіл

Валацикловір має низький ступінь зв’язування з білками плазми (близько 15%). Проникає у тканини та рідини організму, включаючи цереброспінальну рідину, де концентрація ацикловіру складає приблизно 25% від рівня у плазмі крові.

Метаболізм

Після перорального прийому валацикловір швидко та повністю перетворюється у ацикловір та L-валін. Ацикловір далі метаболізується у малі метаболіти, зокрема CMMG та 8-гідроксі-аццикловір.

Виведення

Більше 80% прийнятої дози валацикловіру виводиться через нирки у незміненому вигляді у вигляді ацикловіру та його метаболіту CMMG. Период напіввиведення ацикловіру — близько 3 годин у пацієнтів із нормальною функцією нирок. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю цей показник може збільшуватись до 14 годин.

Показання до застосування

• лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом герпесу (ВПГ), включаючи перший і рецидивуючий генітальний герпес та лабіальний герпес;
• профілактика (супресія) рецидивів інфекцій герпесу, у тому числі у осіб із імунодефіцитом;
• профілактика інфекцій, спричинених цитомегаловірусом (ЦМВ), і профілактика після трансплантації паренхіматозних органів.

Для дорослих

• лікування опояснюючого герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного герпесу;
• лікування генітального герпесу;

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Фертильність

Дослідження на тваринах не показали впливу валацикловіру на фертильність. У людських дослідженнях не виявлено негативного впливу на якість сперми у пацієнтів, що приймали препарат.

Вагітність

Обмежена кількість даних щодо безпеки застосування валацикловіру під час вагітності. Препарат слід застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Аналіз реєстрів показує відсутність збільшення ризику вроджених дефектів.

Годування груддю

Ацикловір проникає у грудне молоко, тому при застосуванні валацикловіру рекомендується обережність у період годування. Дитина, що знаходиться на грудному вигодовуванні, може отримувати концентрацію ацикловіру, що близька до рівня у матері.

Протипоказання

• підвищена чутливість до валацикловіру, ацикловіру або будь-яких компонентів препарату;
• дитячий вік до 12 років (для деяких показань — до 18 років);
• лікування опояснюючого герпесу та офтальмічного герпесу у пацієнтів молодше 18 років.

Побічні дії

Можуть виникати такі побічні ефекти:

• загальна слабкість, головний біль, диспепсія, нудота, висипи на шкірі;
• реакції гіперчутливості, алергічні реакції, порушення функції нирок, диспареезія, тривалість та інтенсивність яких можуть бути індивідуальними.

Взаємодії

Застосування валацикловіру може посилювати або знижувати ефект інших лікарських засобів, зокрема препаратів, що метаболізуються у нирках або мають нефротоксичну дію. Не рекомендується одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами без консультації лікаря.

Спосіб застосування і дозування

Рекомендується приймати препарат внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість курсу визначає лікар залежно від характеру інфекції та стану пацієнта.

Дорослим та підліткам старше 12 років:

• Для лікування генітального герпесу — по 1000 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів;
• Для лікування лабіального герпесу — по 2000 мг 2 рази на добу через 12 годин протягом 1 дня;
• Для лікування опояснюючого герпесу — по 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Корекція дозування

При нирковій недостатності необхідно коригувати дозу й частоту прийомів відповідно до ступеня порушення функції нирок. Детальніше — за рекомендаціями лікаря.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, зокрема порушень функції нирок. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування, проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу для прискореного виведення препарату.

Особливі вказівки

• Під час терапії необхідно контролювати функцію нирок, особливо у хворих з порушеннями.
• У пацієнтів з імунодефіцитом можливе виникнення резистентних штамів вірусу.
• Застосовувати з обережністю під час вагітності, тільки за призначенням лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.