Інструкція з застосування препарату Утрожестан® (прогестерон)

Загальна інформація

Препарат Утрожестан® містить активну речовину мікроізований прогестерон, який належить до групи гестагенів. Це ліки застосовуються для корекції прогестерондефіцитних станів у жінок, підтримки лютеїнової фази, а також у програмах допоміжних репродуктивних технологій. Випускається у вигляді овальних желатинових капсул, наповнених масляною суспензією білого або кремового кольору.

Склад препарату

Компонент	Кількість на 1 капсулу (мг)
Діючий компонент	300 або 400 мг мікроізованого прогестерону
Вспомогальні речовини	соняшникова олія – 447 мг / 596 мг соєвий лецитин – 3 мг / 4 мг жоватий желатин – 266.9 мг / 320.3 мг гліцерол – 109.1 мг / 130.9 мг діоксид титану – 5.8 мг / 7.0 мг очищена вода – 18.2 мг / 21.8 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гестагени. Код ATX: G03DA04

Діючий компонент прогестерон виконує всі функції природного гормону прогестерону, виробленого жовтим тілом яєчника. Він зв'язується з рецепторами на поверхні клітин цільових органів, проникає у ядро та активує ДНК, стимулюючи синтез РНК. Це сприяє перехід слизової матки з фази проліферації у секреторну, необхідну для імплантації заплідненої яйцеклітини, а також підтримує її нормальний стан.

Прогестерон зменшує збудливість і скоротливу здатність маткової мускулатури, сприяє розвитку секреторного ендометрію та стимулює розвиток молочних залоз, що необхідно для лактації. Також він регулює обмін речовин: підвищує запаси жиру, глюкозу, стимулює синтез глікогену в печінці, сприяє виробленню гонадотропних гормонів гіпофізу та знижує азотемію.

Фармакокінетика

Мікроізований прогестерон швидко всмоктується при інтравагінальному застосуванні. Концентрація у крові досягає максимуму через 8 годин і залишається стабільною при тривалому застосуванні. При дозі 300 мг на добу рівень прогестерону у плазмі стабілізується і перевищує 6 нг/мл, при дозі 600 мг – досягає 11,63 нг/мл.

Розподіл відбувається переважно у тканинах матки та вагінальної слизової. В зв'язку з білками плазми — 96-99%, головним чином з альбуміном та транскортином. Метаболізується в печінці з утворенням 3-альфа, 5-бета-прегнандиолу, а виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Прогестерондефіцитні стані у жінок:
• - підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення;
• - підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі;

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: препарат застосовують з обережністю у II триместрі через ризик розвитку холестазу. Не рекомендується застосовувати при грудному вигодовуванні, оскільки прогестерон проникає у грудне молоко.

Протипоказання

• Гіперчутливість до прогестерону або допоміжних компонентів.
• Тромбоз глибоких вен, тромбофлебіт.
• Тромбоемболічні ускладнення (легенева емболія, інфаркт міокарда, інсульт).
• Внутрішньочерепні крововиливи або історія таких станів.
• Кровотечі з влагаліща неясного генезу.
• Неповний аборт, порфірія.
• Злоякісні новоутворення молочної залози або статевих органів.
• Хвороби печінки (вірусний гепатит, синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора, злоякісні пухлини печінки).
• Вік до 18 років.
• Період грудного вигодовування.

Обережність при застосуванні

Необхідно враховувати можливість погіршення стану при серцево-судинних захворюваннях, артеріальній гіпертензії, хронічній нирковій недостатності, цукровому діабеті, мігрені, депресії, функціональних порушеннях печінки, фоточутливості. Пацієнтки з серцево-судинною патологією повинні перебувати під постійним контролем лікаря.

Побічні дії

Можливі реакції місцевого характеру — гіперемія, свербіж, відчуття печіння або маслоутворення у вагінальній області. Системні реакції при використанні у рекомендованих дозах рідко спостерігаються. Залежно від частоти виникнення, побічні ефекти включають:

• вагінальні кровотечі, виділення;
• кожний зуд.

Загалом, серйозні системні реакції малоймовірні при правильному дозуванні.

Взаємодія з іншими препаратами

При інтравагінальному застосуванні взаємодія з іншими лікарськими засобами недостатньо вивчена. Рекомендується уникати одночасного застосування інших вагінальних препаратів. Прогестерон може впливати на метаболізм глюкозних препаратів, підвищуючи потребу у інсуліні у хворих на цукровий діабет.

Препарати, що прискорюють метаболізм прогестерону:

• рифампіцин, рифабутин, фенитоїн, фенобарбітал, карбамазепін, еслікабазепін, окскарбазепін, тетрацикліни, зверобій.

Препарати, що потенційно збільшують біодоступність прогестерону:

• противогрибкові (флуконазол, ітраконазол),
  імунодепресанти (такролімус),
  статини (аторвастатин),
  інгібітори МАО (селегилин).

Рекомендації щодо застосування та дози

Для підтримки лютеїнової фази під час підготовки до ЕКЗ рекомендується приймати від 300 до 600 мг прогестерону щоденно у один або два прийоми, починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну, протягом I та II триместру вагітності.

У випадках спонтанного або індукованого циклу (при безплідді, що пов’язане з порушенням функції жовтого тіла), застосовують по 300 мг щодня з 17-го дня циклу протягом 10 днів. За підтвердженням вагітності лікування слід продовжити.

Спосіб застосування: внутрішньовагінально. Капсули вводять глибоко у влагалище, бажано перед сном.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сонливість, головокружіння, ейфорія, скорочення менструального циклу, дисменорея. Лікування — симптоматичне, з урахуванням стану пацієнтки.

Опис препарату

М’які овальні желатинові капсули жовтуватого кольору, що містять однорідну масляну суспензію білого або кремового відтінку.

Спеціальні вказівки

• Застосування Утрожестан® не слід використовувати як засіб контрацепції.
• Перед початком і під час лікування необхідно проходити регулярний медичний огляд, зокрема щодо функції печінки.
• У разі розвитку побічних реакцій або порушень показників функціональних проб — припинити застосування.
• Враховувати можливий ризик затримки рідини, підвищення артеріального тиску, загострення хронічних захворювань.
• Під час лікування потрібно уникати застосування вагінальних засобів без рекомендації лікаря.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.