Утрожестан® — гестагенний препарат для підтримки лютеинової фази та лікування прогестерондефіцитних станів у жінок

Загальна характеристика

Утрожестан® — це лікарський препарат у вигляді овальних м’яких желатинових капсул, що містять маслянисту суспензію з діючою речовиною — прогестерону микронизованого. Препарат має гестагенну активність, і використовується для лікування та профілактики прогестерондефіцитних станів у жінок, а також для підтримки лютеинової фази в рамках репродуктивних програм.

Склад препарату

Компонент	Кількість на 1 капсулу	Вспомогательные вещества
Діюча речовина	300 або 400 мг прогестерону микронизованого	Подсолнечное масло 447 мг/596 мг; соєвий лецитин 3 мг/4 мг; желатин 266.9 мг/320.3 мг; гліцерол 109.1 мг/130.9 мг; титан диоксид 5.8 мг/7.0 мг; очищена вода 18.2 мг/21.8 мг

Фармакологічна дія

Препарат Утрожестан® належить до фармакотерапевтичної групи гестагенів. Активною речовиною є прогестерон — гормон, що виробляється жовтим тілом яєчників і має всі властивості ендогенного прогестерону. Після проникнення у клітини органів-мішеней він зв’язується з рецепторами на поверхні і проникає у ядро клітини, активуючи ДНК та стимулюючи синтез РНК.

Механізм дії включає:

• перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну, що необхідно для імплантації;
• зменшення збудливості та скоротливості маткових мускулатур і труб;
• формування нормального ендометрія;
• стимулювання розвитку молочних залоз та індукцію лактації;
• збільшення запасів жиру та підвищення уUtilізації глюкози;
• регуляцію гонадотропних гормонів гіпофізу.

Важливо зазначити, що препарат сприяє створенню оптимальних умов для розвитку та підтримки вагітності, зменшує ризик викидня при прогестерондефіциті.

Фармакокінетика

Мікронизований прогестерон, введений вагінально, швидко всмоктується у кров. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 8 годин і має стабільний рівень при регулярному застосуванні. Концентрація системного прогестерону залежить від дози та режиму введення.

У процесі метаболізму прогестерон перетворюється у 3-альфа, 5-бета-прегнандіол і виводиться нирками у вигляді метаболітів. Связь з білками плазми становить 96–99%, переважно з альбуміном і транскортином.

Показання для застосування

• прогестерондефіцитні стану у жінок:
• підтримка лютеинової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення;
• підтримка лютеинової фази в спонтанних або індуцованих циклах при безплідді, пов’язаному з порушенням функції жовтого тіла.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Під час вагітності: препарат призначають з обережністю у II триместрі через ризик розвитку холестазу. Не застосовують для профілактики передчасних пологів.

Під час годування груддю: застосування протипоказане, оскільки прогестерон потрапляє у грудне молоко і може впливати на дитину.

Протипоказання

• гіперчутливість до прогестерону або допоміжних компонентів препарату;
• тромбофлебіт, тромбози, тромбоемболії;
• кровотечі з влагалища невстановленого генезу;
• неповний аборт;
• порфірія;
• злоякісні новоутворення молочної залози або статевих органів;
• важкі захворювання печінки (у тому числі холестатична жовтуха, гепатит);
• віком до 18 років;
• період грудного вигодовування.

З обережністю: при захворюваннях серцево-судинної системи, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки легкого та середнього ступеня, мигрені, депресії, фоточутливості.

Побічні дії

Можливий розвиток місцевих реакцій у вигляді гіперемії, свербежу, жорсткості або маслянистих виділень із влагалища, а також системних — сонливості, головокружіння. Відзначаються випадки вагінального кровотечі та подразнення слизової. Частота виникнення невідома.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія при вагінальному застосуванні досліджена недостатньо. Не рекомендується одночасне введення інших лікарських засобів вагінально для уникнення порушення всмоктування прогестерону. Прогестерон може посилювати або знижувати ефект антикоагулянтів, підвищувати концентрацію циклоспорину, тизанидина, а також впливати на результати печінкових або ендокринних тестів.

Можливе прискорення метаболізму прогестерону під впливом противоепілептичних препаратів, антибіотиків, рифампіцину, зверобою. Також існує можливість збільшення його біодоступності при застосуванні з деякими протигрибковими або імуносупресивними засобами.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Режим дозування

• Підтримка лютеинової фази при підготовці до ЕКЗ: 300–600 мг на добу, розділені на один або два прийоми, починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну, протягом I та II триместру вагітності.
• Лікування при безплідді та порушеннях функції жовтого тіла: 300 мг щоденно з 17-го дня циклу на 10 днів. У разі затримки менструації та підтвердження вагітності — продовжувати лікування.

Спосіб застосування

Ліки призначені для інтравагінального застосування. Капсули слід вводити глибоко у влагалище перед сном або в зручний для пацієнтки час. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально.

Передозування

Симптоми — сонливість, головокружіння, короткочасна ейфорія, порушення менструального циклу. Лікування — симптоматичне, ретельно контролювати стан пацієнтки.

Особливі вказівки

Утрожестан® не слід застосовувати з метою контрацепції. Перед початком лікування необхідно провести повний медичний огляд, включаючи функціональні проби печінки. У разі розвитку холестазу або порушень функцій печінки застосування слід припинити.

У разі депресії або тривожних розладів потрібно контролювати стан пацієнтки, при їх погіршенні — припинити лікування. Також необхідно враховувати можливі реакції місцевої непереносимості, зокрема у пацієнток із алергією на сою.

Важливо уникати застосування препарату при кровотечах невстановленого походження та у періоді грудного вигодовування.

Форма випуску та умови зберігання

Форма випуску: желатинові капсули по 266.9 мг або 320.3 мг, з маслянистою суспензією всередині.

Умови зберігання: зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза досяжністю дітей.

Термін придатності: вказаний на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну.