Опис препарату Утрожестан®

Утрожестан® – це лікарський препарат, що містить природний прогестерон у мікронізованій формі, який застосовується для регуляції гормонального балансу у жінок та підтримки вагітності. Препарат має широкий спектр застосування у гінекології та репродуктології, забезпечуючи нормалізацію функцій репродуктивної системи та профілактику ускладнень, пов’язаних з дефіцитом прогестерону.

Склад препарату

На 1 капсулу	Кількість
Діючий компонент	мікронизований прогестерон 100 або 200 мг
Вспомогані речовини	соняшникова олія — 149 мг / 298 мг соєвий лецитин — 1 мг / 2 мг желатин капсули — 76.88 мг / 153.76 мг гліцерин — 31.45 мг / 62.9 мг діоксид титану — 1.67 мг / 3.34 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гестагени
Код ATX: G03DA04

Фармакодинаміка

Утрожестан® містить прогестерон, який є ідентичним природному гормону жовтого тіла яєчників. Взаємодіючи з рецепторами на поверхні клітин мішеней, прогестерон проникає в ядро клітини, активує ДНК, стимулюючи синтез РНК. Це сприяє переходу слизової оболонки матки з проліферативної фази, викликаної естрогеном, у секреторну фазу, що необхідно для успішної імплантації заплідненої яйцеклітини. Після запліднення прогестерон підтримує стан, відповідний для розвитку ембріона.

Препарат зменшує збудливість та скоротливу активність маткових м’язів і маткових труб, сприяє формуванню нормального ендометрія, стимулює розвиток кінцевих структур молочної залози та індукує лактацію. Також він стимулює протеїнополімазу, збільшує запаси жиру, підвищує у utilizing глюкози, сприяє накопиченню глікогену в печінці та підвищує рівень гонадотропних гормонів гіпофізу. Це сприяє підтримці нормальної функції репродуктивної системи.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному застосуванні: мікронизований прогестерон добре всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація у крові досягається через 1–3 години після прийому, її рівень залежить від дози. Концентрація прогестерону у плазмі підвищується поступово, досягаючи піку через 1–3 години.

Метаболізм

Основними метаболітами є 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дігідропрогестерон.

Виведення

Прогестерон виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів, з яких більша частина — глюкуронкон’юговані похідні, зокрема 3-альфа, 5-бета-прегнандіол. Метаболіти, що визначаються у крові та сечі, є аналогами природних речовин, що утворюються при секреції жовтого тіла.

При вагінальному застосуванні:

Абсорбція швидка, концентрація прогестерону у крові досягає максимуму через 1 годину. Максимальні рівні — через 2–6 годин залежно від дози. Висока зв’язуваність з білками плазми — 90%. Прогестерон накопичується у матці, що сприяє його локальній дії.

Показання до застосування

• Для прийому всередину:
  • Угрожуючий аборт або профілактика звичного аборту через недостатність прогестерону
  • Безпліддя, викликане лютеіновою недостатністю
  • Передменструальний синдром
  • Порушення менструального циклу через порушення овуляції або ановуляцію
  • Фіброзно-кістозна мамопатія
  • Період менопаузального переходу
  • Гормональна терапія при менопаузі (у комбінації з естрогенами)
• Для інтравагінального застосування:
  • Гормональна терапія при дефіциті прогестерону у жінок з нефункціонуючими яєчниками (донорство яйцеклітин)
  • Профілактика передчасних пологів у жінок з високим ризиком (укорочення шийки матки, анамнез передчасних пологів)
  • Підтримка лютеїнової фази під час підготовки до ЕКЗ
  • Підтримка лютеїнової фази при спонтанному або індукованому циклі
  • Передчасна менопауза
  • Гормональна терапія у комбінації з естрогенами
  • Безпліддя через лютеїнову недостатність
  • Угрожуючий аборт або запобігання звичному аборту

Протипоказання

• Підвищена чутливість до прогестерону або допоміжних речовин препарату
• Тромбоз глибоких вен, тромбофлебіт
• Тромбоемболічні ускладнення (легенева тромбоемболія, інфаркт міокарда, інсульт)
• Внутрішньочерепні кровотечі або історія подібних станів
• Неясні вагінальні кровотечі
• Неповний аборт
• Порфірія
• Злоякісні новоутворення молочних залоз або статевих органів
• Тяжкі захворювання печінки (холестаз, гепатит, синдроми Дубина-Джонсона, Ротора, злоякісні пухлини печінки)
• Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності)
• Період грудного вигодовування

Обережність слід застосовувати при:

• Захворюваннях серцево-судинної системи
• Артеріальній гіпертензії
• Хронічній нирковій недостатності
• Цукровому діабеті
• Бронхіальній астмі
• Епілепсії
• Мігрені
• Депресії
• Гіперліпопротеїнемії
• Патологіях печінки
• Фоточутливості

Побічні дії

При застосуванні препарату можливі різні побічні ефекти, які класифікуються за частотою виникнення:

• З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто — порушення менструального циклу, аменорея, ациклічні кровотечі; нечасто — мастодинія.
• З психіки: дуже рідко — депресія.
• З нервової системи: часто — головний біль; нечасто — сонливість, короткочасне запаморочення.
• З травної системи: часто — здуття живота; нечасто — нудота, блювота, діарея, запор.
• З боку печінки: нечасто — холестатична жовтяха.
• Алергічні реакції: дуже рідко — кропив’янка.
• З шкіри: нечасто — свербіж, акне; дуже рідко — хлоазма.

Можливі тимчасові сонливість і запаморочення, особливо при пероральному застосуванні. Це прояви передозування, які зазвичай зникають при зменшенні дози або переході на вагінальне застосування.

Взаємодії з іншими препаратами

При пероральному застосуванні: прогестерон посилює дію діуретиків, гіпотензивних, імуносупресантів та антикоагулянтів. Зменшує лактогенні ефекти окситоцину. У разі застосування з індукторами мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин) швидкість метаболізму прогестерону збільшується.

Взаємодія з антибіотиками (пеніциліни, тетрацикліни) може знижувати ефективність препарату. Кетоконазол підвищує біодоступність прогестерону. Прогестерон може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також знижувати толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет.

При вагінальному застосуванні: взаємодії з іншими препаратами не досліджені, рекомендується уникати одночасного застосування інших вагінальних засобів для збереження ефективності.

Спосіб застосування, дозування та курс лікування

Перорально

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою, зазвичай ввечері перед сном. Стандартна доза для лікування недостатності прогестерону — 200–300 мг на добу, розділена на два прийоми: 200 мг ввечері і 100 мг вранці, за необхідності.

При профілактиці абортів чи загрожуючому аборті через недостатність прогестерону застосовують 200–600 мг щодня у I і II триместрах вагітності. Тривалість курсу визначає лікар.

При недостатності лютеїнової фази (ПМС, фіброзно-кістозна мамопатія, дисменорея, перехідний період) — 200 або 400 мг на добу протягом 10 днів (зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).

У гормональній терапії у перименопаузі — 200 мг в добу протягом 12 днів, у постменопаузі — 100–200 мг з перших днів застосування естрогенів.

Інтравагінально

Капсули вводять глибоко у піхву, зазвичай перед сном. Для профілактики передчасних пологів — по 200 мг з 22-ї по 34-у тиждень вагітності. У жінок із відсутністю функціонуючих яєчників — за схемою, призначеною лікарем, залежно від ситуації.

Для підтримки лютеїнової фази при ЕКЗ — від 200 до 600 мг щодня з моменту ін’єкції хоріонічного гонадотропіну до кінця I і II триместрів вагітності.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°C. Тримати у герметичній упаковці.

Термін придатності

Вказано на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Діючі речовини

Прогестерон — основний компонент препарату у мікронізованій формі, що забезпечує швидке та ефективне всмоктування і біодоступність.