Утрожестан: детальний опис та інструкція з застосування

Виробник

Препарат Утрожестан виробляється компанією Олік Лімітед, Таїланд. Висока якість і відповідність міжнародним стандартам гарантує безпеку та ефективність використання.

Склад

На 1 капсулу містить:

• Діючий компонент: прогестерон мікронизований – 100 мг або 200 мг.
• Вспомогальні речовини:
  • подсолнечне масло – 149 мг / 298 мг
  • соєвий лецитин – 1 мг / 2 мг
  • желейна капсула – желатин – 76.88 мг / 153.76 мг
  • гліцерин – 31.45 мг / 62.9 мг
  • титану діоксид – 1.67 мг / 3.34 мг

Опис: капсули 100 мг – круглі, капсули 200 мг – овальні, м’які, блискучі, желатинові, жовтуватого кольору, що містять масляну, білого кольору, гомогенну суспензію без видимого розділення фаз.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Діючим речовиною Утрожестану є прогестерон, ідентичний природному гормону жовтого тіла яєчника. Связываючись з рецепторами на поверхні клітин-мішеней, він проникає до ядра, активує ДНК та стимулює синтез РНК. Це сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної естрогеном, у секреторну фазу, що є необхідним для імплантації заплідненої яйцеклітини. Також препарат зменшує збудливість і скоротливу активність м’язів матки і маткових труб, сприяє формуванню нормального ендометрія, стимулює розвиток молочних залоз та індукує лактацію. Прогестерон збільшує запаси жиру, покращує утилизацію глюкози, сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує рівень гонадотропних гормонів гіпофізу, зменшує азотемію та сприяє виведенню азоту нирками.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні: швидко всмоктується в ЖКТ, концентрація у крові поступово підвищується протягом першої години, досягаючи максимального рівня через 1-3 години. Максимальна концентрація прогестерону в плазмі становить близько 11.75 нг/мл. Метаболізується в печінці з утворенням основних метаболітів – 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон та 5-альфа-дигідропрогестерон. Виводиться через нирки у вигляді глюкуронкон’югованих метаболітів, переважно у формі прегнандіолу.

При вагінальному застосуванні: швидко всмоктується, концентрація прогестерону у крові досягає максимуму через 1-6 годин. В середньому рівень підтримується на рівні 9,7 нг/мл при двократному застосуванні 100 мг. Метаболізується переважно у формі прегнандіолу і виводиться нирками.

Показання

Для внутрішнього застосування:

• Небезпека викидня або запобігання habitualному викидню через недостатність прогестерону;
• Безпліддя, викликане лютеиновою недостатністю;
• Передменструальний синдром;
• Порушення менструального циклу, пов’язані з овуляційними або ановуляційними розладами;
• Фіброзно-кістозна мастопатія;
• Менопаузальний перехід;
• Гормональна терапія при менопаузі (у комбінації з естрогенами).

Для інтравагінального застосування:

• Гормональна терапія при дефіциті прогестерону при нефункціонуючих яєчниках (донорство яйцеклітин);
• Профілактика передчасних пологів у групі ризику;
• Підтримка лютеїнової фази під час ЕКЗ;
• Підтримка лютеїнової фази у спонтанних або стимульованих циклах;
• Передчасна менопауза;
• Гормональна терапія (у комбінації з естрогенами);
• Безпліддя через лютеинову недостатність;
• Небезпека викидня або habitualне викидень через недостатність прогестерону.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Утрожестан показаний до застосування у I та II триместрах вагітності. У III триместрі застосування слід проводити з обережністю через можливі порушення функцій печінки. У період лактації препарат застосовують з обережністю, враховуючи можливий вплив на дитину.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до прогестерону або інших компонентів препарату;
• Тромбози (глибокі вени, тромбофлебіт);
• Тромбоемболічні ускладнення (легочна емболія, інфаркт, інсульт);
• Кровотечі з піхви неясного генезу;
• Неповний аборт;
• Порфірія;
• Злоякісні новоутворення молочної залози або статевих органів;
• Тяжкі захворювання печінки (запальні, злоякісні);
• Дитячий вік до 18 років;
• Період лактації.

З обережністю: захворювання серцево-судинної системи, артеріальна гіпертензія, хронічна ниркова недостатність, цукровий діабет, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія, гіперліпопротеїнемія, порушення функцій печінки легкого і середнього ступеня тяжкості.

Побічні дії

Найчастіше, при пероральному застосуванні, можливі наступні реакції:

• З боку статевих органів та молочних залоз: порушення менструального циклу, аменорея, ациклічні кровотечі, мастодинія;
• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, здуття живота, запор, діарея;
• З боку печінки: можливі холестатична желтуха;
• З боку імунної системи: кропив’янка;
• З боку шкіри: свербіж, акне, хлоазма.

Загалом, побічні реакції зазвичай проходять при зменшенні дози або корекції режиму застосування. У разі появи будь-яких небажаних явищ потрібно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

При пероральному застосуванні прогестерон може посилювати дію діуретиків, гипотензивних засобів, імунодепресантів, антикоагулянтів. Зменшує лактогенні ефекти окситоцину. Взаємодіє з індукторами ферментів печінки (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин), що прискорює метаболізм прогестерону. Важливо враховувати можливе зниження ефективності антибіотиків, таких як пеніциліни і тетрацикліни, через зміни кишечної мікрофлори. Кетоконазол може збільшити біодоступність прогестерону, а прогестерон підвищує концентрацію циклоспорину і кетоконазолу.

Як приймати, курс і дозування

При пероральному застосуванні: препарат приймають ввечері перед сном, запиваючи водою. Зазвичай добова доза складає 200-300 мг, розподілена на 2 прийоми (200 мг ввечері, 100 мг вранці). Для профілактики викидня або при ризику переривання вагітності – 200-600 мг на добу у I і II триместрах під контролем лікаря. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнтки та показань.