Опис препарату Урсосан (урсодезоксихолева кислота)

Урсосан — це лікарський засіб, який містить активну речовину урсодезоксихолеву кислоту. Призначений для застосування у лікуванні різноманітних захворювань печінки, жовчного міхура та жовчних шляхів, а також для профілактики та розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі. Відповідно до офіційної інструкції, препарат має гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітичну та імуномодулюючу дію.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 капсулі
Діючий компонент	урсодезоксихолева кислота — 250 мг
Вспомогані речовини	- Кукурудзяний крохмаль — 49 мг - Прежелатинізований кукурудзяний крохмаль — 24 мг - Колоїдний діоксид кремнію — 5 мг - Магнію стеарат — 3,65 мг - Оболонка капсули: желатин — 98 мг, титана діоксид — 2 мг

Фармакологічна дія

Урсосан є гепатопротектором, що має також жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та імуномодулюючу активність.

Механізм дії полягає у високій полярності урсодезоксихолевої кислоти, яка утворює нетоксичні змішані мицели з аполярними (токсичними) желчними кислотами, зменшуючи їхню здатність пошкоджувати клітинні мембрани. Крім того, вона формує двійкові молекули, що інтегруються до мембран гепатоцитів, холангиоцитів та епітеліоцитів ЖКТ, стабілізуючи їх та зменшуючи цитотоксичний вплив мицел. Це сприяє зниженню концентрації токсичних кислот у гепатоцитах та стимулює холерез, що сприяє розсмоктуванню каменів та покращенню функції печінки.

Урсодезоксихолева кислота знижує рівень холестерину у жовчі, сприяє розчиненню холестеринових каменів і запобігає їх утворенню. Вона також має імуномодулюючу дію, зокрема зменшує експресію HLA-1 і HLA-2 на клітинних мембранах, нормалізує активність лімфоцитів та уповільнює прогресування фіброзу у хворих на первинний билиарний цироз, муковісцидоз та алкогольний стеатогепатит.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Урсодезоксихолева кислота абсорбується з тонкої кишки здебільшого пасивною дифузією (~90%), а в ілеоцекальній зоні — за допомогою активних транспортних механізмів. Максимальна концентрація у крові досягається через 1–3 години після прийому. Високе зв'язування з білками плазми — до 99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При регулярному застосуванні стає основною желчною кислотою у крові та становить майже 50% від усіх желчних кислот.

Метаболізм та виведення

Обробляється у печінці з утворенням тауринових і гліцинових кон’югатів, що секретуються у жовч. Виводиться з організму переважно з жовчю — 50–70%. Незасвоєна частина потрапляє у товсту кишку, де бактерії знижують її до 7-дегідроксипохідних форм, частина яких всмоктується знову у кров, знову піддається глюкуронізації або сульфуванню та швидко виводиться.

Показання до застосування

• Неосложнена желчнокам'яна хвороба (ЖКБ):
• біліарний сульф;
• розчинення холестеринових каменів за умови функціонуючого жовчного міхура;
• профілактика рецидивів після холецистектомії.
• Хронічні гепатити різного генезу (токсичні, лікарські, вірусні);
• Холестатичні захворювання печінки (первинний билиарний цироз, первинний склерозуючий холангит, муковісцидоз);
• Неалкогольна жирова хвороба печінки, включно з неалкогольним стеатогепатитом;
• Алкогольна хвороба печінки;
• Хронічні вірусні гепатити;
• Дискінезії жовчовивідних шляхів;
• Біліарний рефлюкс-гастрит та рефлюкс-эзофагіт.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування урсодезоксихолевої кислоти під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Спеціальні дослідження безпеки препарату у вагітних не проведені. Щодо лактації — дані відсутні, тому при необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Протипоказання

• Рентгенпозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
• Некоректна функція жовчного міхура;
• Жовчнокам'яний свищ;
• Гострий холецистит, холангит;
• Декомпенсований цироз печінки;
• Печінкова та ниркова недостатність;
• Обтурація жовчних шляхів;
• Гострі інфекційні процеси у жовчних шляхах;
• Емпієма жовчного міхура;
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічні дії

• Діарея (може бути залежною від дози);
• Редко — кальцинування жовчних каменів, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, нудота, блювота, болі в животі, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди з алюмінієм та іонообмінні смоли (колестирамін) знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти. Гіполіпідемічні препарати (зокрема клофібрат), естрогени, неоміцин і прогестини можуть підвищувати рівень холестерину у жовчі та зменшувати здатність розчиняти холестеринові камені, тому слід застосовувати з обережністю.

Як приймати, курс лікування та дозування

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Дозування залежить від захворювання та індивідуальних особливостей:

• Для розчинення холестеринових каменів: середня добова доза — 10–15 мг/кг маси тіла. Тривалість курсу — 6–12 місяців або довше до повного розчинення каменів. Весь курс лікування потрібно приймати однократно на ніч.
• Для профілактики рецидивів камнеутворення: препарат застосовують кілька місяців після розчинення каменів.
• Після холецистектомії: по 250 мг двічі на добу протягом кількох місяців.
• При хронічних гепатитах, стеатогепатиті та інших захворюваннях печінки: середня добова доза — 10–15 мг/кг у 2–3 прийоми. Тривалість — від 6 місяців та довше.
• При холестатичних захворюваннях і первинному билиарному цирозі: 12–15 мг/кг на добу, можливо збільшення до 20–30 мг/кг у 2–3 прийоми, тривалість — від 6 місяців до кількох років.
• При дискінезіях жовчовивідних шляхів: 10 мг/кг у 2 прийоми, курс — від 2 тижнів до 2 місяців із можливістю повтору.
• При рефлюкс-гастриті та рефлюкс-эзофагіті: по 250 мг перед сном, тривалість — від 10–14 днів до 6 місяців або до 2 років за потреби.

Передозування

Про випадки передозування урсодезоксихолевої кислоти не повідомляється. При передозуванні можливі побічні реакції, відповідні до побічних дій, з можливим посиленням їхньої тяжкості.

Спеціальні вказівки

• Для ефективного розчинення каменів потрібно, щоб вони були холестериновими, не більше 15–20 мм у діаметрі, жовчний міхур був функціонуючим і наповненим не більше наполовину, прохідність проток збережена.
• Регулярний контроль біохімічних показників та УЗД рекомендується кожні 3–6 місяців.
• Після повного розчинення каменів препарат слід продовжувати застосовувати ще 3 місяці для профілактики рецидиву.

Форма випуску

Капсули у пластикових контейнерах або блістерах; кожна капсула містить 250 мг урсодезоксихолевої кислоти.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі 15–25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.