Виробник

Виробником препарату є компанія Dr. Falk, Німеччина.

Склад

Діючий компонент: урсодезоксихолева кислота – 250 мг у одній капсулі.

Допоміжні речовини: стеарат магнію, кукурудзяний крохмаль, колоїдна ангідрована двоокис кремнію, желатин, доделіл, сульфат натрію, діоксид титану, очищена вода.

Фармакологічна дія

Урсодезоксихолева кислота (УДХК) має високі полярні властивості та здатна формувати нетоксичні змішані мицели з аполярними (токсичними) жовчними кислотами. Це сприяє зменшенню здатності рефлюктату пошкоджувати клітинні мембрани при билиарному рефлюкс-гастриті та рефлюкс-езофагіті. Крім того, УДХК утворює дві молекули, здатні включатися до складу клітинних мембран, стабілізуючи їх та роблячи невразливими до цитотоксичних мицел.

Препарат знижує насиченість жовчі холестерином шляхом пригнічення його абсорбції в кишечнику, гальмування синтезу в печінці та зниження секреції у жовч. Також він підвищує розчинність холестерину у жовчі, сприяючи утворенню рідких кристалів та зменшенню литогенного індексу жовчі. Це сприяє розчиненню холестеринових каменів та запобіганню утворенню нових каменів.

Імуномодулююча дія обумовлена пригніченням експресії HLA-антигенів на мембранах гепатоцитів і холангіоцитів, нормалізацією природної клітинної активності лімфоцитів та іншими механізмами. Препарат достовірно гальмує прогресування фіброзу у хворих з первинним билиарним цирозом, муковісцидозом та алкогольним стеатогепатитом, знижує ризик розвитку варикозного розширення вен стравоходу.

Для розчинення жовчних каменів необхідно, щоб вони були виключно холестериновими, не перевищували 15-20 мм у діаметрі, а жовчний міхур (з заповненням не більше половини) та жовчовивідні шляхи повністю зберігали функцію.

Фармакокінетика

Абсорбується у тонкій кишці шляхом пасивної дифузії, у підвищеній мірі – у термінальній частині підвищеної кишки за допомогою активного транспорту. При внутрішньому застосуванні дози 500 мг концентрація у сировотці крові через 30, 60 і 90 хв становить відповідно 3,8, 5,5 і 3,7 мкмоль/л.

При систематичному застосуванні УДХК стає основною жовчною кислотою у крові (до 48% від загального обсягу жовчних кислот). Вона бере участь у системі ентерогепатичної циркуляції. Терапевтична ефективність залежить від концентрації УДХК у жовчі. На фоні лікування спостерігається дозозалежне збільшення частки УДХК у пулі жовчних кислот до 50-75% при добовій дозі 10-20 мг/кг. Проникає через плацентарний бар'єр.

Показання до застосування

• Розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі
• Біліарний рефлюкс-гастрит
• Первинний билиарний цироз печінки у разі відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування)

Протипоказання

• Гострі запальні захворювання жовчного міхура та жовчних проток
• Закупорка загального жовчного протоку або протоки міхура

Побічні дії

• Діарея, нудота, болі в епігастрії та правому підребер'ї
• Кальцинування жовчних каменів
• Підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ)
• Алергічні реакції
• При лікуванні первинного билиарного цирозу можлива тимчасова декомпенсація цирозу, яка зникає після скасування препарату

Взаємодія з іншими препаратами

Холестирамін, колестипол та антациди, що містять гідроксид алюмінію, зв'язують УДХК у кишечнику, перешкоджаючи її всмоктуванню та зменшуючи ефективність терапії. Одночасний прийом не рекомендується.

Спосіб застосування, курс лікування та дозування

Розчинення холестеринових каменів

Доза становить приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щоденно:

• 2 капсули (2 мірні ложки) для пацієнтів з масою до 60 кг
• 3 капсули (3 мірні ложки) для маси до 80 кг
• 4 капсули (4 мірні ложки) для маси до 100 кг

Капсули потрібно приймати ввечері перед сном, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування становить 6-12 місяців. Для профілактики повторного утворення каменів рекомендовано продовжувати прийом протягом кількох місяців після розчинення каменів.

Лікування біліарного рефлюкс-гастриту

1 капсула (1 мірна ложка) щоденно. Тривалість курсу — від 10-14 днів до 6 місяців, за необхідності — до 2 років.

Симптоматичне лікування первинного билиарного цирозу

Щоденна доза залежить від маси тіла і становить від 2 до 6 капсул (від 10 до 15 мг УДХК на 1 кг маси тіла). Рекомендований режим:

• Маса тіла 34-50 кг: 2 капсули, розподілені на ранок і вечерю
• Маса тіла 51-65 кг: 3 капсули, по одній вранці, вдень і ввечері
• Маса тіла 66-85 кг: 4 капсули, по одній вранці, вдень і дві ввечері
• Маса тіла 86-110 кг: 5 капсул, по одній вранці, дві вдень і дві ввечері
• Маса тіла понад 110 кг: 6 капсул, по дві вранці, вдень і ввечері

Пацієнтам з масою менше 34 кг рекомендується застосовувати препарат у суспензії.

Передозування

Дані щодо випадків передозування відсутні.

Форма випуску

Капсули.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності

5 років.

Діюча речовина

Урсодезоксихолева кислота.