Інструкція з застосування препарату Піпемідова кислота

Загальна характеристика

Піпемідова кислота — це противомікробний засіб із групи хінолонів, що застосовується для лікування інфекційних захворювань сечовивідних шляхів. Вона має бактерицидний механізм дії, пригнічуючи діяльність бактеріальної ДНК-гірази, що призводить до руйнування бактеріальної ДНК і зупинки її розмноження. Препарат характеризується високою концентрацією у сечі, що забезпечує ефективність при інфекціях сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами.

Склад і форма випуску

На одну капсулу:
- Діючий компонент: піпемідова кислота тригідрат — 236,0 мг (що становить 200,0 мг піпемідової кислоти у перерахунку).
- Вспоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію (аеросил), магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрахмал (примогель, натрію гліколят крахмалу), моногідрат лактози.
Капсула желатинова: крышка із титану діоксиду, бриллиантовий синій та хіноліновий жовтий барвники, желатин; корпус — титану діоксид та желатин.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противомікробний засіб — хінолон.
Код АТХ: J01MB04
Механізм дії: Піпемідова кислота інгібує бактеріальну ДНК-гіразу II (топоізомеразу), що призводить до дезінтеграції бактеріальної ДНК. Це особливо ефективно щодо швидкопроліферуючих мікроорганізмів. Високі концентрації препарату також пригнічують синтез РНК і білків бактеріальної клітинної стінки.

Антимікробна активність: препарат має бактерицидну дію щодо більшості грамнегативних аеробних бактерій, таких як Escherichia coli, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. та ін.

Важливо враховувати рівень розвитку резистентності, який коливається від 10% (у Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (у Pseudomonas aeruginosa). Грамположні мікроорганізми зазвичай мають низьку чутливість до піпемідової кислоти. Препарат не активний щодо анаеробів.

Фармакокінетика: швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність — 30-60%. Максимальна концентрація у крові (приблизно 3,5 мкг/мл) досягається через 70-80 хвилин після прийому дози 400 мг. Препарат добре проникає у нирки, сечу та передміхурову залозу, створюючи високі концентрації у цих тканинах. Виводиться головним чином нирками у незмінному вигляді, залежно від функції нирок. Период напіввиведення — 2 години 15 хвилин при нормальній функції нирок, може подовжуватись при її порушеннях.

Показання до застосування

• Гострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання сечовивідних шляхів, викликані чутливими до піпемідової кислоти мікроорганізмами:
• пієлонефрит
• цистит
• простатит

Протипоказання та обережність

Протипоказання:

• підвищена чутливість до піпемідової кислоти або інших компонентів препарату
• важкі порушення функції печінки (включно з цирозом)
• важкі порушення функції нирок (КК < 10 мл/хв)
• захворювання центральної нервової системи (епілепсія, судомний синдром)
• порфірія
• дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• алергічні реакції на хінолони в анамнезі
• вагітність та годування груддю
• дитячий вік до 18 років (через період формування і росту скелета)

Обережність:

• пацієнти з порушеннями функції нирок (КК 10–30 мл/хв)
• пожилі пацієнти (старше 70 років)
• хворі з порушеннями мозкового кровообігу
• пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Побічні дії

З боку травної системи:

• нудота, блювота, діарея, гастралгія, зниження апетиту, відчуття печії, здуття живота, запор

З боку нервової системи:

• головний біль, запаморочення, м’язові тремори, порушення сну, депресія, галюцинації, судоми, особливо при передозуванні або при наявності судомного анамнезу

З боку шкіри:

• зуд, висип, фотосенсибілізація, рідко — токсичний епідермальний некроліз

Інше:

• гемолітична анемія (при синдромі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія (зворотна), еозинофілія, суперинфекції, тендиніт, острая артропатія

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібує фермент CYP450: уповільнює метаболізм теофіліну та кофеїну, що може призводити до підвищення їх концентрації у крові (на 40–80%). Необхідний контроль рівня цих препаратів.
Антациди і сукральфат: значно зменшують абсорбцію піпемідової кислоти; рекомендується приймати їх із інтервалом не менше 2-3 годин.
Посилення ефекту: може спостерігатися при поєднанні з варфарином (збільшення антикоагулянтної дії), нестероїдними протизапальними засобами (ризик судом), а також при сумісному застосуванні з аміноглікозидами — синергізм бактерицидної дії.

Спосіб застосування та дозування

Прийом внутрішньо: дорослим рекомендована середня добова доза — 800 мг, що розподіляється на два прийоми по 400 мг (2 капсули) кожні 12 годин перед їжею, запиваючи водою.
Курс лікування: в середньому 10 днів, при необхідності може бути продовжений до 4 тижнів залежно від перебігу захворювання. У випадках циститу у жінок — 3 дні.
Особливості дозування у хворих з порушеннями функції нирок: при КК від 10 до 30 мл/хв дозу слід зменшити. Пожилі пацієнти з нормальною функцією нирок або легкими порушеннями печінки не потребують корекції дози.
Рекомендації: під час лікування слід пити багато рідини.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, головокруження, судоми, порушення свідомості.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, гемодіаліз. При судомах — симптоматична терапія, наприклад, діазепам.
Не існує специфічного антидоту. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом.

Особливі вказівки

• Побічні ефекти зазвичай слабкі та короткочасні. При появі алергічних реакцій застосування препарату слід припинити.
• Уникати тривалого впливу ультрафіолетового випромінювання через ризик фотосенсибілізації.
• Можливий розвиток гемолітичної анемії у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Під час тривалого лікування слід контролювати кров, функцію печінки та нирок, визначати чутливість мікрофлори.
• Рекомендується збільшити кількість споживаної рідини під контролем діурезу.
• У пацієнтів похилого віку та з порушеннями функцій нирок потрібно коригувати дозу та здійснювати регулярний моніторинг стану.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності — 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.