Виробник

Препарат Трулисити® виробляється компанією Eli Lilly and Company, США.

Склад препарату

В 0,5 мл розчину міститься:

• Діюча речовина: дулаглутид 1,5 мг;
• Вспомогальні речовини: лимонна кислота безводна 0,07 мг; манітол 23,2 мг; полісорбат 80 (рослинного походження) 0,10 мг; натрію цитрат дигідрат 1,37 мг; вода для ін'єкцій до 0,5 мл.

Фармакологічна дія

Гіпоглікемічний засіб - аналог глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1).

Код АТХ: А10ВJ05

Фармакологічні властивості

Дулаглутид є агонистом рецепторів ГПП-1 тривалого дії. Молекула складається з двох ідентичних ланцюгів, зв'язаних дисульфідними зв'язками, кожен з яких містить аналог модифікованого людського ГПП-1, ковалентно приєднаний до фрагмента важкої ланки (Fc) модифікованого людського імуноглобуліну G4 (IgG4). Частина молекули, що є аналогом ГПП-1, приблизно на 90 % гомологічна нативному людському ГПП-1.

Завдяки структурним особливостям дулаглутид резистентний до розщеплення дипептидилпептидазою-4 (ДПП-4), має більший розмір, що уповільнює абсорбцію та знижує нирковий кліренс. Це забезпечує тривалий період напіввиведення – 4,7 днів, що дозволяє вводити препарат один раз на тиждень шляхом підшкірного введення.

Молекула створена з метою зменшення імунного відповіді, опосередкованого Fcγ-рецептором, та зниження імуногенного потенціалу.

Механізм дії

Дулаглутид підвищує рівень внутрішньоклітинного циклічного АМФ у β-клітинах підшлункової залози при підвищеній концентрації глюкози, що стимулює секрецію інсуліну. Також він пригнічує надмірну секрецію глюкагону у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що сприяє зниженню глюкози у крові. Крім того, препарат уповільнює опорожнення шлунка, що допомагає зменшити післяпрандіальну глікемію.

Клінічно-фармакологічні характеристики

Фармакодинаміка

У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу дулаглутид вже з першого введення покращує контроль глікемії, стабільно знижуючи рівень глюкози у крові натще, перед їжею та після прийому їжі протягом тижня до наступної дози. Дослідження показали відновлення першої фази секреції інсуліну та покращення функції β-клітин підшлункової залози, що зберігається протягом тривалого часу – до 104 тижнів.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення максимальна концентрація дулаглутида у плазмі досягається через 48 годин. У стані рівноваги при введенні 1 раз на тиждень концентрація залишається стабільною, а період напіввиведення становить приблизно 4,7 днів.

Препарат добре розподіляється у тканинах, його біодоступність складає близько 47–65 % залежно від обраної дози. Метаболізується переважно шляхом розщеплення на амінокислоти, а виводиться переважно нирками.

Показання до застосування

• Монотерапія: для лікування дорослих з цукровим діабетом 2 типу при недостатньому контролі глікемії, коли застосування метформіну протипоказане або не переноситься.
• Комбінована терапія: у поєднанні з іншими препаратами для лікування цукрового діабету 2 типу, включаючи метформін, сульфонілсечовини, інгібітори SGLT2, інсулін тощо.
• Зменшення ризику серцево-судинних ускладнень: у дорослих з цукровим діабетом 2 типу та високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань або вже з діагностованим ССЗ.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність: дані щодо безпеки застосування дулаглутида у вагітних відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому застосування протипоказане під час вагітності.

Лактація: інформація про проникнення дулаглутида у грудне молоко відсутня. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят, тому застосування у період грудного вигодовування протипоказане.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якої складової препарату.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік (до 18 років), оскільки клінічні дослідження у цієї групи не проводилися.

Побічні дії

Найчастішими побічними реакціями є нудота, блювання, діарея, зниження апетиту. Можливі реакції місця ін'єкції у вигляді почервоніння, набряку або свербежу. У р rare випадках можливі алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Тяжкі побічні ефекти зустрічаються рідко.

Взаємодія з іншими препаратами

Дулаглутид може впливати на всмоктування інших лікарських засобів, тому рекомендується застосовувати їх за інтервалом не менше 1 години. Необхідно враховувати можливість зниження ефективності оральних контрацептивів та інших препаратів, що залежать від швидкості опорожнення шлунка.

Застосування, курс і дози

Зазвичай рекомендована початкова доза становить 0,75 мг один раз на тиждень. За потреби її можна збільшити до 1,5 мг один раз на тиждень. Препарат вводиться підшкірно у зону живота, стегна або плеча. Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з лікарем щодо тривалості курсу та контролю глікемії. Дозування підбирається індивідуально, залежно від ефективності та переносимості.

Передозування

Про випадки передозування даних обмежені. Симптоми можуть включати сильну гіпоглікемію. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати рівень глюкози у крові. Специфічний антидот відсутній.

Опис препарату

Трулисити® — це розчин для підшкірного введення у вигляді стерильного розчину, що має прозору або злегка опалесціюючу консистенцію. Препарат має дозу 1,5 мг у 0,5 мл розчину, що упакований у спеціальні картриджі або шприци-ручки для зручності застосування.

Особливі вказівки

• Перед застосуванням слід уважно ознайомитися з інструкцією.
• Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.
• Зберігати у недоступному для дітей місці у відповідних умовах.
• При появі побічних реакцій або алергічних симптомів слід негайно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Розчин для підшкірного введення у вигляді стерильних шприців-ручок або картриджів з дозуванням 1,5 мг у 0,5 мл.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2°C до 8°C. Не заморожувати. Відкрите або використане знаряддя зберігати при температурі не вище 25°C протягом не більше 28 днів.

Термін придатності

Термін придатності становить 24 місяці з дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.