Триметазидин

Триметазидин — це сучасний лікарський препарат, який належить до фармакотерапевтичної групи антиангінальних засобів. В основі його дії лежить підтримка енергетичного обміну в клітинах серцевого м'яза та нейросенсорних тканинах під час ішемії, що дозволяє зменшити прояви та частоту нападів стабільної стенокардії та покращити функціональний стан серця.

Склад

Фармакологічна дія

Триметазидин є представником антиангінальних засобів. Механізм його дії полягає у запобіганні зниженню внутрішньоклітинної концентрації АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Це забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію та натрію, а також збереження гомеостазу клітини.

Препарат інгібує окислення жирних кислот, селективно пригнічуючи фермент 3-кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ) митохондріальної довголанцюгової ізоформи жирних кислот. Це сприяє переключенню енергетичного обміну з окислення жирних кислот на глюкозу, що підвищує її окислення та гліколіз, забезпечуючи захист міокарда від ішемії.

Завдяки цим механізмам, триметазидин підтримує енергетичний обмін серця та нейросенсорних тканин під час ішемії, зменшує рівень внутрішньоклітинного ацидозу, іонних змін та знижує запальні реакції, що проявляються в ішемічних тканинах.

Клінічний ефект

• збільшення коронарного резерву, що уповільнює розвиток ішемії при фізичних навантаженнях;
• зменшення коливань артеріального тиску під час фізичних навантажень без значних змін частоти серцевих скорочень;
• значне зниження частоти приступів стенокардії та потреби у короткочасних нітратних препаратах;
• покращення систолічної функції лівого шлуночка у пацієнтів з ішемічною дисфункцією серця.

Клінічні дослідження підтвердили ефективність і безпеку застосування триметазидину у пацієнтів зі стабільною стенокардією як у монотерапії, так і у складі комбінаційної терапії при недостатній ефективності інших антиангінальних препаратів.

Клінічні дослідження

У дослідженнях, що охоплювали понад 400 пацієнтів, додавання триметазидину до терапії метопрололом або атенололом покращувало результати навантажувальних тестів, зменшувало кількість приступів та потребу у нітратах. Водночас, у широкій популяції ефективність у зменшенні серцево-судинних подій була обмежена, що підкреслює важливість підбору пацієнтів для терапії.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому триметазидин швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через приблизно 14 годин. Біодоступність препарату не залежить від прийому їжі, а стабільний рівень у крові встановлюється після 3 днів регулярного застосування.

Розподіл

Об'єм розподілу становить близько 4,8 л/кг, що свідчить про гарне поширення у тканинах. Ступінь зв'язування з білками плазми невисока — приблизно 16%.

Виведення

Триметазидин майже повністю виводиться через нирки у незмінному вигляді. Початковий період напіввиведення у молодих — близько 7 годин, у пацієнтів старше 65 років — до 12 годин. У пацієнтів із порушенням функції нирок (КК нижче 30 мл/хв) експозиція препарату зростає у 3 рази.

Особливості фармакокінетики у певних групах

• Пожилі пацієнти: можливе підвищення рівня триметазидину через зниження функції нирок.
• Пацієнти з порушеннями нирок: рекомендовано зниження дози, з урахуванням ступеня порушення функції нирок.
• Діти та підлітки: фармакокінетика у цієї групи не досліджена.

Показання до застосування

• Довготривала терапія ішемічної хвороби серця, зокрема, для профілактики нападів стабільної стенокардії в рамках монотерапії або комбінованої терапії.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до триметазидину або допоміжних компонентів препарату.
• Болезнь Паркінсона, симптоми паркінсонизму, синдром "беспокойных ног" та інші рухові порушення.
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв).
• Період вагітності та годування груддю.
• Діти та підлітки до 18 років (через відсутність достатніх даних).

Обережність

Пацієнти з печінковою недостатністю або помірною нирковою недостатністю (КК 30-60 мл/хв), а також старше 75 років, потребують корекції дози та ретельного медичного контролю.

Побічні дії

Згідно з класифікацією ВООЗ, часті побічні реакції включають:

• З боку нервової системи: головокруження, головна біль, порушення сну, симптоми паркінсонизму (тремор, акинезія), "шаткість" походки.
• З боку серцево-судинної системи: рідко — тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, запор.
• З боку шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке.
• Загальні реакції: астенія, слабкість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

В даний час не відомо про значущі взаємодії триметазидину з іншими препаратами. Пацієнт зобов'язаний повідомити лікаря про всі прийняті ліки.

Спосіб застосування, дозування та тривалість курсу

Препарат призначений для перорального застосування:

• Загалом, дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці (80 мг) раз на добу, вранці, під час їжі.
• Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води.
• Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, враховуючи клінічний ефект.
• Оцінка ефективності можлива через 3 місяці від початку лікування. За відсутності позитивної динаміки — терапію слід припинити.

Пацієнтам старше 75 років або з порушеннями ниркової функції рекомендується зменшення дози — до 35 мг триметазидину (1 таблетка) на добу, під контролем стану та функції нирок.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних ефектів, таких як головокруження, зниження артеріального тиску. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, контролювати життєві показники та забезпечити підтримуючу терапію. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Триметазидин слід тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін зберігання — 3 роки.