Тригрим – діуретичний препарат на основі торасеміду

Тригрим — це ефективний препарат, який застосовується для лікування набряків різного походження та підвищеного артеріального тиску. Його дія базується на унікальних фармакологічних властивостях активної речовини — торасеміду. Препарат має виражену діуретичну та антигіпертензивну дію, що дозволяє використовувати його у комплексній терапії серцево-судинних та ниркових захворювань.

Склад препарату

Активна речовина	Торасемід
Дозування	10 мг
Вспоміжні речовини	лактоза, кукурудзяний крохмаль, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат

Фармакологічна дія

Тригрим — це діуретик, що належить до групи петльових діуретиків. Основний механізм його дії полягає у зворотному зв'язуванні торасеміду з контранспортером Na+/2Cl-/K+ у апікальній мембрані товстого сегмента висхідної частини петлі Генле. Це призводить до зниження реабсорбції іонів натрію, що сприяє зменшенню осмотичного тиску внутрішньоклітинної рідини і зменшенню реабсорбції води. Завдяки антиальдостероновій активності, торасемід викликає менше гіпокаліємії та має більш тривалий ефект у порівнянні з фуросемідом. Препарат сприяє зниженню об'єму циркулюючої крові, зменшенню навантаження на серце та зниженню артеріального тиску.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішнього застосування торасемід швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) досягається через 1–2 години. Біодоступність препарату становить близько 80–91%, при наявності набряків — ще вище. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування.

Розподіл

Препарат майже повністю зв'язується з білками плазми крові — близько 99%. Об'єм розподілу (Vd) становить приблизно 16 літрів.

Метаболізм

Торасемід метаболізується у печінці за участю системи цитохрому Р450 з утворенням трьох основних метаболітів — M1, M3 і M5.

Виведення

Т1/2 (піврозпад) становить 3–4 години у здорових добровольців. Загальний кліренс — около 40 мл/хв, нирковий — близько 10 мл/хв. Більше 80% препарату виводиться через нирки: 24–25% у незміненому вигляді, решта — у вигляді метаболітів.

Особливості у випадках ниркової недостатності

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю час напіврозпаду залишается без змін.

Показання до застосування

• Отеки, викликані серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок або легень
• Первинна артеріальна гіпертензія — у монотерапії або у складі комплексної терапії з іншими гіпотензивними засобами

Протипоказання

• Анурія
• Печінкова кома та прекоматозний стан
• Хронічна ниркова недостатність з прогресуючою азотемією
• Аритмії
• Артеріальна гіпотензія
• Вагітність
• Період лактації
• Вік до 18 років
• Підвищена чутливість до торасеміду та сульфонамідів

У разі необхідності застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки або водно-електролітного балансу, слід проводити регулярний моніторинг та коригувати терапію.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

Можливе зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів у крові.

Обмін речовин

Можуть виникати гіповолемія, електролітні порушення, гіпокаліємія, підвищення рівнів у крові мочевини і креатиніну, а також змінення рівня глюкози і ліпідів.

Серцево-судинна система

Можливі ортостатичні реакції, зниження артеріального тиску, тромбоемболії через дегідратацію.

Травна система

Нудота, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит.

Мочовидільна система

Остра затримка сечі, підвищення рівня мочевини і креатиніну.

Центральна та периферична нервова система

Головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, судоми, порушення чутливості.

Органи зору та слуху

Зміни зору, шум у вухах, глухота.

Алергічні реакції

Шкірний зуд, висипання, фотосенсибілізація.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Підвищує чутливість до серцевих глікозидів при зниженні калію і магнію
• Може посилювати ефект гіпотензивних препаратів
• Високі дози збільшують токсичність аміноглікозидів, цисплатину, цефалоспоринів, а також нейро- та кардіотоксичність літію
• Може посилювати або послаблювати дію інших препаратів (залежно від механізму)
• Зменшує ефективність сечогінних, гіпотензивних засобів і антагоністів кальцію

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Тригрим призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Тривалість і дози визначають лікарем, залежно від стану пацієнта.

При набряках

• Стартова доза — 5 мг 1 раз на добу. За необхідності її можна поступово підвищувати до 20 мг у день, максимальна — до 40 мг

При серцевій недостатності

• Зазвичай призначають 5–20 мг раз на добу. За потреби дозу можна збільшувати з урахуванням клінічного ефекту, але не більше 200 мг на добу

При нирковій недостатності

• Початкова доза — 20 мг на добу, з подальшим поступовим збільшенням до досягнення потрібного ефекту, але не більше 200 мг

При цирозі печінки

• Назначають 5–10 мг раз на добу, з поступовим коригуванням дозування за необхідності

При артеріальній гіпертензії

• Стартова доза — 2,5 мг 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшувати до 5 мг. Максимальний ефект досягається через 12 тижнів лікування

Для пацієнтів похилого віку не потрібно корекція дозування.

Передозування

Ознаки передозування — посилене діурез, гіповолемія, електролітні порушення, зниження артеріального тиску, порушення свідомості, колапс. Лікування — симптоматична терапія: відновлення водно-електролітного балансу, регідратація, контроль АТ. Специфічний антидот відсутній.

Особливі вказівки

• При тривалому лікуванні — контроль електролітного балансу, глюкози, мочевини, креатиніну та ліпідів у крові
• Перш ніж почати терапію — усунути гіпокаліємію, гіпонатріємію, гіповолемію
• При діабеті — контроль рівня глюкози
• При тромбоцитопенії або порушеннях кровотворення — припинити застосування
• Важливо враховувати можливі побічні ефекти щодо центральної нервової системи та зору

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пачках по 30 або 50 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.