Виробник

Виробником препарату є компанія Тева Фармацютикал Воркс Прайвэт Лімітед, Угорщина.

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: тизанідин гідрохлорид (у перерахунку на тизанідин) 2,29 мг (2,00 мг) або 4,58 мг (4,00 мг)
• Допоміжні речовини: лактоза безводна 57,91 мг/115,82 мг; кросповідон SMCC 501 (мікрокристалічна целюлоза 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%) 22,575 мг/45,15 мг; кросповідон SMCC 901 (мікрокристалічна целюлоза 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%) 22,575 мг/45,15 мг; стеаринова кислота 2,150 мг/4,30 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: міорелаксант центральної дії

Код АТХ: М03ВХ02

Фармакодинаміка

Тизанідин є міорелаксантом центральної дії. Основний механізм його дії зосереджений у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення збуджувальних амінокислот, що активують NMDA-рецептори. Це сприяє зменшенню полісинаптичної передачі збудження у проміжних нейронах спинного мозку, що знижує м'язовий тонус. Окрім міорелаксуючої дії, тизанідин має помірний центральний анальгезуючий ефект. Препарат ефективний при гострому болючому спазмі м'язів та хронічній спастичності при неврологічних захворюваннях. Він зменшує спастичність і клоничні судоми, що сприяє зменшенню опору пасивним рухам та підвищенню обсягу активних рухів.

Фармакокінетика

Всасування: Тизанідин швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому. Біодоступність становить близько 34% через перехід через печінку.

Розподіл: Об’єм розподілу у стані рівноваги — 2,6 л/кг. Связується з білками плазми крові на 30%.

Метаболізм: Швидко метаболізується у печінці ізоферментом CYP1A2. Метаболіти неактивні.

Виведення: Перший період напіввиведення — 2-4 години, переважно через нирки (70% у вигляді метаболітів, близько 4,5% — у незмінюваній формі).

Вплив їжі: Прийом їжі одночасно з препаратом не впливає на фармакокінетику.

Фармакокінетика у різних групах пацієнтів:

• Пацієнти з порушенням функції нирок: при КК ≤25 мл/хв концентрація тизанідину вдвічі вища, напіввиведення — до 14 годин, що збільшує системну біодоступність у 6 разів.
• Пацієнти з порушенням функції печінки: дані відсутні, але очікується підвищення системного впливу.
• Літні пацієнти (старше 65 років): дані обмежені, необхідна обережність.

Показання для застосування

• Болісний спазм м'язів, пов'язаний із статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий синдроми);
• Після хірургічних втручань, наприклад, при грижах міжхребцевих дисків або остеоартриті тазостегнового суглоба;
• Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, таких як розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, наслідки порушень мозкового кровообігу і дитячий церебральний параліч (пацієнти старше 18 років).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних не проводились, препарат не рекомендується до застосування у цей період, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. В експериментах на тваринах не виявлено тератогенного ефекту, проте у високих дозах спостерігались порушення гестації, затримка розвитку плода і загибель ембріонів.

Годування груддю

У дослідженнях на тваринах тизанідин виявлявся у молоці лактуючих самок у незначних кількостях. Не рекомендується застосовувати препарат у період грудного вигодовування через відсутність даних щодо проникнення у молоко у людей.

Протипоказання

• Гіперчутливість до тизанідину або будь-яких компонентів препарату;
• Тяжке порушення функції печінки;
• Одночасне застосування з потужними інгібіторами CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин);
• Незалежні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Пацієнтам молодше 18 років застосування не рекомендується.

Особливі застереження

• З обережністю застосовувати у пацієнтів старше 65 років, з порушеннями функції нирок і печінки середнього ступеня;
• При застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (цизаприд, амитриптилін, азитроміцин), необхідна обережність.

Побічні дії

При застосуванні у рекомендованих дозах для зняття болю спостерігались:

• З боку нервової системи: дуже часто — сонливість, головокруження; частіше — головний біль, атаксія, дизартрія.
• Психіка: часті — безсоння, порушення сну; рідко — галюцинації, спутаність свідомості.
• Серце та судини: часті — брадикардія, зниження АТ, іноді — колапс і втрата свідомості.
• Травна система: дуже часто — шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; частіше — нудота, рвота; рідко — біль у животі.
• М’язи та сполучна тканина: дуже часто — м’язова слабкість.
• Імунна система: можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
• Зір: можлива затуманеність зору.
• Шкіра: рідко — висип, еритема, свербіж, дерматит.
• Печінка: дуже рідко — гепатит, печінкова недостатність.
• Загальні розлади: дуже часто — підвищена втомлюваність, синдром «відміни»; рідко — астенія, втрата апетиту.

Взаємодії

При застосуванні з інгібіторами CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) можливе підвищення концентрації тизанідину, що може призвести до передозування і серйозних побічних реакцій, таких як подовження інтервалу QT.

Застосування з індуктороми CYP1A2 може зменшити терапевтичний ефект.

Заборонено одночасне застосування з флувоксаміном і ципрофлоксацином. Також слід бути обережним при застосуванні з препаратами, що подовжують QT-інтервал (цизаприд, амитриптилін, азитроміцин), зменшення АТ і брадикардія можливі при спільному застосуванні з гіпотензивними препаратами.