Інструкція із застосування препарату Тизанидин-Тева

Загальна інформація

Препарат Тизанидин-Тева є centrally acting миорелаксантом, який застосовується для зменшення м'язової спастичності та болю, пов'язаного з різними неврологічними та ортопедичними захворюваннями. Основною діючою речовиною є тизанідин гідрохлорид, що має здатність знижувати м'язовий тонус шляхом впливу на центральну нервову систему.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Тизанідин належить до фармакотерапевтичної групи міорелаксантів центральної дії. Механізм його дії полягає у стимуляції пресинаптичних альфа2-адренорецепторів у спинному мозку, що знижує вивільнення стимулюючих амінокислот, особливо N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Це веде до зменшення полісинаптичної передачі імпульсів у нейронах спинного мозку, що сприяє зниженню м'язового тонусу. Крім того, тизанідин має слабкий анальгезуючий ефект, що допомагає зменшити больові відчуття при спастичності.

Препарат ефективний при гострих болючих спазмах м'язів і хронічній спастичності, зумовленій як спінальними, так і церебральними ураженнями, включаючи розсіяний склероз, пошкодження спинного мозку та дитячий церебральний параліч.

Фармакокінетика

Всасування та розподіл

• Швидкість всасування: тизанідин швидко і майже повністю всасується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1 годину.
• Біодоступність: становить близько 34% через ефект першого проходження через печінку.
• Об'єм розподілу: у стані рівноваги — 2,6 л/кг; зв'язування з білками плазми — 30%.

Метаболізм та виведення

• Метаболізм: швидко метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP1A2, метаболіти неактивні.
• Період напіввиведення: 2–4 години; основна частина виводиться нирками у вигляді метаболітів (~70%), а близько 4,5% — у незміненій формі.

Вплив їжі

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанидина в дозі 4 мг. Максимальна концентрація зростає на 1/3 при прийомі після їжі, однак це не має клінічного значення.

Показання до застосування

• Болісний м'язовий спазм, що виникає при статичних та функціональних захворюваннях хребта (шейний і поперековий синдроми), після операцій, таких як грыжа міжхребцевого диска, остеоартрит тазостегнового суглоба.
• Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, зокрема: розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, наслідки порушень мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч (для пацієнтів старше 18 років).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тизанидину або будь-яких компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
• Нестерпність лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки препарат містить лактозу).
• Діти та підлітки молодше 18 років (через відсутність достатніх досліджень).

Побічні дії

При застосуванні рекомендованих доз можливі такі побічні ефекти:

• З боку нервової системи: дуже часто — сонливість, головокруження; часто — безсоння, порушення сну; рідко — галюцинації, атаксія, дизартрія.
• З боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія, зниження артеріального тиску, іноді — колапс.
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — порушення з боку шлунково-кишкового тракту, сухість у роті; часто — нудота; рідко — біль у животі, блювота.
• З боку м'язової системи: дуже часто — м'язова слабкість.
• Інші реакції: часті — підвищена втомлюваність, синдром відміни при раптовій відміні; рідко — шкірна висип, свербіж, дерматит, еритема.

При появі будь-яких несприятливих реакцій слід звернутись до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

• Інгібітори CYP1A2: підвищують концентрацію тизанидину в крові, що може викликати посилення побічних ефектів, зокрема гіпотензії та сонливості.
• Індуктори CYP1A2: знижують рівень тизанидину, зменшуючи його ефективність.
• Застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT, (наприклад, цизаприд, аміtripтилін, азитроміцин), слід проводити з обережністю через ризик розвитку аритмій.

Спеціальні вказівки

• При застосуванні препарату слід уникати керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами через можливу сонливість і зниження концентрації уваги.
• При необхідності припинення терапії препарат слід скасовувати поступово, щоб уникнути синдрому відміни, що може проявлятися підвищенням артеріального тиску і тахікардією.
• У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок можливо коригування дози, консультація лікаря обов’язкова.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у пластикових контурних упаковках або блістерах, по 10 або 30 штук у пачці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Уникати дії прямих сонячних променів та вологи.

Срок придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.