Долутегравір – інноваційний інгібітор інтегрази для лікування ВІЛ-інфекції

Долутегравір – це високоефективний препарат, що належить до класу інгібіторів інтегрази, призначений для комплексної терапії ВІЛ-інфекції у дорослих та підлітків. Його механізм дії полягає у блокуванні процесу інтеграції вірусної ДНК у геном клітини господаря, що сприяє зниженню вірусного навантаження та підтримці імунної функції.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Долутегравір натрію – 52,6 мг, що відповідає долутегравіру – 50 мг;
• Маннитол – кількість довільна до 145,4 мг;
• Мікрокристалічна целюлоза – 60 мг;
• Повидон К29/32 – 15 мг;
• Карбоксиметилкрахмал натрію – 21 мг;
• Натрію стеарилфумарат – 6 мг.

Пленочна оболонка включає:

• Опадрай II жовтий 85А92461 – 9 мг (полівініловий спирт гідролізований 40%, титан диоксид 23.45%, поліетиленгліколь 20.2%, тальк 14.8%, жовте залізооксидне забарвлення 1.55%).

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Долутегравір є високоселективним інгібітором вірусної інтегрази ВІЛ-1, що зв’язується з активним центром ензиму, блокуючи етап перенесення вірусної ДНК у геном клітини. Це пригнічує реплікацію вірусу, знижуючи його кількість у крові.

Механізм дії

Молекула долутегравіру зв’язується з активним центром інтегрази ВІЛ-1, що унеможливлює інтеграцію вірусної ДНК у ДНК господаря. Це сприяє зниженню вірусного навантаження і запобігає подальшому поширенню інфекції.

Протипоказання та in vitro активність

Вивчення in vitro показує високу активність долутегравіру у боротьбі з різними штамами ВІЛ-1 та ВІЛ-2, включаючи штами з резистентністю до інших класів антиретровірусних препаратів. Відсутня перекриття з активністю препаратів інших класів, що дозволяє використовувати його в комбінаціях.

Показання до застосування

• Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та підлітків з масою тіла понад 40 кг.
• Комбінована терапія у складі схем з іншими антиретровірусними засобами для досягнення максимальної ефективності.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування долутегравіру у вагітних можливе лише за строгими показаннями, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю через можливий ризик передачі вірусу та впливу на новонародженого.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносність компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю без консультації з лікарем.
• Вік до 12 років та маса тіла менше 40 кг.

Побічні дії

Найчастіші побічні реакції включають:

• Головний біль
• Збільшення рівня креатиніну в крові
• Алергічні реакції
• Шлунково-кишкові розлади (нудота, діарея)

Реакції з боку нервової системи, шкіри та лімфатичних вузлів реєструються рідко. У разі виникнення будь-яких побічних ефектів слід звернутися до лікаря.

Як приймати, курс і дозування

Рекомендується приймати по 50 мг один раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Тривалість курсу визначає лікар на основі клінічної відповіді та стану пацієнта. Зазвичай лікування триває довгостроково із регулярним контролем вірусного навантаження.

Не рекомендується змінювати дозу або переривати лікування без консультації з лікарем.

Передозування

У разі передозування слід звернутися до медичного закладу. Симптоми передозування можуть включати підвищену побічну активність, але специфічних антидотів немає. Лікування проводиться симптоматично та підтримуюче.

Особливі зауваження

Перед початком терапії необхідно пройти обстеження на рівень вірусного навантаження та стан функціонування печінки і нирок. Лікування слід супроводжувати регулярним моніторингом клінічного стану та лабораторних показників.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки з дати виготовлення. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності

36 місяців від дати виготовлення, зазначеної на упаковці.

Діюча речовина

Долутегравір – інгібітор інтегрази ВІЛ-1, високоселективний, з тривалістю дисоціації з активного центру комплексу понад 70 годин, що забезпечує стабільну противірусну активність при щоденному застосуванні.

Виробник

Виготовлення здійснює компанія Глаксо Оперейшнс.