Виробник

Фармстандарт-Лексредства, Росія

Склад

Активна речовина: тербінафіну гідрохлорид – 281,25 мг (у перерахунку на тербінафін – 250 мг)

Допоміжні речовини:

• кроскармелоза натрію – 48 мг
• мікрокристалічна целюлоза – 35,2 мг
• моногідрат лактози – 23,95 мг
• гідроксипропілметилцелюлоза (гипромелоза) – 6,2 мг
• магнію стеарат для фармацевтичної промисловості – 4 мг
• кремній діоксид колоїдний (аеросил) – 1,4 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протигрибковий засіб

Код АТХ: D01ВА02

Фармакодинаміка

Тербінафін належить до групи алілламинів та має широкий спектр протигрибкової дії. У низьких концентраціях він проявляє фунгіцидну активність щодо дерматофітів, таких як Trichophyton (Т. рубрум, Т. ментагрофітес, Т. тонсуранс, Т. веррукозум, Т. віоласеум), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, а також цвілевих грибів (напр., Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalus), дріжджових грибів, зокрема Candida albicans, і деяких диморфних грибів. В залежності від виду грибка, тербінафін може мати фунгіцидну або фунгістатичну активність.

Механізм дії полягає у порушенні ранніх етапів біосинтезу ергостеролу — основного компоненту клітинної мембрани грибів — шляхом інгібування ферменту сквален-епоксиди у клітині гриба.

При пероральному застосуванні препарат добре всмоктується, біодоступність становить близько 80%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому 250 мг. Тербінафін швидко поширюється у тканинах, накопичується у шкірних сальних залозах, волосяних фолікулах, нігтях та шкірі, а також у секреті сальних залоз. Виведення з організму здійснюється переважно через печінку у вигляді неактивних метаболітів, а також з сечею та калом.

Фармакокінетика

Показання до застосування

• Мікози волосистої частини голови (трихофітія, микроспорія)
• Мікози шкіри та нігтів, викликані Trichophyton (Т. рубрум, Т. ментагрофітес, Т. веррукозум, Т. віоласеум), Microsporum (М. canis, Gypseum) та Epidermophyton floccosum
• Оніхомікози
• Тяжкі, поширені дерматомікози шкірних покривів та кінцівок, що потребують системного лікування
• Кандидози шкіри і слизових оболонок

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані експериментальних досліджень не виявили шкідливого впливу на фертильність та розвиток плода. Однак клінічний досвід застосування тербінафіну у вагітних обмежений. Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Тербінафін проникає у грудне молоко, тому жінкам, які отримують препарат, не рекомендується годувати груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тербінафіну або будь-якого компонента препарату
• Дитячий вік до 3 років та маса тіла до 20 кг
• Тяжкі, активні захворювання печінки
• Порушення функції нирок ( Kl <50 мл/хв або креатинін у сироватці крові >300 мкмоль/л)

З обережністю: порушення функції печінки, пригнічення кровотворення, системна червона вовчанка, псоріаз.

Побічні дії

Загалом препарат Термікон® переноситься добре. Побічні ефекти зазвичай є слабкими або помірними, мають тимчасовий характер. Частота виникнення побічних реакцій наведена нижче:

• З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — анемія; дуже рідко — нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія
• З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактоїдні реакції, обострення системної червоної вовчанки
• З боку нервової системи: дуже часто — головний біль; часто — запаморочення, порушення смакових відчуттів, іноді їх втрата
• З боку зору: нечасто — порушення зору
• З боку слуху та лабіринту: нечасто — шум у вухах
• З боку печінки: рідко — гепатобіліарна дисфункція, включаючи гепатит, жовтяницю, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — здуття живота, зниження апетиту, диспепсія, нудота, болі в животі, діарея
• З боку шкіри: дуже часто — висип, кропив’янка; дуже рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, токсична шкірна висип, ексфоліативний дерматит, буллезний дерматит, псоріазоподібні висипання, алопеція
• З боку м’язів і скелетно-м’язової системи: дуже часто — артралгія, міалгія
• Загальні реакції: часто — відчуття втоми; нечасто — підвищення температури

При появі будь-яких побічних ефектів слід повідомити лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Інгибує ізоензим CYP2D6, що може впливати на метаболізм трициклічних антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (напр., дезипрамін, флувоксамін), β1-блокаторів (метопролол, пропранолол), протиаритмічних засобів (флекаїнід, пропафенон), інгібітора МАО-В (селенегілін) та антипсихотиків (хлорпромазин, галоперидол)
• Індуктори ферментів CYP450 (напр., рифампіцин) прискорюють виведення тербінафіну
• Інгібітори CYP450 (напр., циметидин) уповільнюють метаболізм і виведення препарату
• Можлива зміна менструального циклу при одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами
• Знижує кліренс кофеїну, що може подовжити його час напіввиведення

Взаємодія з алкоголем або гепатотоксичними препаратами може спричинити ураження печінки.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Загальні рекомендації

Довжина курсу та дози визначаються індивідуально лікарем, залежно від локалізації та тяжкості процесу. Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запивається водою. Рекомендується приймати в один і той же час.

Для дорослих

• Загальна доза: 250 мг (1 таблетка) один раз на добу
• Оніхомікози: курс лікування становить 6-12 тижнів
• При оніхомікозі кистей — зазвичай 6 тижнів
• При оніхомікозі стоп — зазвичай 12 тижнів
• У деяких випадках, з урахуванням швидкості росту нігтів, може знадобитися більш тривале лікування
• Клінічно максимальний ефект досягається через кілька місяців після завершення терапії, що відповідає періоду росту здорового нігтя

Для дітей

• Залежно від маси тіла: для дітей від 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки 250 мг), з масою понад 40 кг — 250 мг
• Прийом — один раз на добу
• Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови — близько 4 тижнів, при зараженні Microsorum canis — можлива більш тривала терапія

Літнім пацієнтам препарат призначають у таких же дозах, що і дорослим, з урахуванням можливих порушень функцій печінки або нирок.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, болі в нижній частині живота та епігастрії.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля та симптоматична терапія за потреби.

Особливі вказівки

• Нерегулярне або передчасне припинення лікування може призвести до рецидиву захворювання
• Тривалість терапії залежить від стану нігтів і може бути продовжена за рекомендацією лікаря
• При відсутності покращення через 2 тижні необхідно повторно визначити збудника та його чутливість до препарату
• При лікуванні оніхомікозу системна терапія виправдана лише при поширеному ураженні нігтів або при неефективності місцевого лікування

Форма випуску

Таблетки по 250 мг, у блістерах по 10 шт., у коробці з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Тербінафін гідрохлорид