Інструкція з застосування препарату Тербинафін

Тербинафін є системним протигрибковим препаратом, що ефективно бореться з різноманітними мікозами шкіри, нігтів та волосистої частини голови. Завдяки широкому спектру дії та довготривалому застосуванню, він здатний забезпечити повне одужання при складних формах грибкових уражень.

Склад препарату

• Діюча речовина: тербинафін гідрохлорид — 281,25 мг (що відповідає 250 мг тербинафіну в чистому вигляді)
• Вспомогальні речовини: кремнію діоксид колоїдний — 3,9 мг; магнію стеарат — 3,9 мг; гіпромеллоза — 11,7 мг; мікрокристалічна целюлоза — 44,4 мг; натрію карбоксиметилцелюлоза, тип «А» — 44,85 мг.

Фармакологічна дія

Тербинафін належить до групи аліламінів і має широкий спектр протигрибкової активності. Він чинить фунгицидну дію на дерматофітів, таких як Trychophyton spp. — T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum, а також на Microsporum canis і Epidermophyton floccosum.

Препарат ефективний проти дріжджових грибів, зокрема Candida albicans, для яких він проявляє або фунгицидну, або фунгистатичну дію залежно від виду гриба.

Механізм дії полягає у пригніченні раннього етапу біосинтезу ергостеролу — основного компонента клітинної мембрани гриба — через інгібування ферменту скваленепоксидази. Це призводить до порушення цілісності клітинної мембрани та зниження життєздатності збудника.

Препарат неефективний при лікуванні разноцветного лишаю, викликаного Pityrosporum ovale і Pityrosporum orbiculare.

Фармакокінетика

Після перорального застосування тербинафін добре абсорбується — понад 70%. Біодоступність становить близько 50% через ефект першого проходження через печінку. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5 години після прийому і становить приблизно 1,3 мкг/мл.

При тривалому застосуванні рівень препарату у крові зростає: на 25% — у пікових концентраціях, і площа під кривою «концентрація — час» (AUC) збільшується у 2,3 рази. Термін напіввиведення становить близько 30 годин, але з урахуванням накопичення у тканинах (шкіра, нігті, жирові клітки) — до 200-400 годин.

Тербинафін швидко розподіляється у тканинах, проникає у дермальний шар шкіри, нігтьові пластинки, сальні залози, а також накопичується у волосяних фолікулах, волоссі та підшкірній клітковині. Виводиться переважно нирками — 70%, без кумуляції у організмі. Не залежить від віку, але у разі ураження печінки або нирок елімінація може сповільнюватись, що призводить до підвищення концентрації у крові.

Показання до застосування

• Мікози волосистої частини голови (трихофитія, микроспория)
• Грибкові захворювання шкіри та нігтів, зумовлені Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum), Epidermophyton floccosum
• Тяжкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування
• Кандидози шкіри та слизових оболонок

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування тербинафіну під час вагітності не встановлена. Препарат допускається призначати лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

У період лактації застосування заборонено, оскільки тербинафін проникає у грудне молоко, що може негативно вплинути на дитину.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Захворювання печінки у гострій або хронічній формі
• Дитячий вік до 2 років (без підтвердженої безпеки)
• Період лактації

З обережністю застосовують при вагітності, порушеннях функції нирок або печінки, алкоголізмі, пухлинах, обміні речовин, судинних захворюваннях.

Побічні дії

З боку травної системи

• Часто: відчуття переповнення шлунка, нудота, біль у животі, діарея, зниження апетиту
• В рідкісних випадках (0,1–1%): порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлення — кілька тижнів після припинення лікування)
• Дуже рідко (0,01–0,1%): гепатотоксична дія — підвищення активності печінкових ферментів, печінкова недостатність

З боку нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення

З боку системи кровотворення

• Дуже рідко (<0,01%): нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія

З боку імунної системи

• Рідко: анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, обострення системної червоної вовчанки

З боку шкіри та підшкірної клітковини

• Часто: висип, кропив’янка
• Рідко (до 0,1%): псоріазоподібні висипання, обострення псоріазу, синдром Стіва — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся, гострий генералізований екзантематозний пустуліз

З боку опорно-рухової системи

• Часто: артралгія, міалгія

Загальні розлади

• Дуже рідко: втома

Взаємодія з іншими препаратами

Тербинафін інгібує ізофермент CYP2D6, що може призводити до зниження метаболізму таких препаратів:

• Трициклічні антидепресанти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, дезипрамін, флувоксамін)
• Бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол)
• Протипаритмічні засоби (флекаінід, пропафенон)
• Інгибітори моноаміноксидази В (селерегілін)
• Антипсихотичні препарати (хлорпромазин, галоперидол)

Вживання препаратів-індукторів цитохрому Р450 (рифампіцин) може прискорювати метаболізм тербинафіну, а інгібіторів (циметидин) — його уповільнювати. Це може вимагати корекції дози.

Також можливе порушення менструального циклу при комбінованому застосуванні з оральними контрацептивами. Тербинафін зменшує кліренс кофеїну та подовжує період напіввиведення.

Вживання з етанолом або гепатотоксичними препаратами підвищує ризик ураження печінки.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Взрослим: внутрішньо, після їжі, стандартна доза — 250 мг один раз на добу.

Дітям від 3 років: при масі тіла 20-40 кг — 125 мг один раз на добу; при масі понад 40 кг — 250 мг один раз на добу.

Тривалість лікування залежить від локалізації та тяжкості захворювання:

• Оніхомікози: 6–12 тижнів, іноді довше залежно від швидкості росту нігтів
• Мікози шкіри, залежно від локалізації: 2–6 тижнів (міжпальцеві, подошовий мікоз), 2–4 тижні — на інших ділянках
• Мікози волосистої частини голови: близько 4 тижнів

Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок рекомендується зменшити дозу до 125 мг один раз на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, головний біль, запаморочення, болі в епігастрії, підвищене сечовиділення.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Спеціальні вказівки

• Нерегулярне застосування або передчасне припинення лікування підвищує ризик рецидиву
• Контроль функції печінки необхідний при тривалому застосуванні
• При відсутності ефекту через 2 тижні — повторна діагностика та визначення чутливості збудника
• Системний терапевтичний підхід до лікування онихомікозу застосовують у випадках тотального ураження нігтів, значного підногтевого гиперкератозу або неефективності місцевих засобів
• Після завершення курсу лікування потрібно проводити гігієнічну обробку взуття, носків, чулок

Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами

На даний час немає даних про негативний вплив препарату на здатність керувати транспортом або працювати з механізмами.

Діюче речовина

Тербинафін

Виробник

Вертекс, Росія

Умови відпуску з аптек

За рецептом лікаря

Штрих-код і вага

Штрих-код: 4607003244811, 4607003249564; вага: 0.030 кг