Виробник

Препарат Телзап® виробляється компанією Санофі Ілач Санайі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

Склад

• Активна речовина: телмісартан — 80 мг у одній таблетці
• Допоміжні речовини: меглюмін — 24 мг, сорбітол — 324,4 мг, натрію гідроксид — 6,8 мг, повидон 25 — 40 мг, магнію стеарат — 4,8 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Телмісартан — селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), ефективний при прийомі всередину. Обладает високим сродством до підтипу AT1-рецепторів, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II з зв’язку з рецептором, не проявляє агонистичних властивостей та зв’язується лише з підтипом AT1-рецепторів.

Телмісартан не має афінності до інших рецепторів, у тому числі AT2-рецепторів. Знижує концентрацію альдостерону у плазмі крові, не впливає на рівень реніну та не блокує іонні канали. Не угнітає активність ангіотензин-конвертувального ферменту (АПФ), що дозволяє уникнути побічних ефектів, пов’язаних із брадикініном, таких як сухий кашель.

Клінічне застосування

Телмісартан ефективно знижує артеріальний тиск, починаючи з 3 години після першого прийому, а його дія триває до 48 годин. Зазвичай антигіпертензивний ефект досягається через 4–8 тижнів регулярного застосування. Не впливає на серцеву частоту та не спричиняє синдрома "відміни" при припиненні лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань

У пацієнтів віком 55 років і старше з ІБС, інсультом або ускладненнями цукрового діабету 2 типу, телмісартан зменшує ризик серцево-судинних подій, таких як смертність, інфаркт міокарда, інсульт та госпіталізація через хронічну серцеву недостатність. За ефективністю він не поступається раміприлу та менш часто спричиняє сухий кашель і ангіоневротичний набряк.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному прийомі телмісартан швидко всмоктується з ШКТ, біодоступність становить 50%. Їжа зменшує швидкість та об’єм всмоктування (AUC) на 6–19%. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 3 години. У жінок рівень препарату вище приблизно в 2–3 рази, ніж у чоловіків.

Розподіл

Телмісартан прочно зв’язується з білками плазми крові (>99,5%), переважно з альбуміном. Об’єм розподілу — близько 500 л.

Метаболізм

Метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою, не має фармакологічної активності.

Виведення

Т1/2 препарату — понад 20 годин. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, з сечею — менше 1%. Загальний кліренс — приблизно 1000 мл/хв.

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів старше 65 років фармакокінетика не відрізняється. Корекція дози не потрібна. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки доза не повинна перевищувати 40 мг. У тяжких випадках — початкова доза становить 20 мг. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю та на гемодіалізі — початкова доза 20 мг.

Показання до застосування

• Ессенціальна гіпертензія
• Зниження ризику серцево-судинних ускладнень у дорослих з ІБС, інсультом або ускладненнями цукрового діабету 2 типу з ураженням органів-мішеней

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування телмісартану під час вагітності категорично протипоказане. У дослідженнях на тваринах виявлена репродуктивна токсичність. При вагітності застосовувати препарат не рекомендується. У разі планування вагітності слід перейти на альтернативний препарат. Після підтвердження вагітності лікування слід припинити.

Інформація щодо безпеки застосування під час годування груддю відсутня. Препарат протипоказаний у цей період. Рекомендується застосовувати інші препарати з доведеною безпекою для матері та дитини.

Рекомендації щодо застосування

Препарат приймати внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Таблетки запивати достатньою кількістю рідини.

Загальні рекомендації

• Для лікування артеріальної гіпертензії початкова доза — 40 мг один раз на добу. За потреби, її можна зменшити до 20 мг, поділивши таблетку навпіл.
• При недостатній ефективності дозу можна збільшити до 80 мг один раз на добу.
• Можливо застосування у комбінації з тиазидними діуретиками для посилення антигіпертензивного ефекту.

Зниження ризику серцево-судинних захворювань

Рекомендується доза — 80 мг один раз на добу. Спостереження за рівнем АТ у початковий період лікування обов’язкове. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або на гемодіалізі — початкова доза 20 мг.

Не застосовувати у пацієнтів з початковою нирковою недостатністю, підвищеним ризиком гіперкаліємії або при комбінованій терапії з інгібіторами АПФ у випадку діабетичної нефропатії.

Протипоказання

• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C по Чайлд-Пью)
• Спільне застосування з алискиреном у пацієнтів із цукровим діабетом або тяжким порушенням функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв)
• Інгибітори АПФ при діабетичній нефропатії
• Наследственна непереносимість фруктози
• Вагітність та період годування груддю
• Діти та підлітки до 18 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Побічні дії

За даними ВООЗ, побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення:

• Дуже часто (≥1/10): інфекційні та паразитарні захворювання — інфекції сечовивідних шляхів, фарингіт, синусит
• Часто (≥1/100 до <1/10): анемія, запаморочення, тахікардія, головний біль, слабкість
• Нечасто (≥1/1000 до <1/100): еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження лейкоцитів, порушення зору, вертиго
• Рідко (≥1/10 000 до <1/1000): сепсис, анафілактичні реакції, набряки, синдром Лайєлла
• Дуже рідко (<1/10 000): тяжкі алергічні реакції, гостра печінкова недостатність

Взаємодії

Телмісартан може посилювати ефект гіпотензивних препаратів. Не рекомендується одночасне застосування з алискиреном у пацієнтів із порушеннями функції нирок або цукровим діабетом. Спільне застосування з інгібіторами АПФ у діабетичних пацієнтів заборонено.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати сильну гіпотензію та порушення електролітного балансу. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, з моніторингом життєвих показників. Специфічного антидоту немає; гемодіаліз неефективний через низьке виведення препарату.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно визначити рівень електролітів, функцію нирок. При появі симптомів гіпотензії — провести корекцію об’єму циркулюючої крові. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом єдиної працюючої нирки.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування по 40 мг та 80 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Телмісартан — селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (AT1).