Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією Санофи Ілач Санайі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина.

Склад

Кількість у 1 таблетці	Діяльні речовини	Вспомогательні речовини
10 мг + 80 мг	Амлодипін – 10,000 мг (у вигляді амлодипіну безилату – 13,870 мг) Телмисартан – 80,000 мг	сорбитол натрію гідроксид повідон К25 мікрокристалічна целюлоза кальція гідрофосфат дигідрат меглюмін магнію стеарат

Фармакологічна дія

Комбінований препарат Телзап®AM містить два гіпотензивних компоненти з різними механізмами дії, що забезпечують ефективний контроль артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною артеріальною гіпертензією. Амлодипін належить до групи блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК), а телмисартан – до класу антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРА II). Їх комбінація виявляє додатковий антигіпертензивний ефект, що забезпечує більш виразне зниження АТ порівняно з кожним компонентом окремо.

Амлодипін

Механізм дії: Амлодипін – похідне дигідропіридину, що блокують трансмембранне проникнення іонів кальцію у кардіоміоцити та гладком'язові клітини судин. Це сприяє вазодилатації та зниженню периферичного судинного опору, що і зумовлює його гіпотензивний ефект. Амлодипін також розширює коронарні артерії, зменшуючи ішемію міокарда і покращуючи доставку кисню.

Клінічне застосування: Прийом амлодипіну один раз на добу забезпечує стабільне зниження АТ у положеннях «лежачи» та «стоячи» протягом 24 годин. Не викликає ортостатичної гіпотензії через повільний початок дії. Впливає на зменшення периферичного опору судин і поліпшує кровотік у нирках, не порушуючи функцію нирок у пацієнтів з нормальним її станом. Не впливає на рівень ліпідів у крові і може застосовуватись у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою. У пацієнтів із серцевою недостатністю не погіршує інотропну функцію.

Телмисартан

Механізм дії: Телмисартан – селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу AT1, що зв'язується з ними з високою аффінністю, витісняючи ангіотензин II і блокуючи його ефекти. Це призводить до зниження рівня альдостерону, розширення судин і зниження АТ. Препарат не інгібує активність ангиотензинпревращаючого ферменту (АПФ), що зменшує ризик розвитку кашлю. Доказано, що Телмисартан ефективно знижує систолічний і діастолічний тиск без впливу на частоту серцевих скорочень.

Клінічне застосування: Прийом 80 мг телмисартану на добу забезпечує майже повну купірування підвищеного АТ. Ефект розвивається поступово протягом 3 годин і триває понад 24 години. Відміна препарату не викликає синдрома «відміни», показуючи стабільність терапії.

Фармакокінетика

Амлодипін

Параметр	Опис
Всасування	Максимальна концентрація у крові досягається через 6-12 годин; біодоступність 64-80%. Прийом з їжею не впливає.
Розподіл	Об'єм розподілу – приблизно 21 л/кг, зв'язується з білками крові на 97,5%.
Біотрансформація	Переважно у печінці (90%) з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення	Т1/2 – 35-50 годин, виводиться переважно нирками (60%) і у вигляді метаболітів; двофазне виведення.

Телмисартан

Параметр	Опис
Всасування	Біодоступність – близько 50%; швидко всмоктується, концентрація в крові досягається через 3 години. Прийом з їжею зменшує AUC на 6-19%.
Розподіл	Висока зв'язуваність з білками крові (>99.5%), об'єм розподілу – приблизно 500 л.
Біотрансформація	Кон'югація з глюкуроновою кислотою, неактивний метаболіт.
Виведення	Т1/2 – понад 20 годин, виводиться переважно через кишечник, нирки – менше 1%. Не накопичується при регулярному застосуванні.

Показання

• Артеріальна гіпертензія (у тому числі при недостатньому контролі монотерапією телмисартаном або амлодипіном);
• Комбінована терапія для досягнення цільових показників АТ;
• Заміна терапії у пацієнтів, що отримують обидва компоненти окремо у вигляді монотерапії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Вагітність та період грудного вигодовування;
• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів;
• Тяжка артеріальна гіпотензія;
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включно з високою ступенем стенозу аортального клапана);
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту;
• Тяжке порушення функції печінки;
• Шок (кардіогенний, септичний тощо);
• Одночасне застосування з аліскиреном або препаратами, що містять аліскирен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або порушеннями функції нирок (СКФ <60 мл/хв/1,73 м²);
• Інгібітори АПФ у пацієнтів із діабетичною нефропатією;
• Непереносимість фруктози, синдром порушення всмоктування глюкози та галактози, дефіцит ізомальтази або сахаразы-ізомальтази;
• Вік до 18 років (без даних щодо безпеки та ефективності).

Обережність

• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної функціонуючої нирки;
• Нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда;
• Порушення функції нирок та післятрансплантація нирки;
• Порушення функції печінки, особливо при тяжких порушеннях;
• Зниження об'єму циркулюючої крові, зневоднення;
• Цукровий діабет, гіпонатріємія, гіперкаліємія;
• Стеноз аортального або мітрального клапана;
• Первинний гіперальдостеронізм;
• Вік понад 70 років;
• Ішемічна хвороба серця, атеросклероз судин головного мозку;
• Синдром слабкості синусового вузла, тахікардія, брадикардія;
• Хронічна серцева недостатність (NYHA III-IV), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікується згідно з ВООЗ:

• Дуже часто (≥1/10): головний біль, запаморочення, набряки;
• Часто (≥1/100 і <1/10): запаморочення, втома, гіперемія, нудота;
• Нечасто (≥1/1000 і <1/100): порушення серцевого ритму, підвищена втома, порушення ШКТ;
• Рідко (≥1/10000 і <1/1000): анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, порушення функції нирок;
• Дуже рідко (<1/10000): серйозні алергічні реакції, порушення кровотворення.

У разі появи будь-яких несприятливих явищ необхідно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

• З обережністю застосовувати з іншими гіпотензивними засобами, діуретиками, засобами, що підвищують рівень калію у крові;
• Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів із діабетом та порушеннями ниркової функції;
• Можливе посилення гіпотензивної дії при спільному застосуванні з циметидином, езомепразолом, флуоксетином.

Як приймати, курс лікування та доза

Рекомендується: приймати по 1 таблетці на добу, незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта. При необхідності дозу можна коригувати за рекомендацією лікаря.

Дозування: початково – 10 мг амлодипіну та 80 мг телмисартану, при недостатньому ефекті – за рекомендацією лікаря можна підвищувати дозу або застосовувати інше лікування.

Зазвичай терапія триває довгостроково для підтримки стабільного рівня АТ і запобігання ускладненням гіпертензії.

Передозування

При передозуванні можливі сильна гіпотензія, запаморочення, тахікардія або брадикардія. Необхідно негайно провести симптоматичне лікування, забезпечити підтримку кровообігу та дихання. Виведення препарату із системного кровотоку проводиться за допомогою заходів, що підтримують життєво важливі функції.

Особливі вказівки

• Регулярний контроль артеріального тиску та функції нирок під час терапії;
• У разі розвитку сильних набряків або ортостатичної гіпотензії – корекція дози або припинення лікування;
• Не рекомендується різка відміна препарату без консультації лікаря;
• У пацієнтів з порушеннями функції печінки доза підбирається з обережністю.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.