Телпрес таблетки 80 мг 56 шт
| Производитель | Лабораториос Ликонса С.А. |
| Страна | Испания |
| Действующее вещество | Телмисартан |
Ціна: 644 грн
Інструкція щодо застосування препарату Телмисартан
Виробник
Лабораторіос Ліконса С.А., Іспанія
Склад
| Діюча речовина | Телмисартан — 80,00 мг |
|---|---|
| Допоміжні речовини |
|
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: Антагоніст рецепторів ангіотензину II
Код АТХ: C09.C.A.07
Фармакодинаміка
Телмисартан — це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), що ефективно при застосуванні внутрішньо. Має високий аффінітет до підтипу AT1 рецепторів ангіотензину II, через які реалізується його дія. Витісняє ангіотензин II із зв’язку з рецептором, не маючи агоністичних властивостей щодо нього.
Телмисартан зв’язується лише з підтипом AT1 рецепторів, зв’язок носить тривалий характер. Не має сродності до інших рецепторів, включно з AT2 та менш дослідженими рецепторами ангіотензину. Це знижує концентрацію альдостерону у крові, не впливає на рівень реніну в плазмі і не блокує іонні канали. Не інгібує ангіотензинпревращаючий фермент (кининаза II), що зменшує ризик виникнення побічних ефектів, пов’язаних із брадикинином.
Клінічний ефект
У пацієнтів із артеріальною гіпертензією 80 мг телмисартану повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок антигіпертензивної дії спостерігається через 3 години після першого застосування. Тривалість ефекту — 24 години, а значущі зміни зберігаються до 48 годин. Повний терапевтичний ефект зазвичай досягається через 4 тижні регулярного застосування.
Телмисартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск без впливу на частоту серцевих скорочень. В разі припинення терапії АТ поступово повертається до вихідних рівнів без розвитку синдрома "відміни".
Фармакокінетика
Всаскування: швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%. Спільне приймання з їжею зменшує AUC на 6-19%, але через 3 години концентрація у плазмі вирівнюється незалежно від прийому з їжею.
Розподіл: зв’язується з білками крові на 99,5 %, переважно з альбуміном і альфа-1 глікопротеїном. Об’єм розподілу — приблизно 500 л.
Метаболізм: метаболізується шляхом кон’югації із глюкуроновою кислотою, метаболіти не мають фармакологічної активності.
Виведення: період напіввиведення — понад 20 годин. Виводиться через кишечник у незмінному вигляді, а через нирки — менше 2 % дози. Весь плазмовий кліренс — близько 900 мл/хв.
Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів
Гендер: у жінок концентрація препарату в крові вища приблизно в 3 рази за чоловіків, але це не впливає на ефективність — корекція дози не потрібна.
Похилі пацієнти: фармакокінетика у літніх пацієнтів не відрізняється, корекція дози не потрібна.
Пацієнти із порушенням функції нирок: у легких і середніх випадках корекція дози не потрібна. У важких випадках — початкова доза 20 мг/день, препарат не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки: біодоступність збільшується до 100 %, Т1/2 не змінюється. Для легких і середніх порушень доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Зниження ризику серцево-судинних ускладнень і смертності у пацієнтів віком від 55 років з високим ризиком серцево-судинних захворювань
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Вагітність
- Період грудного вигодовування
- Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
- Тяжкі порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П’ю)
- Одночасне застосування Телмисартану з алискиреном у пацієнтів з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ < 60 мл/хв)
- Одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
Обережність при застосуванні
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки
- Порушення функцій печінки і/або нирок
- Стан після трансплантації нирки (відсутній досвід застосування)
- Зниження об’єму циркулюючої крові (ОЦК) через діуретики, діарею або блювоту
- Гіпонатріємія, гіперкаліємія
- Хронічна серцева недостатність
- Ішемічна хвороба серця, стеноз аортального і мітрального клапанів, гипертрофічна обструктивна кардіоміопатія
- Первинний альдостеронізм (без підтвердження безпеки та ефективності)
- Одночасне застосування з інгібіторами АПФ або алискиреном
- Застосування з калійзберігаючими препаратами або калійвмісними добавками
- Цукровий діабет
Побічні дії
Частота виникнення побічних реакцій у пацієнтів, які приймали Телмисартан, подібна до цієї при плацебо. Побічні ефекти зазвичай не залежать від статі, віку або расової належності.
Загальні побічні реакції
- Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто — респіраторні інфекції, фарингіт, синусит, інфекції сечовивідних шляхів; частота невідома — сепсис.
- Порушення крові: нечасто — анемія; рідко — тромбоцитопенія; частота невідома — еозинофілія.
- Порушення психіки: нечасто — депресія; рідко — тривожність.
- Нервова система: нечасто — безсоння, синкопе, вертиго; рідко — обморок.
- Зір: рідко — порушення зору.
- Серце: нечасто — брадикардія; рідко — тахікардія.
- Судини: нечасто — значне зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
- Дихальні шляхи: нечасто — задишка, кашель.
- Шлунково-кишковий тракт: нечасто — біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювота; рідко — порушення роботи печінки.
- Імунна система: рідко — гіперчутливість, ангіоневротичний набряк; невідома — анафілаксія.
- Шкіра і підшкірні тканини: нечасто — гіпергідроз, свербіж, висип; рідко — еритема, кропив’янка.
- М'язова і скелетно-м'язова система: нечасто — міалгія, біль у спині; рідко — артралгія.
- Почки і сечовивідні шляхи: нечасто — ниркова недостатність.
- Обмін речовин: нечасто — гіперкаліємія.
- Загальні реакції: нечасто — біль у грудях, слабкість; рідко — грипоподібний стан.
Вплив на лабораторні показники
- Зрідка — підвищення креатиніну в крові.
- Рідко — підвищення сечової кислоти, печінкових ферментів, активності креатинфосфокінази, зниження гемоглобіну, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.
Взаємодії з іншими препаратами
Телмисартан може посилювати антигіпертензивний ефект інших препаратів цієї групи. Взаємодії з дигоксином, варфарином, гідрохлоротіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином і амлодипіном не мають клінічного значення.
Особливі випадки взаємодії
- Двойна блокада РААС: застосування з алискиреном або інгібіторами АПФ у пацієнтів із цукровим діабетом або нирковою недостатністю заборонено. Це підвищує ризик гіперкаліємії, гіпотензії і ниркової недостатності.
- Калійзберігаючі препарати і калійвмісні добавки: підвищують ризик гіперкаліємії, тому слід контролювати рівень калію в крові.
- Літій: одночасне застосування може підвищувати рівень і токсичність літію; необхідний контроль концентрації в крові.
- НПВП: можуть зменшувати антигіпертензивний ефект, а у пацієнтів з порушеннями функцій нирок — спричиняти гостру ниркову недостатність, що є обертовим.
- Діуретики: попереднє застосування високих доз може спричинити гіповолемію і гіпотензію при початковому застосуванні Телмисартану.
Спосіб застосування, курс лікування та дози
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза — 40 мг один раз на добу. За потреби, залежно від реакції, доза може бути збільшена до 80 мг на добу або знижена до 20 мг у пацієнтів із порушенням функцій нирок. Терапію слід здійснювати під контролем рівня артеріального тиску та функцій нирок.
Передозування
Симптоми передозування можуть включати сильне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардію. Лікування — симптоматична, з застосуванням внутрішнього введення плазмозамінників, контролю рівня електролітів і функцій нирок. Спеціальний антидот не відомий, діаліз неефективний.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії рекомендується контроль артеріального тиску, функцій нирок і рівня електролітів.
- При появі симптомів гіпотензії — зменшити дозу або припинити застосування.
- Пацієнтам з порушеннями функцій нирок необхідний регулярний моніторинг.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів із гіповолемією, гіпонатріємією або зменшеним об’ємом циркулюючої крові.
- Не рекомендується застосовувати у вагітних та в період годування груддю.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей, в сухому, темному місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці термін придатності — не більше 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
