Інструкція щодо застосування препарату Телмісартан

Загальна інформація

Телмісартан – це селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), який застосовується для зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Препарат володіє високою аффінністю до рецепторів AT1, не має агонистичних властивостей і не впливає на рівень реніну або концентрацію альдостерону у крові.

Склад

Компонент	Кількість у таблетці
Діючий засіб	Телмісартан – 40,00 мг
Допоміжні речовини	натрія гідроксид – 3,40 мг; повидон-К25 – 10,80 мг; меглюмін – 12,00 мг; манітол – 163,80 мг; магнію стеарат – 4,00 мг; кросповідон – 6,00 мг

Фармакологічна дія

Телмісартан є високоселективним антагоністом рецепторів AT1 ангіотензину II, що викликає зниження артеріального тиску, не впливаючи на рівень реніну або концентрацію альдостерону. Препарат витісняє ангіотензин II з рецепторів, не маючи агоністичних ефектів, що забезпечує довготривале блокування їх активності.

Дія починається вже через 3 години після перорального прийому, тривалість антигіпертензивного ефекту становить до 48 годин. У більшості пацієнтів стабільний ефект досягається через 4 тижні регулярного застосування.

Телмісартан знижує систолічний та діастолічний тиск, не впливаючи на частоту серцевих скорочень. Важливо зазначити, що при раптовій відміні препарату артеріальний тиск поступово повертається до вихідних показників.

Фармакокінетика

• Всасывання: швидке після перорального застосування, біодоступність близько 50%. Спільне вживання з їжею знижує AUC на 6-19%, але концентрація у крові вирівнюється через 3 години незалежно від прийому їжі.
• Розподіл: зв’язується з білками плазми на 99,5%, об’єм розподілу – приблизно 500 л.
• Метаболізм: метаболізується шляхом глюкуронування, метаболіти неактивні фармакологічно.
• Виведення: період напіввиведення – понад 20 годин, переважно виводиться через кишечник у незмінному вигляді, з менш ніж 2% – через нирки.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком 55 років і старше з високим ризиком серцево-судинних ускладнень

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування препаратів, що впливають на ренін-ангиотензинову систему, під час вагітності категорично заборонено через високий ризик тератогенних і фетотоксичних ефектів. При плануванні вагітності препарат слід скасувати і призначити альтернативні безпечні засоби кров’яного тиску.

В період вагітності застосування телмісартану категорично протипоказане. Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у другому та третьому триместрах може спричинити порушення розвитку плода, включаючи зниження функції нирок, олігогідрамніон і затримку скелетної окостенілості.

Годування груддю також є протипоказанням до застосування препарату.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагітність та період лактації
• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью)
• Одночасне застосування з аліскиреном у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв/м²)
• Інгибітори АПФ у пацієнтів із діабетичною нефропатією
• Вік до 18 років

З обережністю застосовують при:

• Двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі єдиної нирки
• Порушеннях функції печінки і/або нирок
• Після трансплантації нирки
• Зменшенні об’єму циркулюючої крові
• Гіпонатріємії, гіперкаліємії
• Хронічній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця
• Стенозі аортального та мітрального клапанів
• Гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії
• Первинному альдостеронізмі

Побічні дії

Загалом частота побічних реакцій у пацієнтів, що отримують телмісартан, співпадає з плацебо. Найчастіше спостерігаються наступні реакції:

• Інфекції та паразитарні захворювання: рідко – інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, цистит; невідомої частоти – сепсис.
• Зміни у крові та лімфатичній системі: рідко – анемія; дуже рідко – тромбоцитопенія, еозинофілія.
• Психічний стан: рідко – депресія; дуже рідко – тривожність.
• Нервова система: рідко – головний біль, запаморочення; дуже рідко – непритомність.
• Зір: дуже рідко – порушення зору.
• Серце та судини: рідко – брадикардія; дуже рідко – тахікардія; ортостатична гіпотензія.
• Дихальні шляхи: рідко – задишка, кашель.
• Шлунково-кишковий тракт: рідко – біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; дуже рідко – порушення функції печінки.
• Алергічні реакції: рідко – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
• Шкіра: рідко – висип, свербіж, кропив’янка, еритема.
• М’язи та кістки: рідко – м’язові спазми, артралгії, болі у кінцівках.
• Початкові порушення функцій нирок та рівень калію: рідко – підвищення креатиніну, гіперкаліємія.

Взаємодія з іншими препаратами

Телмісартан може підвищувати антигіпертензивний ефект інших препаратів для зниження тиску. Не рекомендується одночасне застосування з іншими засобами, що впливають на ренін-ангиотензинову систему (інгібіторами АПФ або алискиреном) у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок.

Комбіноване застосування з препаратами, що сприяють гіперкаліємії (калийзберігаючі діуретики, калійсодержащі добавки, нестероїдні протизапальні препарати), потребує регулярного контролю рівня калію у крові.

Збільшення рівня дигоксину можливе при спільному застосуванні, тому потрібно контролювати його концентрацію у крові.

Спеціальні указівки

Перед початком терапії необхідно провести повний клінічний аналіз, оцінити функцію печінки та нирок. Регулярний контроль артеріального тиску та рівня калію у крові є обов’язковими.

При розвитку симптомів з боку нирок або гіперкаліємії лікування слід припинити та провести відповідне обстеження.

При необхідності застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок доза коригується відповідно до клінічної ситуації.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.