Виробник

Виробник: Товариство «Гедеон Рихтер», країна-постачальник — країна-виробник — згідно з офіційною інформацією.

Склад

1 капсула містить:

• Активна речовина: габапентин — 300 мг
• Допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль пре-желатинізований, тальк, лактоза моногідрат

Форма випуску капсул: желатинові з барвниками (залізо оксид червоний Е172, залізо оксид жовтий Е172, титан диоксид Е172)

Фармакологічна дія

Габапентин є липофільною речовиною, структурно схожою з нейротрансмітером гамма-аміномасляною кислотою (GABA). Однак його механізм дії відрізняється від аналогічних препаратів, що взаємодіють з GABA-рецепторами, таких як вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансферази, інгібітори захоплення GABA, агонисти GABA і пролекарські форми GABA.

Габапентин не має GABA-ергованих властивостей і не впливає на захоплення та метаболізм GABA. Передбачаються, що він зв’язується з α2-δ підсубодиницями потенціалзалежних кальцієвих каналів, пригнічуючи потік іонів кальцію, що відіграє ключову роль у виникненні нейропатичної болі. Також габапентин сприяє зменшенню глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшенню синтезу GABA, а також подавляє вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи.

При концентраціях, що мають клінічне значення, габапентин не зв’язується з GABA-рецепторами, GABAА, GABAВ, глутаматними, гліциновими або NMDA-рецепторами. У відміну від фенитоїну та карбамазепіну, габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Також він частково зменшує вивільнення моноамінових нейротрансмітерів і модифікує активність ферментів GABA-синтетази і глутамат-синтетази.

Дослідження на лабораторних тваринах показали підвищення обміну GABA в окремих ділянках мозку, що сприяє протисудомній дії препарату. Габапентин легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр, запобігає судомам, викликаним різними факторами, включаючи генетичні, хімічні та електрошокові.

Фармакокінетика: габапентин швидко всмоктується при пероральному застосуванні, досягаючи максимальної концентрації (Сmax) через 2-3 години. Біодоступність становить близько 60%. Прийом їжі незначно впливає на фармакокінетику. Габапентин майже не метаболізується в організмі та виводиться нирками у незмінному вигляді, що дозволяє контролювати його рівень при порушеннях функції нирок.

Показання до застосування

• нейропатична біль у дорослих (після 18 років);
• парціальні судоми з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей старше 12 років — у складі монотерапії або додаткової терапії;
• парціальні судоми з або без вторинної генералізації у дітей віком від 3 до 12 років — у складі додаткової терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо безпеки застосування габапентину під час вагітності відсутні. Тому препарат призначають лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Габапентин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування у період лактації годування слід припинити.

Протипоказання

• діти віком до 3 років;
• монотерапія у дітей від 3 до 12 років;
• гострий панкреатит;
• недостатність лактази, мальабсорбція глюкози/галактози, непереносимість лактози (оскільки препарат містить лактозу);
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок.

Побічні дії

При лікуванні парціальних судом

• З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, головокруження, головний біль, амнезія, атаксія, депресія, емоційна лабільність, підвищена нервова збудливість, ністагм, тремор, підвертання м’язів, гіперкінези, дизартрія, порушення координації, галюцинації, рухові розлади, порушення мислення, спутаність свідомості, тики, парестезії, гіперкінези, зміни рефлексів, тривожність, неспокій, ворожість, безсоння.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, диспепсія, підвищений апетит, сухість у роті, запор, діарея, стоматит, панкреатит, гепатит, жовтуха, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт, зміна кольору емалі зубів.
• З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, симптоми вазодилатації, підвищення АТ при застосуванні з іншими препаратами.
• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
• З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія, переломи.
• З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, кашель, пневмонія при комбінації з іншими протиепілептичними препаратами.
• З боку органів зору: порушення зору, амбліопія, диплопія, шум у вухах.
• З боку сечовивідної системи: нетримання сечі, гостра ниркова недостатність, інфекції сечових шляхів.
• З боку статевої системи: потенція, збільшення молочних залоз, гінекомастія.
• Обмін речовин: збільшення маси тіла, набряки, коливання рівня глюкози у крові.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
• Дерматологічні реакції: пурпура, акне, алопеція.
• Інше: біль у спині, груди, лихоманка, підвищена стомлюваність, грипоподібний синдром, астенія, загальне нездужання.

При застосуванні для зняття нейропатичної болі

• з боку шлунково-кишкового тракту — запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі;
• з боку нервової системи — порушення ходьби, дезорієнтація, парестезії, сонливість, порушення мислення, тремор, головний біль;
• з боку дихальної системи — задишка, фарингіт;
• з боку шкіри — висипка;
• з боку очей — амбліопія;
• з боку обміну речовин — периферичні набряки, збільшення маси тіла;
• інші — травми, астенія, біль у спині, грипоподібний синдром, головний біль, інфекції, біль різної локалізації.

Після раптової відміни габапентину можливе погіршення стану — тривожність, безсоння, нудота, біль, підвищене потовиділення.

Взаємодія з іншими препаратами

• Взаємодії з фенитоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою та фенобарбіталом не виявлено; фармакокінетика габапентину залишається стабільною у комбінації з цими засобами.
• Габапентин не впливає на ефективність пероральних контрацептивів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол. Однак у разі комбінації з іншими протиепілептичними препаратами може знижуватися їх ефективність.
• Антациди, що містять магній або алюміній, зменшують біодоступність габапентину, тому їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин.
• Комбінація з циметидином може незначно зменшувати виведення габапентину, але клінічне значення цього не доведено.
• З іншими препаратами, що впливають на ЦНС, а також етиловим спиртом, можливе посилення побічних ефектів.
• Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.
• При одночасному застосуванні з морфіном можливо підвищення концентрації габапентину у крові та збільшення його ефекту.

Як приймати, курс та дозування

Дозування та режим застосування залежать від типу захворювання, віку пацієнта та стану ниркової функції. Рекомендується починати з мінімальних доз і поступово їх збільшувати під контролем стану.

Загальні рекомендації для нейропатичної болі

• Звичайна початкова доза — 300 мг 2 рази на добу, з подальшим поступовим збільшенням до 1800-3600 мг/день (розподілених на 3 прийоми).
• Дози підвищують протягом 3-4 тижнів у залежності від ефекту та переносимості.

Застосування для судомної терапії

• Стартова доза — 300 мг 2 рази на добу; при необхідності дозу можна збільшити до 3600 мг/день, розподіляючи на 3 прийоми.
• Залежно від відповіді та переносимості дозу коригують.

При порушеннях функції нирок дозу підбирають індивідуально відповідно до ступеня порушення, з урахуванням рекомендацій у розділі «Особливості застосування».

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — сильна сонливість, атаксія, порушення свідомості, кома. Лікування — симптоматичне, з застосуванням гемодіалізу для швидкого виведення препарату з організму. Спеціальної антидоту немає.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують пацієнтам з порушеннями функції нирок.
• Можливий розвиток побічних реакцій з боку нервової системи — необхідно з обережністю керувати транспортними засобами та виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги.
• При лікуванні нейропатичного болю слід уникати вживання алкоголю.
• При появі будь-яких несприятливих реакцій слід звернутися до лікаря.

Форма випуску

Капсули по 300 мг, у блістерах або пластикових контейнерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.