Такропик мазь для наружного применения 0,03 % 15 г 1 шт
| Производитель | Акрихин АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Такролимус |
Ціна: 544 грн
Інструкція із застосування препарату Такропік®
Виробник
Акрихін АО, Росія
Склад
На 100 г препарату:
- Такролімус — 30 мг
- Вспомогальні речовини:
- макрогол 400 — 10 г
- жидкий парафін — 20 г
- білий м'який вазелін — 5 г
- емульсійний віск — 10 г
- динатрія едетат — 0,05 г
- консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етілгексилгліцерол 10%) — 0,45 мг у перерахунку на феноксиетанол
- очищена вода — до 100 г
Фармакологічна дія
Такролімус належить до групи інгібіторів кальциневрину. Механізм його дії полягає у зв'язуванні зі специфічним цитоплазматичним білком — імунофіліном (FKBP12), який є цитозольним рецептором кальциневрину (FK506). Це утворює комплекс, що включає такролімус, FKBPI2, кальцій, кальмодулін та кальциневрін, що спричиняє інгібування фосфатазної активності кальциневрину.
Завдяки цьому порушується дефосфорилювання та транслокація ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (NFAT), необхідного для ініціації транскрипції генів, що кодують ключові цитокіни Т-клітинного імунного відповіді — ІЛ-2 та інтерферон-γ. Також препарат пригнічує транскрипцію генів, що кодують інші важливі цитокіни — ІЛ-3, ІЛ-4, ІЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальний колониестимулюючий фактор (ГМКСФ) та фактор некрозу пухлини (ФНО-α).
Крім того, такролімус зменшує вивільнення медіаторів запалення з тучних клітин, базофілів та еозинофілів, а також знижує експресію рецептора FcɛRI для імуноглобуліну Е на клітинах Лангерганса, що сприяє зниженню їх активності та презентації антигенів Т-лімфоцитам. Мазь такролімусу не впливає на синтез колагену і не викликає атрофії шкіри.
Фармакокінетика
Абсорбція: при місцевому застосуванні системна абсорбція такролімусу є мінімальною. У більшості пацієнтів із атопічним дерматитом концентрація у плазмі крові була < 1,0 нг/мл.
Розподіл: через низький системний рівень, висока зв'язуваність з білками плазми (>98,8%) є клінічно незначущою.
Метаболізм: такролімус не метаболізується у шкірі, але у системному крові значна частина метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP3A4.
Виведення: період напіввиведення становить 75 годин у дорослих та 65 годин у дітей при багаторазовому застосуванні.
Показання
- Для системного застосування: профілактика та лікування відторгнення аллотрансплантата печінки та нирки у дорослих.
- Для зовнішнього застосування: лікування атопічного дерматиту середньої та тяжкої ступеня у випадках недостатньої ефективності традиційних методів або при протипоказаннях до них.
Протипоказання
- Серйозні порушення епідермального бар'єру, зокрема синдром Нетертона, ламелярний іхтіоз, реакція «трансплантат проти хазяїна», генералізована еритродермія (через ризик підвищеної системної абсорбції такролімусу).
- Дитячий вік до 2 років (для 0,03% мазі).
- Дитячий та підлітковий вік до 16 років (для 0,1% мазі).
- Вагітність та період грудного вигодовування.
- Підвищена чутливість до такролімусу або допоміжних компонентів препарату.
З обережністю: застосовувати у пацієнтів з декомпенсованою печінковою недостатністю та при великих площах ураження, особливо у дітей.
Побічні дії
Найчастішими є симптоми подразнення шкіри у місці нанесення — печіння, свербіж, почервоніння, біль, парестезії, висип. Зазвичай вони носять помірний характер і проходять протягом першого тижня.
Можливе підвищення ризику розвитку фолікуліту, акне, герпетичних інфекцій.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часті — фолікуліт, свербіж; нечасті — акне; дуже часті — печіння, почервоніння, відчуття тепла, відчуття болю, набряки.
Інші реакції — герпетична інфекція, поява розацеа, злоякісні новоутворення шкіри (рідко).
Взаємодія з іншими препаратами
Такролімус не метаболізується у шкірі, тому ризик взаємодій у місці застосування відсутній. При системному застосуванні можливе взаємодія з інгібіторами CYP3A4 — еритроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом, дилтіаземом, але при місцевому застосуванні цей ризик мінімальний.
Вакцинація: рекомендується проводити до початку застосування або через 14 днів після останнього використання мазі. При використанні живих вакцин — через 28 днів або за рекомендаціями лікаря.
Як застосовувати, курс лікування та дози
Дорослим та дітям старше 2 років
Мазь Такропік® наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу. Терапію починати з 0,1% мазі для дорослих та підлітків старше 16 років, або з 0,03% для дітей від 2 років. Курс лікування — до повного зникнення симптомів.
Діти від 2 років до 16 років
Початкове застосування — 0,03% мазі 2 рази на добу протягом до 3 тижнів, далі — зменшити частоту до 1 разу на добу або перейти на 0,1% мазь при необхідності. Тривалість курсу визначає лікар.
Пожилі пацієнти (65+)
Особливих обмежень немає. Ефект зазвичай спостерігається протягом першого тижня. При відсутності покращення — потрібно переглянути тактику лікування.
Обострення та профілактика
Можливе використання препаратів для підтримуючої терапії у вигляді періодичних курсів, з нанесенням 2 рази на тиждень на уражені ділянки шкіри. Тривалість підтримуючої терапії — до 6 тижнів, потім — оцінка доцільності продовження.
Передозування
При місцевому застосуванні випадки передозування не зареєстровані. У разі випадкового прийому внутрішньо — необхідно провести симптоматичну терапію та контролювати життєві показники.
Особливі вказівки
- Застосовувати з обережністю у пацієнтів з імунодефіцитами або при прийомі імуносупресорів.
- Уникати тривалого перебування на сонці, використання солярію та фототерапії у поєднанні з препаратом.
- Не застосовувати на потенційно злоякісних ураженнях шкіри.
- Використовувати з обережністю при великих площах ураження або тривалому застосуванні.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від прямого сонячного світла.
Термін придатності
Три роки з дати виробництва. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.
