Повний опис препарату

Суматриптан є ефективним протимігренозним засобом, який застосовується для швидкого купування нападів мігрені з або без аури. Цей препарат належить до групи селективних агонистів серотонінових 5-HT_1D-рецепторів та має виражену судинозвужувальну дію, що дозволяє зменшити прояви головного болю та супутніх симптомів.

Склад

Діюча речовина: суматриптан (суматриптан сукцинат) – 100 мг у таблетці, що відповідає 140 мг активної субстанції.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 140 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 13,5 мг, диоксид кремния коллоидный – 0,5 мг, магния стеарат – 3 мг.

Оболонка: Опадрай II – 33G28707, складається із гіпромеллози (Е 464) – 4 мг, титана диоксиду (Е 171) – 2,4 мг, лактозы моногидрату – 2,2 мг, макроголу-3000 – 0,8 мг, триацетину – 0,6 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимігренозний засіб

Код АТХ: N02CC01

Механізм дії: Суматриптан є селективним агонистом 5-HT_1D-рецепторів судин головного мозку. Стимуляція цих рецепторів сприяє звуженню розширених судин, що є основною причиною мігрені. Крім того, активує механізми зниження чутливості трійчастого нерва, що сприяє зменшенню запалення та болю.

Значний час для початку терапевтичного ефекту становить близько 30 хвилин після перорального застосування 100 мг препарату. Ефективність відзначається при різних ступенях тяжкості мігрені, включаючи менструально-асоційовані напади.

Фармакокінетика

Всасування: швидке, 70% максимуму концентрації досягається через 45 хвилин. Максимальна концентрація у плазмі – 54 нг/мл при дозі 100 мг.

Розподіл: слабо зв’язується з білками плазми (14-21%), об’єм розподілу – близько 170 л.

Метаболізм: головний метаболіт – індолуксусний аналог, виводиться з сечею, не має активності щодо серотонінових рецепторів.

Виведення: період напіввиведення – близько 2 годин, кліренс – 1160 мл/хв, з них 260 мл/хв – нирковий, решта – печінковий.

Метаболізується під дією моноаміноксидази А.

Показання до застосування

• Купування нападів мігрені з або без аури.
• Менструально-асоційована мігрень.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування можливе тільки за суворою необхідністю та після оцінки співвідношення користь/ризик. Існують дані, що понад 1000 жінок приймали суматриптан у I триместрі без явних ознак ризику для плода. Водночас, дослідження на тваринах показали можливий вплив на життєздатність ембріона. Тому застосування рекомендується лише у разі крайньої необхідності.

Годування груддю: препарат виділяється у молоко, тому рекомендується уникати годування протягом 12 годин після прийому для зменшення ризику для новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Геміплегічні, базилярні та офтальмоплегічні форми мігрені.
• Ішемічна хвороба серця, в тому числі інфаркт, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Прінцметала.
• Оклюзійні захворювання периферичних судин.
• Інсульт або транзиторна ішемічна атака в анамнезі.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• Одночасне застосування з ерготаміном або його похідними, або іншими триптанами/агоністами 5-HT_1D-рецепторів.
• Використання препаратів, що містять інгібітори моноаміноксидази (МАО), або їх відміна менше ніж через 2 тижні.
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок.
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози та галактози.
• Вік до 18 років та старше 65 років (без підтвердженої безпеки).

Обережність слід дотримуватися при:

• Контрольованій артеріальній гіпертензії.
• Захворюваннях, що впливають на метаболізм або виведення препарату.
• Епілепсії або станах з підвищеним ризиком судом.
• Алергії на сульфаніламідні препарати.

Побічні дії

Нежелані реакції класифікуються за системами органів та частотою. Найчастіше зустрічаються:

• Центральна нервова система: головокруження, сонливість, парестезії.
• Судинна система: тимчасове підвищення артеріального тиску, приливи.
• Дихальні шляхи: одышка.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, рвота.
• М'язи та суглоби: тяжкість, м'язові болі.
• Загальні реакції: слабкість, відчуття тепла або холоду, відчуття тиску в області грудей і горла.

Інші рідкі випадки включають реакції підвищеної чутливості, судоми, порушення зору, зміни на ЕКГ, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Загалом, суматриптан не має значущих взаємодій із пропранололом, флунаризином, пізотифеном або етанолом. Водночас, застосування з ерготаміном або іншими триптанами може спричинити серйозні судинозвужувальні ефекти, включаючи ризик вазоспазму. Рекомендується дотримуватися перерви між застосуваннями не менше 24 годин для препаратів, що містять ерготамін або триптани.

Також можливий серотоніновий синдром при одночасному прийомі із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) або СІОЗСН. Взаємодії з інгібіторами МАО не рекомендується.

Як правильно приймати, курс і дозування

Препарат застосовується внутрішньо, цілком запиваючи водою. Не рекомендується застосовувати для профілактики мігрені.

Рекомендується починати з дози 50 мг при перших ознаках нападу. У разі недостатнього ефекту можливо повторне застосування через щонайменше 2 години, але загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.

Якщо після прийому першої дози симптоми не зникли, повторний прийом не рекомендується. В таких випадках слід застосовувати інші засоби або звернутися до лікаря.

У разі повторних нападів допустиме застосування препарату у міру необхідності, але з перервою не менше 24 годин між дозами.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних реакцій, зокрема судом, порушень серцевого ритму, підвищеного артеріального тиску. У разі підозри на передозування необхідно негайно звернутися до медичного закладу для симптоматичного лікування та моніторингу стану пацієнта.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Особливі вказівки

Перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем, особливо при наявності серцево-судинних захворювань або інших супутніх станів. Не використовувати для профілактики мігрені. В разі появи побічних реакцій або відсутності ефекту – звернутися до фахівця.