Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляється компанією Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лімітед, Венгрія.

Склад

Компонент	Кількість
Діючі речовини	суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг)
Вспомогальні речовини	лактози моногідрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрію 3,00 мг, мікрокристалічна целюлоза 13,50 мг, діоксид кремнію колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 3,00 мг
Оболонка	Опадрай II 33G28707 (гіпромеллоза (Е 464) 4,0000 мг, титан диоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактози моногідрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимігренозний засіб

Код АТХ: N02CC01

Фармакодинаміка

Механізм дії суматриптану полягає у селективній активації серотонінових 5-HT1D-рецепторів, що розташовані головним чином у судинах головного мозку. Стимуляція цих рецепторів сприяє звуженню кровоносних судин, що розширювалися під час нападу мігрені, і зменшує запалення та підвищену чутливість трійчастого нерва.

Експериментальні дослідження показують, що суматриптан впливає на вазоконстрикцію в екстракраніальних судинах, не порушуючи кровотік у внутрішньочерепних судинах. Це сприяє швидкому зняттю симптомів мігрені, що проявляється вже через 30 хвилин після перорального застосування 100 мг.

Клінічні дослідження підтверджують високу ефективність у лікуванні приступів мігрені, включаючи менструально-асоційовану мігрень, при дозах від 25 до 100 мг.

Фармакокінетика

• Всасування: швидке. Через 45 хвилин досягається 70% від максимальної концентрації. Максимальна концентрація у плазмі — 54 нг/мл при дозі 100 мг.
• Розподіл: зв’язується з білками плазми на 14-21%. Об’єм розподілу — приблизно 170 л.
• Метаболізм: головний метаболіт — індолуксусний аналог, виводиться з сечею у вигляді глюкуронідів і вільної кислоти. Неактивний у відношенні до серотонінових рецепторів.
• Виведення: період напіввиведення — приблизно 2 години. Загальний кліренс — 1160 мл/хв, з яких 260 мл/хв — нирковий.

Особливі групи пацієнтів:

• При порушенні функції печінки — знижений пресистемний кліренс, що спричиняє підвищення рівня препарату у крові.

Показання

• Купірування приступів мігрені з або без аури.
• Лікування менструально-асоційованої мігрені.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Застосування препарату у період вагітності можливе за суворою оцінкою співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода. Відсутні достатні дані щодо безпеки застосування у II та III триместрах. Пострегистраційні спостереження за більш ніж 1000 жінками не свідчать про підвищення ризику вроджених вад, але дослідження на тваринах вказують на можливий негативний вплив на життєздатність ембріона та плода.

Годування груддю

Суматриптан виділяється у грудне молоко. Рекомендується утриматися від годування протягом 12 годин після прийому препарату для зменшення потенційного впливу на новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна мігрені.
• Ішемічна хвороба серця (інфаркт, стенокардія, постінфарктний кардіосклероз) або підозра на ІБС.
• Оклюзійні захворювання периферичних судин.
• Інсульт або транзиторна ішемічна атака.
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія.
• Прийом разом з эрготаміном або іншими триптанами/агоністами 5-НТ1-рецепторів.
• Використання препаратів, що містять МАО-інгібітори, або менше ніж через 2 тижні після їх скасування.
• Тяжкі порушення функцій печінки або нирок.
• Дефіцит лактази, непереносимість галактози, мальабсорбція глюкози-галактози.
• Вік до 18 років та старше 65 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Обережність

• Контрольована артеріальна гіпертензія.
• Захворювання, що впливають на всмоктування, метаболізм або виведення препарату.
• Епілепсія або судомні напади.
• Підвищена чутливість до сульфонамідів.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Часто: головокруження, сонливість, парестезії.
• Нечасто: головний біль, млявість, запаморочення.

З боку судин

• Часто: тимчасове підвищення артеріального тиску, приливи.

З боку дихальної системи

• Часто: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто: нудота, блювота.

З боку скелетно-м’язової системи

• Часто: відчуття тяжкості, яке може бути інтенсивним і виникає в будь-якій частині тіла, включаючи груди та горло.

Загальні порушення

• Часто: болі, відчуття холоду або спеки, відчуття тиску або стиснення, слабкість, швидка втомлюваність.

Лабораторні дані

• Дуже рідко: незначні зміни печінкових проб.

Постмаркетингові спостереження

• Реакції підвищеної чутливості, судоми, порушення зору, аритмії, транзиторна ішемія міокарда, вазоспазм, інфаркт.
• Зниження артеріального тиску, синдром Рейно, артралгія, тривожність, гіпергідроз.

Взаємодія

• Не виявлено взаємодії з пропранололом, флунаризином, пізотифеном та етанолом.
• Одночасний прийом з эрготаміном може спричинити тривалий спазм судин; рекомендовано робити паузу не менше 24 годин між застосуваннями.
• Взаємодія з МАО-інгібіторами заборонена.
• Можливий серотоніновий синдром при сумісному застосуванні з СІОЗС або СІОЗСН.

Як приймати, курс та доза

Препарат застосовують внутрішньо, цілком запиваючи водою. Рекомендується починати з дози 50 мг при перших ознаках мігрені. За потреби можливо повторне застосування через 2 години, але не більше 300 мг на добу.

Не рекомендується приймати препарат профілактично. У разі неспроможності купірувати приступ після першої дози, не варто повторювати її для цього ж нападу. Для наступних нападів дозволено застосовувати препарат знову, дотримуючись максимальної добової дози.

Після застосування препарат можна використовувати повторно через 24 години, а також у разі повторних симптомів у межах добового ліміту.

Застосовувати препарат потрібно при перших ознаках нападу мігрені. У разі відсутності ефекту через 2 години — застосовувати додаткові анальгетики не має сенсу.

Передозування

Випадки передозування малоймовірні при дотриманні рекомендованих доз. У разі випадкового прийому великої кількості препарату слід звернутися до медичного закладу для симптоматичного лікування.

Особливі вказівки

• Препарат не використовується для профілактики мігрені.
• У разі появи симптомів серотонінового синдрому — припинити застосування та звернутися за медичною допомогою.
• Пацієнтам з порушеннями функцій печінки потрібно коригувати дозу.
• Не рекомендується застосовувати дітям та особам віком понад 65 років без додаткових досліджень безпеки.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, білого кольору, круглі, з гравіюванням "OPAD" з одного боку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.