ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ ПРИЙОМУ ПРЕПАРАТУ

Загальні відомості

Сотрет (ізотретиноїн) — системний ретиноїд, що застосовується для терапії важких форм акне, які не піддаються іншим методам лікування. Препарат має регенеративну та протизапальну дії, сприяє зменшенню сальних залоз та запобігає утворенню комедонів і запалень. Володіє високою біодоступністю при прийомі з їжею, швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та активно метаболізується у печінці.

Склад препарату

Активна речовина: ізотретиноїн — 20 мг у кожній капсулі.

Допоміжні речовини: соєва олія гідрогенізована — 15,3 мг; рослинна олія гідрогенізована — 64,26 мг; білий бджолиний віск — 18,36 мг; динатрій едетат — 0,16 мг; бутилгідроксіанізол — 0,032 мг; рафінована соєва олія — 201,888 мг.

Оболонка капсули складається з желатину (123,651 мг), гліцеролу (64,645 мг), фарбників: аллура червоний (0,198 мг), бриллиантовий голубий FCF (0,011 мг), титан диоксид (0,495 мг), а також очищеної води, парафіну рідкого світлого та ізопропанолу.

Крім того, у складі є чорні харчові фарби S-1-17823 (1,5 мг): шеллак 45% в етанолі, залізооксид чорний, ізопропанол, н-бутанол, пропіленгліколь, амоніак гідроксид.

Фармакологічна дія

Фармонегрупа: регенератори тканин, стимулятори.

Фармакодія: ізотретиноїн — стереоізомер транс-ретиноєвої кислоти (третиноїн). Механізм дії препарату ще вивчається, але відомо, що він зменшує активність сальних залоз, знижує їх розмір і має протизапальну дію. Пригнічує проліферацію себоцитів та нормалізує процеси диференціювання клітин епідермісу, що запобігає утворенню комедонів та запалень. Зменшує кількість шкірного сала, що сприяє зниженню бактеріальної колонізації проток, що викликає акне.

Механізм дії полягає у пригніченні гіперкератозу та зменшенні запалення, що сприяє швидшому одужанню та зменшенню ризику рубцювання.

Фармакокінетика

Всмоктування: при прийомі з їжею біодоступність ізотретиноїну збільшується вдвічі. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2-4 години після прийому. Концентрація у крові залежить від дози та режиму прийому.

Розподіл: понад 99,9% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами. Внутрішньоклітинна проникність обмежена, концентрація у шкірі вдвічі нижча за рівень у сироватці крові.

Метаболізм: у печінці відбувається перетворення ізотретиноїну у основні метаболіти — 4-оксо-ізотретиноїн, третиноїн і 4-оксо-ретиноїн. Головний метаболіт — 4-оксо-ізотретиноїн, рівень якого у плазмі у 2,5 рази вищий за рівень вихідної речовини. Метаболіти мають фармакологічну активність, що може впливати на терапевтичний ефект.

Виведення: період напіввиведення ізотретиноїну — близько 19 годин, 4-оксо-ізотретиноїну — близько 29 годин. Виводиться препарат переважно з сечею та калом.

Показання до застосування

• Тяжкі форми акне (узелково-кістозні, конглобатні, з високим ризиком рубцювання), що не піддаються іншим видам терапії.
• Акне, стійке до інших методів лікування.

Протипоказання

• Вагітність та період годування груддю.
• Печеночна недостатність.
• Тривала терапія тетрациклінами.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Діти до 12 років.

З обережністю: депресії в анамнезі, цукровий діабет, ожиріння, порушення ліпідного обміну, алкоголізм.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів залежать від дози та зазвичай є оборотними. Вони можуть проявлятися у вигляді:

• Сухості шкіри, слизових оболонок (губ, носа, гортані, очей). Можливий кон’юнктивіт, помутніння рогівки, непереносимість контактних лінз.
• Шкірні висипання, свербіж, еритема, дерматит, гіперпігментація, фотосенсибілізація.
• Облисіння або випадіння волосся, посилене зростання волосся у жіночої статі (гирсутизм).
• Болі у м’язах та суглобах, підвищення рівня креатинфосфокінази, остеоартрит, тендиніти.
• Порушення психічної сфери — депресії, зміни настрою, головний біль.

Можуть виникати симптоми, пов’язані з гіпервітамінозом А, такі як сухість слизових, подразнення очей, порушення зору.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю слід застосовувати ізотретиноїн одночасно з іншими лікарськими засобами, що мають фототоксичну або гепатотоксичну дію. Взаємодія з тетрациклінами може підвищити ризик підвищення внутрішньоочного тиску. Вживання алкоголю під час терапії збільшує ризик розвитку гепатотоксичності та підвищення рівня тригліцеридів.

Спосіб застосування, курс та дози

Препарат призначають внутрішньо, під час їжі для підвищення біодоступності. Початкова доза — зазвичай 0,5–1 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 2 прийоми. Терапевтичний курс становить 15–20 тижнів, залежно від тяжкості стану та відповідності реакції. Дозу підбирає лікар індивідуально, із урахуванням відповіді пацієнта та побічних ефектів.

Дозування контролюється лікарем, оскільки можливе підвищення або зниження рівня препарату у крові. Не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу — 1 мг/кг маси тіла.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми гіпервітамінозу А: сильна сухість шкіри і слизових, головний біль, нудота, блювання, підвищений внутрішньоочний тиск. Лікування — симптоматичне, необхідна госпіталізація та контроль стану пацієнта.

Особливі застереження

Застосування препарату потребує суворого контролю лікаря. Не рекомендується застосовувати без попереднього обстеження та контролю функції печінки та рівня ліпідів у крові. Під час терапії необхідно регулярно проходити клінічний огляд, лабораторні дослідження та контролювати стан шкіри.

Препарат має тератогенну дію, тому у жінок репродуктивного віку необхідно дотримуватися строгих заходів контрацепції. Забороняється застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Форма випуску

Желатинові капсули по 20 мг ізотретиноїну з допоміжними речовинами.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

24 місяці з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.