Солу-Медрол лиофилизат д/приг раствора для в/в и в/м введ 500 мг фл 1 шт

Інструкція з застосування

Виробник

Препарат виробляє компанія Пфайзер Мэнюфэкчуринг Бельгія НВ, Бельгія.

Склад

Компонент	Зміст у 1 флаконі
Діюча речовина	метилпреднизолон (у вигляді натрію сукцинату) 500 мг
Допоміжні речовини	моногідрат одноосновного фосфату натрію; вторинний кислотний фосфат натрію

Фармакологічна дія

Солу-Медрол — ін’єкційна форма метилпреднізолону, синтетичного глюкокортикостероїду (ГКС), що застосовується для внутрішньом'язових (в/м) та внутрішньовенних (в/в) ін’єкцій. ГКС проникають через клітинні мембрани, утворюють комплекси з цитоплазматичними рецепторами, що проникають у ядро клітини, зв'язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК, що сприяє синтезу ферментів, необхідних для їхньої дії. Основний механізм дії ГКС полягає у протизапальних, імунодепресивних та протиалергічних ефектах:

• зменшення кількості імунноактивних клітин у зоні запалення;
• зниження вазодилятації;
• стабілізація лізосомальних мембран;
• інгібірування фагоцитозу;
• зменшення продукції простагландинів та інших медіаторів запалення.

Метилпреднизолон має сильну протизапальну активність, її ефективність перевищує таку преднізолону. Його здатність викликати затримку води і іонів натрію значно нижча, ніж у преднізолону. Фармакокінетика препарату:

• після в/в введення 30 мг/кг або 1 г протягом 20-30 хвилин швидко досягається пікова концентрація у крові — близько 20 мкг/мл;
• при в/м введенні 40 мг через 2 години досягається концентрація 34–47 мкг/100 мл;
• метилпреднізолон швидко метаболізується у печінці, головним чином через фермент CYP3A4, утворюючи активні метаболіти.

Тривалість дії — 12-36 годин, період напіввиведення — 2,3-4 години. Препарат активно розподіляється у тканинах, проходить гематоенцефалічний бар’єр, виділяється у грудне молоко.

Показання

Препарат застосовують у таких випадках:

• Ендокринні порушення:
  • первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (у поєднанні з мінералкортикоїдами, особливо в педіатричній практиці);
  • остра надниркова недостатність;
  • шок, спричинений недостатністю надниркових залоз або при неефективності симптоматичної терапії;
  • передопераційний період, важкі травми або захворювання;
  • вроджена гіперплазія надниркових залоз;
  • врожденний гіперпаратиреоз;
  • гіперальдостеронізм.
• Ревматичні захворювання:
  • острий ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит;
  • синовіт, бурсит, тендосиновіт, подагричний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит;
  • острий і підострий остеоартрит, епікондиліт.
• Захворювання системи сполучної тканини:
  • системна червона вовчанка (у тому числі з нефритом);
  • острий ревмокардит, дерматоміозит, поліартеріїт, синдром Гудпасчера.
• Захворювання шкіри:
  • пузирчатка, тяжкі форми ексфоліативного дерматиту, псоріаз, герпетиформний буллезний дерматит, себорейний дерматит, мікози.
• Алергічні реакції:
  • бронхіальна астма, контактний дерматит, атопічний дерматит, кропив’янка, реакції на медикаменти, набряк гортані.
• Очні захворювання:
  • ірит, іридоцикліт, хориоретиніт, задній увеїт, неврит зорового нерва, алергічний кон’юнктивіт, кератит.
• Захворювання шлунково-кишкового тракту:
  • язвений коліт, регіонарний ентерит.
• Захворювання дихальних шляхів:
  • саркоїдоз, туберкульоз легень (у поєднанні з протитуберкульозною терапією), синдром Леффлера, аспіраційний пневмоніт.
• Гематологічні захворювання:
  • аутоімунна гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, еритробластна анемія, еритроцитарна гіпопластична анемія.
• Онкологічні захворювання:
  • лейкози, лімфоми, ускладнювальна терапія при онкологічних захворюваннях.
• Набряковий синдром:
  • стимуляція діурезу при нефротичному синдромі.
• Захворювання нервової системи:
  • отек мозку при пухлинах або травмах, обострення розсіяного склерозу, травми спинного мозку.
• Інші показання:
  • туберкульозний менінгіт, трихінельоз, трансплантація органів, профілактика нудоти та блювоти при хіміотерапії.

Застосування у період вагітності та годування груддю

В дослідженнях на тваринах показано, що введення високих доз ГКС може спричинити порушення розвитку плода. У клінічних дослідженнях застосування ГКС під час вагітності переважно не викликає вроджених аномалій, проте існує ризик зменшення маси новонароджених. ГКС легко проникають через плаценту, тому їх застосування під час вагітності можливе лише за життєвими показаннями. У випадках тривалого або високодозового застосування у матері можливе пригнічення функції надниркових залоз у новонароджених. При годуванні груддю препарат також проникає у молоко, тому при необхідності застосування слід припинити годування.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказане у разі:

• гіперчутливості до компонентів препарату;
• вірусних інфекцій, що супроводжуються вираженим імунодефіцитом;
• активних грибкових та бактеріальних інфекцій без відповідної антимікробної терапії;
• вираженої острої печінкової недостатності;
• вираженого психозу або психотичних станів.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти залежно від тривалості і дози застосування:

• зміни з боку обміну речовин: гіперглікемія, глюкозурія, затримка рідини, набряки, підвищений апетит;
• зміни з боку шкіри: акне, стрії, гіпопігментація, витончення шкіри;
• з боку імунної системи: зниження імунітету, підвищена схильність до інфекцій;
• з боку нервової системи: головний біль, безсоння, емоційна лабільність, психози;
• зміни з боку травної системи: диспепсія, виразки шлунка, кровотечі;
• зміни з боку кістково-м'язової системи: остеопороз, м’язова слабкість;
• загальні реакції: лихоманка, алергічні реакції.

При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію органів та систем.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю призначають у комбінації з:

• інгібіторами CYP3A4 (наприклад, азоли, макроліди), що підвищують концентрацію метилпреднізолону;
• індукуючими ферменти препаратами (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), що знижують його ефективність;
• нестероїдними протизапальними засобами, що підвищують ризик виразок і кровотеч;
• жиророзчинними препаратами — можливий збільшений метаболізм.

Обов’язково необхідно враховувати можливість взаємодії та коригувати дози за рекомендаціями лікаря.

Як приймати, курс лікування і дози

Дозування і кратність застосування визначаються лікарем залежно від показань, тяжкості стану та реакції пацієнта. Зазвичай початкова доза становить 40-80 мг/день, яку поступово зменшують до підтримуючої. Препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньовенно, курс лікування — індивідуальний, зазвичай не перевищує кількох тижнів. При гострих станах дози можуть бути дуже високими, але їх слід коригувати під контролем лікаря. Обов’язково необхідно дотримуватися рекомендацій щодо режиму лікування та поступового зняття препарату.

Передозування

При передозуванні можлива поява ознак гіперкортицизму: гіперглікемії, набряків, підвищеного артеріального тиску, порушень психіки. Лікування — симптоматичне, з контролем життєвих функцій. Важка передозування вимагає госпіталізації та проведення детоксикаційних заходів.

Особливі вказівки

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вираженою інфекцією, цукровим діабетом, остеопорозом, психічними розладами. Під час лікування необхідно регулярно контролювати функцію органів, рівень глюкози у крові, стан кісткової тканини. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо поступового скасування препарату, щоб уникнути синдрома відміни.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді прозорого розчину для ін’єкцій у флаконах по 1 мл, по 10 або 50 флаконів у пачці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від світла та вологи місці, недоступному для дітей. Термін придатності — 3 роки. Після відкриття використовувати протягом 28 днів за умови збереження належних умов.

Термін придатності

3 роки від дати виробництва. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

метилпреднизолон натрію сукцинат — синтетичний глюкокортикостероїд, що має сильну протизапальну, імуносупресивну та протиалергічну активність.