Соликса-Ксантис таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт
| Производитель | Санека Фармасьютикалс а.с. |
| Страна | Словакия |
| Действующее вещество | Солифенацин |
Ціна: 593 грн
Інструкція щодо застосування препарату Соліфенацин
Виробник
Препарат виробляється компанією Санека Фармасьютикалс.
Склад
Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: солифенацин сукцинат – 10,00 мг;
- Допоміжні речовини:
- лактози моногідрат – 110,50 мг;
- кукурудзяний крохмаль – 30,00 мг;
- тальк – 3,00 мг;
- магнію стеарат – 1,50 мг;
Плівкова оболонка містить:
- Опадрай білий 03B28796 – 3,60 мг (гипромеллоза 6cP E464 – 2,25 мг, діоксид титану E171 – 1,13 мг, макрогол 400 – 0,23 мг);
- Опадрай коричневий 02F 23883 – 0,40 мг (гипромеллоза 5cP E464 – 0,24 мг, діоксид титану E171 – 0,09 мг, макрогол 6000 – 0,05 мг, залізооксид жовтий E172 – 0,013 мг, залізооксид червоний E172 – 0,013 мг).
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: препарати для лікування частого сечовипускання та недержання сечі, спазмолітичний засіб.
Код АТХ: G04BD08
Механізм дії
Соліфенацин є специфічним конкурентним антагоністом мускаринових рецепторів. Міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами. Ацетилхолін впливає на мускаринові рецептори (переважно М3), спричиняючи скорочення детрузора. Дослідження in vitro і in vivo показали, що солифенацин є селективним конкурентним інгібітором мускаринових рецепторів підтипу М3. Крім того, він має низьке або відсутнє спорідненість до інших рецепторів і іонних каналів.
Клінічна дія
Клінічний ефект солифенацину у дозах 5 мг і 10 мг спостерігається вже у перший тиждень лікування та стабілізується протягом наступних 12 тижнів. Ефективність зберігається щонайменше протягом 12 місяців. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні після початку терапії.
Фармакокінетика
Абсорбція
Максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається через 3-8 годин. Час досягнення максимуму (Tmax) не залежить від дози. Сmax і площа під кривою (AUC) збільшуються пропорційно підвищенню дози від 5 до 40 мг. Абсолютна біодоступність становить 90%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику солифенацину.
Розподіл
Об’єм розподілу після внутрішньовенного введення – приблизно 600 л. Солифенацин в значній мірі (приблизно 98%) зв’язується з білками плазми, переважно з α1-кислотним глікопротеїном.
Метаболізм
Активно метаболізується у печінці переважно ізоферментом CYP3A4. Існують альтернативні шляхи метаболізму. Системний кліренс становить приблизно 9,5 л/год, період напіввиведення – 45-68 годин. У плазмі виявлено активний метаболіт (4R-гідроксисоліфенацин) та неактивні метаболіти (N-глюкуронід, N-оксид і 4R-гідрокси-N-оксид солифенацину).
Виведення
Після прийому 10 мг 14С-міченого солифенацину приблизно 70% радіоактивності виявлено у сечі, 23% – у фекаліях. У сечі близько 11% у незміненому активному вигляді, 18% у вигляді N-оксиду, 9% – 4R-гідрокси-N-оксиду, 8% – 4R-гідрокси метаболіту. Виведення є лінійним у терапевтичному діапазоні доз.
Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів
- Вік: у пожилих (від 65 до 80 років) експозиція та фармакокінетика подібні до молодих, але з деякими незначними відмінностями. Корекція дози не потрібна.
- Стать: фармакокінетика не залежить від статі.
- Раса: расова приналежність не впливає на фармакокінетику.
- Почечна недостатність: при легкій та середній формі – без значних змін. При важкій (CL креатиніну <30 мл/хв) – експозиція збільшується, оскільки зростає T1/2.
- Печінкова недостатність: при середньої тяжкості – AUC зростає на 60%, T1/2 подвоюється.
Показання до застосування
Симптоматичне лікування недержання сечі, частого сечовипускання та імперативних позивів у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Дані щодо застосування у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу на фертильність, розвиток ембріона або пологи. Призначати під час вагітності можливо лише у разі переваги для матері, що перевищує потенційний ризик для плода.
Проникнення солифенацину у грудне молоко не досліджено у людини. У тварин виявлено проникнення у молоко лактуючих тварин, тому застосування у період годування груддю заборонено.
Протипоказання
- Затримка сечовипускання;
- Тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту (у тому числі токсичний мегаколон);
- Міастенія гравіс;
- Закритокутова глаукома;
- Гіперчутливість до солифенацину або допоміжних речовин;
- Проведення гемодіалізу;
- Тяжка печінкова недостатність;
- Тяжка або важка форма ниркової недостатності (CL креатиніну <30 мл/хв);
- Гострий стан у печінці або нирках;
- Вагітність у період застосування;
- Період годування груддю.
Особливі застереження
Перед початком лікування необхідно виключити інші причини частого сечовипускання (наприклад, хронічну серцеву недостатність або захворювання нирок). При інфекціях сечових шляхів - провести відповідну антибактеріальну терапію.
Обережність застосовувати у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура, гастроезофагеальним рефлюксом, грижами діафрагмального отвору, а також у тих, хто приймає лікарські засоби, що можуть викликати або посилювати эзофагіт.
Побічні дії
Застосування солифенацину може спричиняти побічні реакції, пов’язані з його антихолінергічною дією. Найчастіше спостерігається сухість у роті:
- у 11% пацієнтів при дозі 5 мг;
- у 22% – при дозі 10 мг;
- у 4% – при плацебо.
Інші побічні реакції включають:
- Анафілактичні реакції;
- Зміни обміну речовин – гіперкаліємія;
- Психічні порушення – галюцинації, спутаність свідомості;
- Порушення з боку ШКТ – нудота, запор, диспепсія, біль у животі, рефлюкс;
- Порушення функцій печінки;
- Інфекції сечовивідних шляхів – цистити;
- Головний біль, сонливість, запаморочення;
- Зміни зору – нечіткість зору, сухість слизової очей;
- Серцеві порушення – тахікардія, подовження інтервалу QT;
- Шкірні реакції – висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
- М’язова слабкість.
Взаємодія з іншими препаратами
Комбінація з препаратами, що мають антихолінергічні властивості, може посилити ефект та побічні реакції. Після припинення прийому солифенацину рекомендується дотримуватися перерви приблизно на тиждень перед початком лікування іншими антихолінергічними засобами.
Одночасний прийом з агонистами холінергічних рецепторів може знизити терапевтичний ефект.
Соліфенацин метаболізується ізоферментом CYP3A4, тому застосування сильних інгібіторів цього ферменту (наприклад, кетоконазол) підвищує його концентрацію у плазмі, що вимагає корекції дози.
Можливі взаємодії з іншими препаратами, що метаболізуються CYP3A4, включаючи індуктивні агенти (рифампіцин, фенитоїн).
Спосіб застосування, курс і дози
Препарат призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Дозування залежить від клінічної ситуації, але зазвичай складає:
- Стартова доза – 5 мг один раз на добу;
- За необхідності і за рекомендацією лікаря можливо підвищити до 10 мг один раз на добу.
Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально, зазвичай – 4-12 тижнів або довше для підтримуючої терапії.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми – сильна сухість у роті, запаморочення, порушення зору, тахікардія. У разі підозри на передозування слід провести симптоматичне лікування, забезпечити підтримуючу терапію та моніторинг життєвих показників. Специфічного антидоту немає.
Опис препарату
Соліфенацин – це таблетований препарат у формі таблетки з плівковою оболонкою білого або коричневого кольору. Препарат має спазмолітичну та антисечовивідну дію, сприяє зменшенню частоти та інтенсивності позивів до сечовипускання, знижує ризик недержання сечі.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно виключити інші можливі причини симптомів, такі як інфекції або обструкція. Регулярно контролювати стан пацієнта. Не рекомендується різка відміна препарату без консультації лікаря.
Форма випуску
Таблетки у пластикових блістерах по 10 або 30 штук, у пачці з інструкцією для медичного застосування.
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C, захищеному від світла та вологи.
Термін придатності
Не менше 3 років від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення строку придатності.
