Фармакологічна дія

Симвастатин — це гіполіпідемічний препарат, що належить до групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Це синтетичний лікарський засіб, отриманий шляхом ферментації з Aspergillus terreus.

Фармакодинаміка

Після перорального застосування симвастатин у вигляді неактивного лактону швидко гідролізується в печінці з утворенням активної β-гідроксикислоти, яка є головним метаболітом та володіє високою інгібуючою активністю щодо ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Цей фермент каталізує перший та найважливіший етап біосинтезу холестерину — перетворення ГМГ-КоА у мевалонат.

Клінічні дослідження показали ефективність симвастатину у зниженні рівня загального холестерину (ОХС), холестерину ЛПНП, тригліцеридів (ТГ), холестерину ЛПОНП, а також у підвищенні концентрації холестерину ЛПВП у крові пацієнтів з гетерозиготною та несерозиготною сімейною гіперхолестеринемією або змішаною гіперліпідемією. Зазначається, що терапевтичний ефект починається вже через 2 тижні, а максимальний — через 4-6 тижнів від початку лікування. Ефект зберігається при тривалому застосуванні.

Механізм дії

Симвастатин є специфічним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази. Він зменшує продукцію холестерину, що призводить до підвищення кількості рецепторів ЛПНП у клітинах печінки та активують їх, сприяючи більш активному катаболізму ЛПНП. Це сприяє зниженню рівнів холестерину ЛПНП у крові. Крім того, симвастатин підвищує рівень холестерину ЛПВП та знижує рівень тригліцеридів, що покращує співвідношення між холестерином та ЛПВП і ЛПНП.

Зменшення концентрації холестерину ЛПНП сприяє зниженню ризику розвитку атеросклерозу, інфаркту міокарда, інсульту та інших судинних захворювань.

Клінічний ефект

Доказано, що застосування симвастатину знижує ризик загальної смертності на 30%, зменшує ризик смертності від ІХС — на 42%, частоту нефатальних інфарктів — на 37%. Також знижує необхідність хірургічних втручань на судинах, таких як аортокоронарне шунтування або ангіопластика. У пацієнтів з цукровим діабетом ризик ускладнень зменшується на 55%, а ризик інсульту — на 28%.