Симвастатин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 30 шт
| Производитель | Озон |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Симвастатин |
Ціна: 301 грн
Інструкція щодо застосування лікарського засобу Симвастатин
Виробник
Виробник: Озон
Склад
Одна таблетка, вкриті плівковою оболонкою, містить:
- Діюча речовина: симвастатин — 10 мг
- Допоміжні речовини:
- мікрокристалічна целюлоза — 70,00 мг
- моногідрат лактози (молочний цукор) — 21,00 мг
- пржелатинізований крохмаль (крохмаль 1500) — 33,73 мг
- колоїдний діоксид кремнію (аеросил) — 0,75 мг
- аскорбінова кислота — 2,50 мг
- бутилгідроксианізол — 0,02 мг
- стеаринова кислота — 1,25 мг
- магнію стеарат — 0,75 мг
- полівініловий спирт — 2,33 мг
- макрогол (полиетиленгліколь) — 1,18 мг
- залізо оксид чорний — 0,02 мг
- тальк — 0,86 мг
- залізо оксид жовтий — 0,28 мг
- залізо оксид червоний — 0,19 мг
- діоксид титану — 0,97 мг
Фармакологічна дія
Симвастатин — це гіполіпідемічний препарат, що належить до групи інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Це синтетичний лікарський засіб, отриманий шляхом ферментації з Aspergillus terreus.
Фармакодинаміка
Після перорального застосування симвастатин у вигляді неактивного лактону швидко гідролізується в печінці з утворенням активної β-гідроксикислоти, яка є головним метаболітом та володіє високою інгібуючою активністю щодо ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Цей фермент каталізує перший та найважливіший етап біосинтезу холестерину — перетворення ГМГ-КоА у мевалонат.
Клінічні дослідження показали ефективність симвастатину у зниженні рівня загального холестерину (ОХС), холестерину ЛПНП, тригліцеридів (ТГ), холестерину ЛПОНП, а також у підвищенні концентрації холестерину ЛПВП у крові пацієнтів з гетерозиготною та несерозиготною сімейною гіперхолестеринемією або змішаною гіперліпідемією. Зазначається, що терапевтичний ефект починається вже через 2 тижні, а максимальний — через 4-6 тижнів від початку лікування. Ефект зберігається при тривалому застосуванні.
Механізм дії
Симвастатин є специфічним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази. Він зменшує продукцію холестерину, що призводить до підвищення кількості рецепторів ЛПНП у клітинах печінки та активують їх, сприяючи більш активному катаболізму ЛПНП. Це сприяє зниженню рівнів холестерину ЛПНП у крові. Крім того, симвастатин підвищує рівень холестерину ЛПВП та знижує рівень тригліцеридів, що покращує співвідношення між холестерином та ЛПВП і ЛПНП.
Зменшення концентрації холестерину ЛПНП сприяє зниженню ризику розвитку атеросклерозу, інфаркту міокарда, інсульту та інших судинних захворювань.
Клінічний ефект
Доказано, що застосування симвастатину знижує ризик загальної смертності на 30%, зменшує ризик смертності від ІХС — на 42%, частоту нефатальних інфарктів — на 37%. Також знижує необхідність хірургічних втручань на судинах, таких як аортокоронарне шунтування або ангіопластика. У пацієнтів з цукровим діабетом ризик ускладнень зменшується на 55%, а ризик інсульту — на 28%.
Фармакокінетика
Метаболізм
Симвастатин швидко метаболізується у печінці, перетворюючись у активну β-гідроксикислоту, яка інгібує ГМГ-КоА-редуктазу. Основними метаболітами є β-гідроксикислота симвастатина та її похідні. Висока ступінь зв’язування з білками крові (>95%) сприяє тривалій дії.
Всасывання
При пероральному застосуванні всмоктується близько 85% дози. Спільне вживання їжі не впливає на фармакокінетику препарату.
Розподіл у тканинах
Після всмоктування у печінці концентрація симвастатина значно вища, ніж у системному кровотоку. Активний метаболіт має високий ступінь зв’язування з білками крові. Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр та гематоплацентарний бар’єр не досліджено.
Виведення
Загалом препарат виводиться через печінку з жовчю у вигляді метаболітів. Менше 1% дози виводиться нирками у вигляді активних метаболітів. Після прийому 100 мг препаратів приблизно 60% дози знаходиться у калових масах, 13% — у сечі. Пік концентрації досягається через 1,3–2,4 години після прийому.
У пацієнтів із важкою нирковою недостатністю (КК <30 мл/хв) рівень активних метаболітів може бути вдвічі вищим.
Протипоказання
- Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
- Активна захворюваність печінки або стабільне підвищення активності печінкових трансаміназ невиясненої етіології
- Період вагітності та годування груддю
- Вік до 18 років (окрім дітей 10-17 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією)
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція
- Одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, антиретровірусні препарати та ін.)
- Лікування гемфіброзилом, циклоспорином, даназолом
Обережність
Потребує уваги пацієнти з історією рабдомиолізу або порушеннями функції нирок, а також ті, хто проходить лікування препаратами, які потенційно підвищують ризик міопатії.
