Ламотриджин — ефективний препарат для контролю епілепсії та інших неврологічних станів

Ламотриджин є сучасним лікарським засобом, який застосовується для лікування різних типів епілептичних нападів та інших неврологічних розладів. Його механізм дії полягає у впливі на потенціалзалежні натрійові канали пресинаптичної мембрани, що сприяє зменшенню виділення медіаторів у синаптичну щілину, зокрема глутамату — важливого збуджуючого нейромедіатора у головному мозку.

Фармакологічна дія

Механізм дії ламотриджина полягає у блокуванні потенціалзалежних натрійових каналів, що знижує збудливість нейронів та зменшує виникнення і поширення патологічних нервових імпульсів. Це сприяє контролю як парціальних, так і генералізованих тонико-клонічних судом, особливо у випадках резистентності до інших протисудомних препаратів.

Після перорального застосування препарат швидко та повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 години. Біодоступність становить близько 100%, при цьому 55% зв'язується з плазмовими білками. Метаболізується у печінці із утворенням основного метаболіту — N-глюкуроніду. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. Тривалість напіввиведення у дорослих становить у середньому 29 годин, у дітей — менше.

Показання до застосування

• Парціальні судоми з або без генералізації, особливо у випадках резистентності до інших протисудомних засобів.
• Генералізовані тонико-клонічні судоми.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування ламотриджина під час вагітності та в період лактації недостатньо вивчена. У разі необхідності терапії вагітним слід зважити співвідношення потенційної користі для матері та можливого ризику для плода. Ламотриджин проникає у грудне молоко у концентрації, що становить 40-45% від рівня у плазмі крові матері. У невеликої кількості випадків у дітей, матері яких отримували препарат, не спостерігалося побічних ефектів.

Протипоказаний для застосування у вагітних при тяжких порушеннях функції печінки, а також у дітей до 2 років.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції печінки.
• Індивідуальна підвищена чутливість до ламотриджина.

З особливою обережністю застосовують при порушеннях функції нирок та у літніх пацієнтів. Не рекомендується для використання у пацієнтів похилого віку.

Побічні дії

• Со сторони центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, відчуття втоми, агресивність, спутаність свідомості.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, порушення функції печінки.
• З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
• Алергічні реакції: шкірна висипка (зазвичай макулопапулезна), ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з індукуючими метаболізм у печінці препаратами (фенитоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон) швидкість метаболізму ламотриджина збільшується, що може знизити його концентрацію у крові. Водночас застосування з карбамазепіном або фенітоіном призводить до зменшення T1/2 ламотриджина. Інгібітори печінкових ферментів, такі як вальпроат натрію, уповільнюють метаболізм та підвищують концентрацію у крові.

Як приймати, курс лікування та дозування

Для дорослих та дітей старше 12 років початкова доза становить 25–50 мг один раз на добу. Підтримуюча доза — 100–200 мг на добу, у рідкісних випадках — 500–700 мг. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза — 0,2–2 мг/кг/добу, підтримуюча — 1–15 мг/кг/добу. Максимальна добова доза для цієї вікової групи — 200–400 мг. Частота прийому та інтервали залежать від схеми лікування та реакції пацієнта.

Передозування

Повідомлялося про випадки передозування у 10–20 разів вище терапевтичних доз. Симптоми — ністагм, атаксия, порушення свідомості до коми. У разі передозування необхідно госпіталізувати пацієнта та провести симптоматичну терапію, включаючи промивання шлунка у разі недавнього прийому.

Особливі вказівки

• Обов’язково поступове зниження дози при припиненні терапії, щоб уникнути загострення епілепсії — протягом 2 тижнів.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів із нирковою недостатністю.
• При появі важких алергічних реакцій — негайно припинити застосування.
• Вплив на швидкість психомоторних реакцій — може знижувати здатність до керування транспортом та механізмами.

Форма випуску

Таблетки по 25 мг у ячейкових контурних упаковках по 15 штук, у картонних пачках.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі 15–25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Діюча речовина

Ламотриджин — непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ.