Інструкція з застосування

Виробник

АстраЗенека Фармасьютикал Ко., Лтд.

Склад

Одна таблетка, покрита оболонкою, містить:

• Активна речовина: кветіапін (у вигляді фумарату) 25 мг
• Допоміжні речовини: повидон; дигідрат двоосновного фосфату кальцію; МКЦ; крахмал (гліколят натрію); моногідрат лактози; стеарат магнію

Склад оболонки:

• оксид заліза червоний
• титановий діоксид
• гідроксипропілметилцеллюлоза
• полиетиленгліколь 400

Фармакологічна дія

Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом. Взаємодіє з широким спектром нейротрансмітерних рецепторів головного мозку, проявляючи високий аффінітет до 5НТ2-серотонінових та D1-, D2-дофамінових рецепторів. Антагонізм до цих рецепторів, особливо до 5НТ2-серотонінових, у поєднанні з високою селективністю до них, забезпечує клінічні антипсихотичні властивості препарату та низький ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Кветіапін і його метаболіт N-дезалкілкветіапін (норкветіапін) мають помірний або високий аффінітет до гистамінових та α1-адренорецепторів, що впливає на седативний та антигіпертензивний ефект. Вони мають низький аффінітет до мускаринових рецепторів, що зменшує ризик холінергічних побічних реакцій. Препарат проявляє антидепресивну активність завдяки інгібуванню норадреналінового та частковому агонизму до 5НТ1А-серотонінових рецепторів, а також ефективний при позитивних та негативних симптомах шизофренії, а також у лікуванні маниакальних та депресивних епізодів у рамках біполярного розладу.

Показання

• Лікування шизофренії
• Лікування маниакальних епізодів у структурі біполярного розладу
• Лікування депресивних епізодів середньої та важкої ступеня у структурі біполярного розладу

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. Препарат застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У третьому триместрі вагітності існує ризик розвитку у новонароджених побічних реакцій, таких як порушення дихання, синдром відміни, гіпертензія або гіпотензія, тремор, сонливість, порушення годування. Тому новонароджених слід обережно спостерігати. Існують дані про екскрецію кветіапіну з грудним молоком, тому годування рекомендується припинити під час терапії препаратом.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату, у тому числі до лактози та допоміжних речовин
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція або непереносимість галактози
• Взаємодія з інгібіторами цитохрому Р450 (азолові протигрибкові засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон)

Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не рекомендується, оскільки довготривалі дослідження його безпеки та ефективності для цієї вікової групи не проведені.

Обережність слід дотримуватись у випадках

• Кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання
• Гіпотензія
• Порушення функції печінки
• Порушення судомного порогу
• Пожилий вік
• Ризик розвитку інсульту або аспіраційної пневмонії

Побічні дії

З боку ЦНС та периферичної нервової системи

• Часто: сонливість (17,5%), головокруження (10%)
• Рідко: злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегетосудинні порушення, підвищення рівню КФК)
• Дуже рідко: судоми
• Можливий розвиток пізньої дискінезії при тривалому застосуванні

З боку травної системи

• Часто: запор (9%), диспепсія (6%), сухість у роті (7%)
• Підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ) у крові (6%)
• Зміни рівню холестерину та тригліцеридів (зворотні при завершенні терапії)

З боку серцево-судинної системи

• Часто: ортостатична гіпотензія, тахікардія (7%), обмороки

З системи крові

• Редко: лейкопенія, нейтропенія

З боку ендокринної системи

• Мінімальне дозозалежне зниження рівня гормонів щитоподібної залози, зокрема Т4 (максимум на 2-4 тижні)

Алергічні реакції

• Редко: еозинофілія, ангіоневротичний набряк

Інше

• Редко: периферичні набряки, астенія, риніт, збільшення маси тіла (переважно у перші тижні)
• Дуже рідко: приапізм
• Може викликати подовження інтервалу QTс, але встановлені дані про постійне його збільшення відсутні

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• Інгібітори ферменту CYP3A4 (азолові протигрибкові, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон) підвищують концентрацію кветіапіну в плазмі, тому слід знижувати дозу.
• Індуктори ферментної системи (карбамазепін, фенитоїн, рифампіцин) зменшують концентрацію кветіапіну, можливо потребує збільшення дози.
• Спільне застосування з літієм чи вальпроатом натрію не змінює фармакокінетику.
• Комбіноване застосування з іншими антипсихотиками або антидепресантами потребує корекції дози.

Як приймати, тривалість курсу та дозування

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Вибір дози визначається клінічною ефективністю та переносимістю.

Для дорослих

Лікування шизофренії:

• Препарат призначають 2 рази на добу.
• Початкова доза — 50 мг на добу, на другий день — 100 мг, на третій — 200 мг, на четвертий — 300 мг.
• З 4-х діб дозу підбирають до терапевтичного ефекту, зазвичай в межах від 300 до 450 мг/добу.
• Залежно від клінічного ефекту та переносимості доза може коливатися від 150 до 750 мг/добу.

Для біполярного розладу

• При маниакальних епізодах терапію призначають у дозах від 300 до 600 мг/добу, розділених на 2 прийоми.
• Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічної відповіді та переносимості.
• Максимальна добова доза — 750 мг.

Для депресивних епізодів у біполярному розладі

• Зазвичай застосовують у комбінації з стабілізаторами настрою або антидепресантами, дозування — від 300 до 600 мг/добу.

Загалом, дози слід коригувати за клінічною ефективністю та переносимістю, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних ефектів, таких як сонливість, гіпотензія, тахікардія, порушення свідомості. Не існує специфічної антидоту. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, з обов'язковим моніторингом життєвих показників. У разі передозування слід звернутися за медичною допомогою.

Особливі вказівки

• Після початку терапії слід контролювати рівень лейкоцитів та рівень ЕКГ, особливо у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку, оскільки вони мають підвищений ризик розвитку побічних реакцій.
• Можливе збільшення маси тіла, тому слід контролювати харчування та рівень глюкози в крові.
• Під час терапії слід уникати вживання алкоголю та препаратів, що пригнічують ЦНС.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг та 300 мг. Упаковки по 30, 60 або 90 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Уникайте дії прямих сонячних променів і вологості.

Термін зберігання

2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Кветіапін (фумарат)