Інструкція з застосування

Препарат Сердолект призначений для лікування психічних розладів, зокрема шизофренії, та має антипсихотичну дію. Перед початком застосування обов’язково слід ознайомитися з офіційною інструкцією та дотримуватися рекомендованих дозувань та правил застосування.

Виробник

Препарат виробляється компанією Х. Лундбек А/О.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	сертиндол 16 мг
Вспомогательные вещества	кукурудзяний крохмаль, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гіпролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза

Оболонка таблетки містить: гіпромеллозу, діоксид титану (Е171), макрогол 400 і 4 мг (оксид заліза жовтий, Е172), 12 мг (оксид заліза жовтий, Е172), оксид заліза червоний (Е172), 16 мг (оксид заліза червоний, Е172), 20 мг (оксид заліза жовтий, Е172), а також додаткові компоненти, що забезпечують стабільність та зручність застосування.

Фармакологічна дія

Сердолект є атипічним нейролептиком, похідним фенилиндолу, що селективно впливає на лимбічні структури мозку. Обладает антипсихотичною дією, сприяючи зменшенню симптомів психозу.

Механізм дії

• Блокує дофамінові D2 рецептори в мезолімбічних шляхах.
• Селективно впливає на серотонінові 5-HT2 рецептори.
• Має слабку агонистичну або антагоністичну активність щодо α1-адренорецепторів.
• Не впливає на мускаринові або гістамінові H1 рецептори, тому не спричиняє антихолінергічних або седативних побічних ефектів.

Фармакодинаміка

Обумовлена селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів. Відповідно, зменшує психотичні симптоми без значного пригнічення інших систем нервової системи. Вплив на рівень пролактину у крові залишається в межах норми при терапії.

Фармакокінетика

• Добре абсорбується з кишечника, максимальна концентрація досягається приблизно через 10 годин.
• Не залежить від прийому їжі.
• Об’єм розподілу – близько 20 л/кг.
• На 99,5% зв’язується з білками плазми крові.
• Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.
• Метаболізується у печінці за участю цитохромів P450 2D6 та 3A.
• Період напіввиведення – близько 3 днів.
• Виводиться переважно з калом та частково з сечею.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії та інших психотичних розладів.

Препарат не рекомендується для використання у екстрених ситуаціях для купірування гострих психотичних розладів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування Сердолекту під час вагітності та лактації недостатньо вивчена. Заборонено призначати препарат вагітним. При необхідності застосування у період годування груддю слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія.
• Виражені серцево-судинні захворювання, застійна серцева недостатність, гіпертрофія міокарда, аритмії або брадикардія (менше 50 уд./хв).
• Вроджений або набутій синдром удлиненного QT інтервалу (більше 450 мсек у чоловіків, 470 у жінок) або історія його проявів.
• Препарати, що подовжують QT інтервал, зокрема антиаритміки IА та III класів, деякі антипсихотики, макроліди, хінолони, антигістамінні засоби.
• Інгибітори цитохромів P450 3A (кетоконазол, итраконазол, еритроміцин тощо).
• Важка печінкова недостатність.
• Вік до 18 років, вагітність та період лактації (без підтвердженої безпеки).

Побічні дії

Можуть виникати наступні побічні реакції (у порядку зменшення частоти):

• Риніт, закладеність носа, сухість у роті.
• Головокружіння, ортостатична гіпотензія.
• Збільшення маси тіла, периферичні набряки, одышка.
• Парестезії, зміни електролітного балансу (літеральне підвищення пролактину), гіперглікемія.
• Судомні напади, екстрапірамідні симптоми, пароксизми желудочкової тахікардії (тип "torsade de pointes").
• Злоякісний нейролептичний синдром (рідко).

Можливе виникнення транзиторних симптомів на початку терапії, таких як постуральна гіпотензія або сухість у роті.

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з препаратами, що подовжують QT інтервал або інгібують метаболізм сертиндола, заборонено.
• Інгібує цитохром P450 2D6 та 3A, тому при спільному застосуванні з інгібіторами цих систем концентрація сертиндола може збільшуватися.
• Препарати, що інгібують цитохроми P450, такі як еритроміцин, кларитроміцин, кетоконазол, можуть підвищувати рівень сертиндола.
• Зі зниженням активності цитохромів можливе зменшення концентрації препарату.

Як приймати, курс і дози

Дозування та режим застосування повинні призначатися лікарем відповідно до стану пацієнта.

• Звичайна початкова доза становить 4 мг один раз на добу.
• Дозу поступово підвищують на 4 мг кожні 4–5 днів залежно від клінічного ефекту та переносимості.
• Оптимальна терапевтична доза коливається в межах 12–20 мг/добу.
• Максимальна дозволена добова доза – 24 мг, але її застосування можливе лише за суворого медичного контролю через ризик ускладнень.
• Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Особливості застосування у літніх пацієнтів

Необхідно більш обережне титрування, застосовувати зменшені дози та регулярно контролювати функцію серцево-судинної системи.

При порушеннях функції нирок

Застосування можливо у стандартних дозах. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.

При порушеннях функції печінки

Необхідно застосовувати менші дози та повільніше титрувати, оскільки порушення метаболізму може збільшити концентрацію у крові.

Після перерви у лікуванні

Якщо перерва менша ніж тиждень, можна повторно призначати попередню дозу без поступового підвищення. При довших перервах рекомендується поступове титрування з контролем ЕКГ.

Передозування

Симптоми: сонливість, невнятна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження QT і пароксизми желудочкової тахікардії.

Лікування: припинити застосування препарату, провести моніторинг ЕКГ, підтримувати дихальні шляхи, застосовувати внутрішньовенні розчини для підвищення тиску, активоване вугілля, слабкі засоби для промивання шлунка. Специфічного антидоту немає, терапія підтримуюча.

Особливі вказівки

• Обов’язково проводити ЕКГ перед призначенням і під час лікування, особливо при підвищеному ризику подовження QT.
• Заборонено застосовувати при наявності або підозрі на синдром удлиненного QT.
• Контролювати рівень артеріального тиску та стан серцево-судинної системи під час терапії.
• При появі симптомів серцебиття, запаморочення або судом потрібно негайно звернутися до лікаря.

Форма випуску

Покриті оболонкою таблетки по 16 мг, у блістерах або пластикових контейнерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.