Бримонидин 0,2% розчин для місцевого застосування

Бримонидин — це селективний альфа-2-адреномиметик, що застосовується в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску. Його механізм дії полягає у зменшенні утворення та посиленні відтоку внутрішньоочної рідини, що сприяє ефективному контролю глаукоми та офтальмогіпертензії.

Склад препарату

В 1 мл розчину міститься:

Діяльна речовина	бримонидин тартрат	1,00 мг
Допоміжні компоненти	бензододеціниєвий бромід — 0,10 мг, гипромеллоза — 5,00 мг, натрій хлорид — 3,70 мг, борна кислота — 6,00 мг, натрій тетраборат — 0,45 мг, калій хлорид — 1,40 мг, кальцій хлорид дигідрат — 0,06 мг, магній хлорид гексагідрат — 0,06 мг, натрій гідроксид (розчин до pH 5,5–6,5), хлористоводнева кислота (розчин до pH 5,5–6,5), вода для ін’єкцій — до 1 мл.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Бримонидин є селективним α2-адреномиметиком, що забезпечує глибоке зниження внутрішньоочного тиску протягом 2 годин після застосування. Механізм дії полягає у зменшенні утворення внутрішньоочної рідини і підвищенні її відтоку через увеосклеральний шлях. Це сприяє зниженню глаукомного тиску та запобігає розвитку ускладнень.

Фармакокінетика: Після закапування очей максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 0,5–2,5 години і швидко знижуються з системним напівперіодом приблизно 2 години. Бримонидин активно метаболізується у печінці, а основним шляхом виведення є нирки. Більше 87% дози виводиться за 120 годин, з них 74% — у вигляді метаболітів у сечі.

Показання до застосування

• відкрите кутова глаукома
• офтальмогіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: у доклінічних дослідженнях не виявлено негативного впливу на репродуктивну функцію, однак препарат проникає через плацентарний бар’єр у невеликій кількості, тому його застосування можливе лише у разі крайньої необхідності за суворим медичним контролем. Відсутні клінічні дослідження на вагітних, тому застосовувати з обережністю.

Годування груддю: у дослідженнях на тваринах встановлено проникнення бримонидина у грудне молоко. Тому при застосуванні препарату рекомендується припинити годування на час лікування.

Протипоказання

• індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• одночасне застосування із інгібіторами монооксигенази
• період грудного вигодовування
• вікові обмеження: дитячий вік до 2 років (без встановленої безпеки та ефективності)

Осторожність:

• пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок (особливо при кліренсі креатиніну <40 мл/хв)
• хворі з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю, порушеннями мозкового кровообіду
• пацієнти з депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом
• діти віком 2–7 років

Побічні реакції

Найчастіше уражаються органи зору: алергічний кон’юнктивіт, гіперемія, свербіж, відчуття піску в очах, затуманення зору, а також можлива сухість слизової оболонки очей і подразнення. У 12,7% випадків відзначалися симптоми алергії, що у 11,5% призводило до припинення лікування.

• З боку органів зору: алергічний кон’юнктивіт, гіперемія, свербіж, кератит, відчуття інородного тіла, зниження гостроти зору, фотосенсибілізація.
• З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення.
• З боку судин: коливання артеріального тиску.
• З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, оніміння слизової носа.
• З боку ЖКТ: диспепсія, сухість у роті.
• З боку шкіри: висип, набряк обличчя, зуд.
• Інші: грипоподібний синдром, зміни смаку, астенія.

У дітей можливі апное, брадикардія, зниження АТ, гіпотермія, м’язова гіпотонія, сонливість. У рідкісних випадках — кома, летаргія, порушення дихання.

Взаємодія

Немає досліджень щодо прямого взаємодії з іншими препаратами, однак слід враховувати можливе посилення ефекту при одночасному застосуванні лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (снодійні, барбіурати, опіоїдні анальгетики). Також потрібно бути обережним при комбінуванні з гіпотензивними препаратами та серцевими глікозидами через їх здатність знижувати АТ і частоту серцебиття.

При застосуванні з трициклічними антидепресантами можливе зниження ефективності бримонидина через вплив на метаболізм та розподіл амінів у кровотоку.

Як застосовувати, курс лікування та дозування

Місцево. Вводити по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого ока 3 рази на добу з інтервалом 8 годин. Для зменшення системної експозиції слід натиснути на область слізного мішка у внутрішньому куті ока на 1 хвилину після закапування. При необхідності можна застосовувати разом з іншими офтальмологічними препаратами, дотримуючись перерву щонайменше 5 хвилин між інстиляціями.

Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки: застосування препарату не досліджувалося, тому потрібна обережність.

Діти віком 2–7 років: під час клінічних досліджень виявлено високий рівень сонливості (55%), що може призвести до припинення лікування. Безпека та ефективність у дітей молодше 2 років не встановлені.

Пацієнти похилого віку: у них не спостерігається суттєвих відмінностей у безпеці або ефективності. Системний профіль метаболізму і виведення є схожим.

Передозування

При місцевому застосуванні: симптоми передозування — реакції, аналогічні побічним, з можливим посиленням.
При випадковому внутрішньому прийомі: можливі симптоми — сонливість, зниження АТ, брадикардія, судоми, міоз, апное. У разі передозування необхідна симптоматична терапія та підтримка життєво важливих функцій.

Опис

Бримонидин 0,2% розчин для очей — прозора, безбарвна рідина, що застосовується для місцевого лікування глаукоми та офтальмогіпертензії. Препарат має швидкий початок дії та тривалий ефект у зниженні внутрішньоочного тиску, забезпечуючи комфорт і безпеку пацієнтів.

Спеціальні застереження

• Перед застосуванням слід провести ретельне обстеження, враховуючи ризик системних побічних реакцій, особливо у дітей та пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.
• При появі симптомів алергії або погіршення стану необхідно припинити застосування та звернутися до лікаря.
• Препарат містить допоміжні компоненти, що можуть викликати алергічні реакції.

Форма випуску

Розчин для очей у флаконах по 5 мл або 10 мл з крапельницею для зручного застосування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2°C до 25°C у недоступному для дітей місці, захищеному від світла та вологи. Тримати у закритій упаковці до моменту використання.

Срок придатності

2 роки від дати виготовлення. Після відкриття флакона використовувати протягом 30 днів, утримуючись від повторного використання після закінчення цього терміну.

Діюча речовина: бримонидин тартрат

Виробник: Сентисс Фарма Пвт.Лтд.