Інструкція із застосування препарату Розистарк®

Загальна інформація

Розистарк® — це лікарський препарат, що належить до групи статинів і використовується для зниження рівня холестерину у крові. Основною діючою речовиною є розувастатин кальцій, який є потужним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази — ключового ферменту у синтезі холестерину. Завдяки своїй фармакологічній активності препарат сприяє зниженню рівня ЛПНП (ліпопротеїнів низької щільності) та підвищенню активності ЛПВП (ліпопротеїнів високої щільності), що позитивно впливає на стан судин та профілактику серцево-судинних захворювань.

Склад препарату

Механізм фармакологічної дії

Розувастатин — це високоефективний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що зменшує синтез холестерину у печінці. Молекула статина конкурентно зв’язується з ферментом, блокуючи його активність. Це сприяє зниженню внутреклітинного холестерину та активізації ЛПНП-рецепторів на поверхні гепатоцитів, що збільшує катаболізм ЛПНП та знижує рівень «поганого» холестерину в крові.

Крім того, статини мають додаткові позитивні ефекти: покращують функцію ендотелію, зменшують запальні процеси, мають антиоксидантну та антипроліферативну дію, що сприяє уповільненню прогресування атеросклерозу.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIa та IIb за Фредриксоном), включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію — для зниження рівня холестерину у поєднанні з дієтою та іншими немедикаментозними заходами.
• Гомозиготна форма спадкової гіперхолестеринемії — у комбінації з дієтою та іншими терапевтичними методами (наприклад, ЛПНП-аферез).
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) — для зниження рівня тригліцеридів.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу — у поєднанні з дієтою у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень.
• Зниження ризику серцево-судинних ускладнень (інфаркт, інсульт, стабільна та нестабільна стенокардія) — у пацієнтів із високим ризиком розвитку таких станів.
• Профілактика первинних серцево-судинних подій — у пацієнтів без клінічних проявів ІХС, але з факторів ризику (вік старше 50 років для чоловіків, 60 — для жінок, підвищений рівень С-реактивного білка, гіпертензія, низький ХС-ЛПВП, куріння, сімейний анамнез раннього ІХС).

Протипоказання

• Захворювання печінки в активній фазі, підвищена активність печінкових трансаміназ понад 3 рази —
• Тяжка ниркова недостатність
• Міопатія або ризик її розвитку
• Одночасне застосування циклоспорину
• Вагітність та період лактації
• Вік до 18 років
• Індивідуальна непереносимість лактози
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Гіперчутливість до розувастатину або компонентів препарату

З обережністю призначають при: порушеннях функції печінки, схильності до міопатії, при важких метаболічних порушеннях, у старших пацієнтів (старше 70 років), при прийомі фібратів, інших лікарських засобів, що підвищують ризик міопатії.

Побічні дії

Більшість побічних ефектів є помірними та зникають після припинення або зменшення дози препарату. Вони включають:

• З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, ангіоневротичний набряк.
• Центральна нервова система: часто — головний біль, запаморочення; дуже рідко — полінейропатія, порушення пам’яті.
• Кровотворна система: можливе тромбоцитопенія.
• Шлунково-кишковий тракт: часто — запор, нудота, біль у животі; рідко — панкреатит.
• Печінка: підвищення активності печінкових трансаміназ, що зазвичай є тимчасовим.
• Ендокринна система: частіше — цукровий діабет 2 типу, порушення функції щитовидної залози.
• М’язи: часто — міалгія; рідко — міопатія, рабдомиоліз, некротизуюча міопатія.
• Мочевивідна система: можливе поява протеінурії.
• Шкіра: рідко — свербіж, висип, кропив’янка.
• Інше: астенічний синдром, периферичні набряки.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

При призначенні розувастатину слід враховувати можливі фармакокінетичні та фармакодинамічні взаємодії:

• Інгибітори транспортних білків: такі, як циклоспорин, значно підвищують концентрацію розувастатину в крові, збільшуючи ризик міопатії.
• Інші липідсніжуючі засоби: фібрати, ніацин — підвищують ризик міопатії, особливо при високих дозах.
• Інгібітори CYP3A4: незначно впливають на метаболізм розувастатину — препарат не є субстратом CYP3A4, але при високих дозах можливе підвищення концентрації.
• Антациди: знижують всмоктування препарату, тому рекомендується приймати їх з інтервалом не менше 2 годин.
• Пероральні контрацептиви: можуть збільшувати концентрацію етинілестрадіолу та норгестрел у крові, що слід враховувати при виборі дози.
• Інші взаємодії: препарат не має значущих взаємодій з дигоксином, флуконазолом, еритроміцином.

Дозування та спосіб застосування

Розувастатин призначають перорально, незалежно від прийому їжі. Початкова доза — 10-20 мг на добу, залежно від рівня холестерину та індивідуальної реакції пацієнта. Дозу підвищують або знижують з інтервалом не менше ніж через 4 тижні під контролем рівня холестерину в крові.

Максимальна добова доза — 40 мг. Для пацієнтів із високим ризиком рекомендується починати з низьких доз і поступово їх збільшувати.

При порушеннях функції печінки або ризику міопатії дозу слід зменшити або застосовувати з обережністю.

Передозування

При передозуванні можливе підвищення ризику міопатії та рабдомиолізу. Лікування симптоматичне, необхідна симптоматична терапія та моніторинг функцій печінки і м’язів. Спеціальної антидоту не існує, застосовують підтримуючу терапію та контролюють стан пацієнта.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести оцінку функціонального стану печінки.
• Регулярний контроль рівня трансаміназ — у перші 12 тижнів та періодично під час лікування.
• При появі симптомів міопатії — припинити прийом препарату та провести дослідження крові.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із ризиком розвитку рабдомиолізу.
• Не рекомендується застосовувати у вагітних, жінок у період лактації та в осіб молодше 18 років.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, по 20 мг розувастатину у кожній таблетці. Упаковані у контурні ячейки або блістери, по 30 або 90 таблеток у картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Розувастатин кальцій — основний активний компонент, що забезпечує гіполіпідемічний ефект препарату.

Виробник

Препарат виробляється компанією "Белупо", Хорватія.