Інструкція з застосування препарату Флувоксамін

Загальна інформація

Флувоксамін — це селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), який застосовують для лікування різних психічних розладів. Препарат має високий профіль безпеки при правильному застосуванні та дозволяє ефективно знижувати симптоми депресії та обсесивно-компульсивних розладів.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Діюча речовина	Флувоксамін малеат (у перерахунку на безводну речовину) 50 мг або 100 мг
Вспомогані речовини	Манітол, кукурудзяний крохмаль, прежелатинізований крохмаль, натрію стеарилфумарат, колоїдний діоксид кремнію
Оболонка	Гіпромеллоза, титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь 6000), тальк

Фармакологічна дія

Флувоксамін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-8 годин після прийому. Біодоступність становить приблизно 53 % після першого метаболізму у печінці. Вживання їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл у тканинах характеризується високим зв’язуванням з білками плазми (80 %) та об’ємом розподілу 25 л/кг. Метаболізм відбувається у печінці переважно шляхом окислювального деметилювання, утворюючи до дев’яти метаболітів. Основними є два незначно активних метаболіти. Виведення — через нирки.

Період напіввиведення становить 13-15 годин при однократному застосуванні та зростає до 17-22 годин при багаторазовому. У дорослих та осіб похилого віку фармакокінетика не відрізняється. У дітей концентрації препарату у плазмі вищі у віковій групі 6-11 років порівняно з підлітками 12-17 років.

Флувоксамін є потужним інгібітором цитохромів P450 1A2 та 2C19, помірно — 2C9, 2D6 і 3A4, що може впливати на метаболізм інших препаратів.

Фармакодинаміка

Препарат блокує зворотне захоплення серотоніну у нейронах, що сприяє підвищенню його рівня у синаптичній щілині. Це забезпечує анidepressивний та анксиолітичний ефект. Флувоксамін має мінімальні агонистичні властивості щодо серотонінових рецепторів, що зменшує ризик побічних ефектів, пов’язаних із рецепторною активністю.

Показання до застосування

• Депресії різного генезу
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Залежно від епідеміологічних даних, застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміну, у період вагітності особливо на останніх місяцях, може підвищити ризик розвитку персистуючої легочної гіпертензії у новонароджених. Це становить приблизно 5 випадків на 1000 народжень, тоді як у відсутності застосування препаратів цей ризик становить 1-2 випадки на 1000.

Не рекомендується застосовувати флувоксамін під час вагітності, окрім випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливі ризики для плода. Існують повідомлення про синдром відміни у новонароджених, а також прояви у вигляді порушень дихання, тремору, порушень температури, гіпоглікемії, порушень сну, плачу і труднощів з годуванням після застосування препарату в третьому триместрі.

Годування груддю

Флувоксамін проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Через можливий ризик побічних ефектів у немовлят під час годування рекомендується припинити застосування препарату або уникати його використання у період лактації.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або компонентів препарату
• Порушення функції печінки та нирок у важкій формі
• Епілепсія та судомний синдром в анамнезі
• Вік до 18 років (з особливостями застосування у підлітків)
• Вживання інгібіторів МАО (у тому числі линезоліду) у період лікування
• Значна кровотеча або кровоточивість

З обережністю застосовують при печінковій та нирковій недостатності, судомах у анамнезі, вагітності та лактації.

Побічні дії

Побічні ефекти можуть проявлятися з різних систем органів і частотою:

• З боку крові та лімфатичної системи: кровотечі (рідко)
• З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону
• Обмін речовин та харчування: часті — анорексія; рідко — гіпонатриємія, зміни маси тіла
• Психіка: нечасто — галюцинації, стан сплутаності, агресія; рідко — манія, суїцидальні думки або поведінка
• Нервова система: часто — тривога, збудливість, безсоння, головний біль; рідко — судоми
• З боку зору: рідко — глаукома, мідріаз
• З боку серця: часто — прискорене серцебиття, тахікардія
• З боку судин: рідко — ортостатична гіпотензія
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювота, запор, сухість у роті, диспепсія, біль у животі
• З боку печінки: рідко — порушення функції печінки
• З боку шкіри: часто — підвищене потовиділення; рідко — алергічні реакції, фоточутливість
• З боку опорно-рухової системи: рідко — артралгія, міалгія
• З боку сечовивідної системи: порушення сечовипускання (запізнення, нетримання)
• З боку статевих органів: рідко — затримка еякуляції, галакторея, порушення менструального циклу

Можливий синдром відміни при різкому припиненні терапії — головокруження, парестезії, порушення сну, тривога, тремор, нудота, підвищене потовиділення. Тому рекомендується поступове зниження дози.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено застосовувати флувоксамін з інгібіторами МАО через ризик серотонінового синдрому. Також слід враховувати потенційне інгібуюче дія на метаболізм препаратів через цитохроми P450:

• З тріциклічними антидепресантами та нейролептиками — можливе підвищення концентрації у крові, тому потрібне коригування доз
• З бензодіазепінами — зменшення доз для уникнення підвищення концентрації
• З ропініролом та пропранололом — можливе підвищення їх рівня, контроль концентрацій
• З варфарином — можливе підвищення його концентрації та ризику кровотеч
• З кофеїном — можливе підвищення рівня у крові

При одночасному застосуванні з препаратами з вузьким терапевтичним діапазоном необхідно проводити моніторинг та корекцію доз.

Дозування та режим застосування

Залежно від показань, початкова доза становить зазвичай 50-100 мг на добу, яку можна поступово збільшувати під контролем лікаря. Максимальна добова доза — 300 мг.

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Курс лікування визначає лікар, зазвичай — від 6 до 12 тижнів або довше за показаннями.

При початковому застосуванні рекомендується починати з низьких доз і поступово збільшувати їх для зменшення ризику побічних ефектів.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — нудота, блювота, тремор, судоми, порушення серцевого ритму, спутаність свідомості. Не існує специфічного антидоту. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, необхідний контроль життєвих функцій та можливе проведення промивання шлунка.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно зібрати повний анамнез, особливо щодо судом, кровотеч, печінкових порушень. На час лікування слід уникати вживання алкоголю та інших психоактивних речовин.

При появі ознак серотонінового синдрому або інших тяжких реакцій — негайно звернутися до лікаря.

Резке припинення прийому може спричинити синдром відміни, тому рекомендується поступове зменшення дози під контролем спеціаліста.