Інструкція з застосування препарату Ефавіренс

Склад препарату

На 1 таблетку:

• Активна речовина: Ефавіренс — 600 мг
• Допоміжні речовини:
  • Ядро:
    • Бетадекс (бета-циклодекстрин) — 12,0 мг
    • Кальцію стеарат — 6,0 мг
    • Кросповідон — 72,0 мг
    • Натрію лаурилсульфат — 21,0 мг
    • Лактозу моногідрат — 372,0 мг
    • Повидон К 25 — 24,0 мг
    • Полісорбат-80 (Твін-80) — 9,0 мг
    • Мікрокристалічна целюлоза — 54,0 мг
  • Пленочна оболонка:
    • Готова водорозчинна пленочна оболонка (гідроксипропилметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титан диоксид, тальк, залізооксиди — червоний і жовтий)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противірусний засіб, що інгібує збудник ВІЛ.
Код АТХ: J05AG03 — Ефавіренс.

Механізм дії

Ефавіренс — ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (ННІОТ), що уражає ВІЧ-1. Він є неконкурентним інгібітором, незначно впливає на ВІЧ-2 та клітинні ДНК-полімерази людини. Препарат проявляє активність у культурах клітин та у клінічних умовах, ефективно пригнічуючи реплікацію вірусу та знижуючи вірусне навантаження.

Механізм резистентності

Резистентність до Ефавіренс виникає через зміни у позиціях 100 (L100I) та 103 (K103N) зворотної транскриптази. Це призводить до значного зниження його ефективності. Виявлено перекрестну резистентність з іншими ННІОТ, зокрема невірапіном та делавірдином.

Фармакокінетика

Всасування

Максимальна концентрація у крові досягається через 3–5 годин після перорального прийому. Біодоступність підвищується при прийомі з їжею, тому рекомендується приймати препарат перед сном натще для зменшення побічних ефектів.

Розподіл

Ефавіренс високорозподіляється у тканинах, зв’язується з плазмовими білками на 99,5–99,75 %, переважно з альбуміном. У спинномозковій рідині його концентрація становить приблизно 0,69 % від концентрації у крові.

Метаболізм

Герметично метаболізується у печінці системою цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2B6) з утворенням неактивних глюкуронідних метаболітів. Індукує ферменти системи цитохрому Р450, що сприяє індукції власного метаболізму та скороченню періоду напіввиведення.

Виведення

Період напіввиведення становить 40–55 годин у випадку багаторазового застосування. Більше 14 % дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, менше ніж 1 % — у незмінному вигляді.

Особливості у різних групах пацієнтів

У пацієнтів з порушеннями функцій печінки, особливо тяжкими, можливе подовження періоду напіввиведення. У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика незначно змінюється, тому корекція дози не потрібна. У дітей та пацієнтів старше 65 років фармакокінетика схожа з дорослими.

Показання до застосування

Препарат застосовується у складі комбінованої терапії для лікування дорослих, підлітків та дітей старше 3 років, інфікованих ВІЛ-1.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.
• Тяжка печінкова недостатність (червона класифікація Чайлд-Пью — клас C).
• Діти до 3 років або вагою менше 13 кг.
• Одночасне застосування з препаратами, що містять терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозид, бепридил, мидазолам, тріазолам або спорынь-алкалоїдами.
• Разом з саквинавіром без інших інгібіторів протеази.
• З препаратами, що містять зверобій (Hypericum perforatum).

Особливі застереження та обережність

• Підвищений ризик психічних розладів у пацієнтів з історією психіатричних захворювань.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня.
• Можливе виникнення судом, тому потрібно контролювати відповідних пацієнтів.
• Препарат може посилювати седативний ефект інших лікарських засобів.

Дозування та режим застосування

Рекомендується приймати по 600 мг один раз на добу, перед сном, незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта і результатів лікування.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних реакцій, зокрема порушення психічного стану. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати життєво важливі показники.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує ризик.
• Жінкам, що приймають препарат, рекомендується використовувати додаткові засоби контрацепції протягом 12 тижнів після завершення терапії.
• Кормлення груддю під час застосування препарату не рекомендується, оскільки можливий перехід ефавіренза у грудне молоко.
• Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °C, у сухому місці.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла та вологи місці, при температурі до 25°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діяльна речовина

Ефавіренс — 600 мг

Виробник

Фармацевтична компанія «Фармасинтез АО»