Повний опис препарату

Фосфоміцин — це сучасний антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи фосфонів. Його застосовують для лікування різних інфекцій сечовивідних шляхів, зокрема при гострому і рецидивуючому циститі, бактеріальних уретритах та інших патологіях, викликаних чутливими до нього бактеріями. Препарат має високу біодоступність та швидко проникає у тканини, забезпечуючи ефективне знищення збудників.

Склад

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: Антибактеріальні препарати інші.
Механізм дії: Фосфоміцин — це антибиотик широкого спектра дії, що є похідним фосфоновой кислоти. Він структурно аналогічний фосфоенолпірувату та конкурентно необоротно гальмує фермент УДФ-N-ацетилглюкозамінолпірувілтрансферазу, який відповідає за перший етап синтезу клітинної стінки бактерій. Це призводить до порушення формування бактеріальної клітинної стінки і зупинки росту бактерій. Крім того, фосфоміцин знижує адгезію бактерій до слизових оболонок сечовивідних шляхів, що сприяє зменшенню рецидивів інфекцій.

Чутливі мікроорганізми:
— Грамположні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в тому числі штами, стійкі до метициліну), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
— Грамотрицательні: Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., Yersinia enterocolitica.
— Частина штамів Klebsiella spp. та Providencia spp. мають помірну чутливість. Водночас Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. та Mycobacterium spp. є резистентними до фосфоміцину.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування фосфоміцин добре всмоктується з кишечнику, біодоступність становить близько 50%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–2,5 години і становить 22–32 мг/л. Терапевтичний період напіввиведення (Т1/2) — 4 години. Внутрішньовенне введення швидко забезпечує концентрацію у крові з Т1/2 — 1,7 години. Фосфоміцин швидко проникає у тканини і органи, не зв’язується з білками крові, не метаболізується і виводиться переважно нирками у незмінному вигляді, створюючи високі концентрації у сечі. Препарат перетинає плацентарний бар'єр і у малих кількостях потрапляє у грудне молоко.

Показання до застосування

• Гострий цистит
• Рецидивуючий бактеріальний цистит
• Бактеріальний неспецифічний уретрит
• Бессимптомна бактеріурія у вагітних
• Післяопераційні інфекції сечовивідних шляхів
• Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на сечовивідних шляхах
• Трансуретральні діагностичні дослідження

Застосування під час вагітності та годування груддю

При вагітності застосовувати препарат можливо лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лактації грудне вигодовування слід припинити через можливу проникність фосфоміцину у грудне молоко.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до фосфоміцину
• Тяжка почкова недостатність (КК менше 10 мл/хв), гемодіаліз
• Дитячий вік (залежно від лікарської форми)

Побічні дії

З боку кровотворної системи: рідко — лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія; дуже рідко — апластична анемія.
З боку імунної системи: частота невідома — анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк та інші реакції гіперчутливості.
З боку травної системи: часто — диспепсія; нечасто — нудота, блювота, діарея; рідко — коліт, стоматит.
З боку шкіри і підшкірних тканин: рідко — висип, кропив’янка, свербіж, екзантема.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — короткочасне підвищення активності печінкових ферментів.
Інше: рідко — відчуття втоми, головний біль, запаморочення, болі у животі, свербіж, тахікардія, зниження АТ, петехії.

При парентеральному застосуванні: часто — тромбофлебіт, задишка; рідко — порушення електролітного балансу, гіпернатріємія, гіпокаліємія, болі у місці введення, підвищення температури, дискомфорт у грудях; дуже рідко — судоми, порушення функції нирок, набряки.

Взаємодія з іншими препаратами

• Метоклопрамід знижує концентрацію фосфоміцину у крові та сечі.
• Антациди та солі кальцію зменшують всмоктування фосфоміцину.
• Комбінації з пеницилінами, цефалоспоринами, карбапенемами, аміноглікозидами, глікопептидами і фторхінолонами проявляють синергізм.
• Не рекомендується змішувати у одному шприці з ампіциліном, гентаміцином, стрептоміцином, канаміцином та рифампіцином через фізико-хімічну несумісність.

Спосіб застосування, курс і дози

Внутрішньо. Порошок розчиняють у 1/2 склянки води або іншого напою, ретельно перемішують до повного розчинення і одразу вживають. Препарат приймають натщесерце, за 1 годину або через 2–3 години після їжі, бажано перед сном, попередньо спорожнивши сечовий міхур.
Дозування для дорослих та дітей старше 12 років: по 1 пакету (3 г) один раз на добу.
Профілактика інфекцій: при хірургічних втручаннях — по 3 г за 3 години до операції та через 24 години після. У важких випадках (пожилі пацієнти, рецидиви) — додатково один пакет через добу.
Особливі умови: у пацієнтів з легкою або середньою ступенем тяжкості ниркової недостатності корекція дози не потрібна. У випадках тяжкої ниркової недостатності або гемодіалізу застосування протипоказане.

Спеціальні вказівки

При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок, рівень електролітів, показники крові, активність печінкових ферментів. У пацієнтів, які отримують антибіотики, можливе підвищення МНО, що потребує контролю та корекції дози антикоагулянтів. Враховуючи синергізм у поєднанні з іншими антибіотиками, препарат рекомендується використовувати при тяжких інфекціях та інфекціях, зумовлених полірезистентними збудниками.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25ºC у недоступному для дітей місці.