Інструкція з застосування препарату Рабепразол

Загальна інформація

Рабепразол — це сучасний препарат із групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується для зниження вироблення кислоти у шлунку. Випускається у формі таблеток у кишечнорастворюваній оболонці по 20 мг. Основною діючою речовиною є рабепразол натрію. Завдяки своїй фармакологічній дії, препарат сприяє швидкому та тривалому зниженню кислотності, що обумовлює його високу ефективність при лікуванні гастроентерологічних захворювань.

Склад

Кожна таблетка, покрита кишковорастворюваною оболонкою, містить:

• Діюча речовина: рабепразол натрію — 20 мг
• Вспомогані речовини: манітол, гипролоза низкозамещенная, магнію оксид важкий, гипромеллоза (5cps), натрію лаурилсульфат, тальк, магнія стеарат
• Оболонка: зеин, триэтилцитрат
• Кишковорастворююча оболонка: метакриловий кислота і етилкрилат (сополімер 1:1), тальк
• Оболонка для покриття: Опадрай жовтий OY-52945 (гипромеллоза 5 сР, діоксид титану, макрогол-400, жовтий залізний барвник Е172)
• Колірна глітерна глазурь: шеллак, краситель червоний очаровательний (Е129), н-бутанол, етанол денатурований, діоксид титану, пропиленгліколь, ізопропіловий спирт, концентрований розчин аміаку

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засоби, що знижують секрецію кислоти — інгібітори протонної помпи (Код АТС: A02BC04).
Механізм дії: рабепразол — це замещений бензимидазол, що пригнічує активність ферменту Н+/К+-АТФази в клітинах слизової оболонки шлунка, що є заключною стадією секреції кислоти. Це забезпечує дозозалежне зниження базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від подразника. Препарат не має антихолінергічних властивостей.
Антисекреторний ефект: після прийому 20 мг рабепразолу через 1 годину вже спостерігається значне зниження кислотності. Через 2-3 години рівень зниження секреції становить до 62% у базальних умовах і до 82% при стимуляції. Ефект триває до 48 годин, що пояснюється тривалим зв’язуванням з протонним насосом. Відновлення секреторної активності відбувається протягом 1-2 днів після припинення прийому.
Вплив на рівень гастрину: у початкові терміни терапії рівень гастрину у крові підвищується, що є реакцією організму на зниження кислотності. У подальшому рівень повертається до норми протягом 1-2 тижнів після скасування препарату.
Дослідження впливу на клітини ECL: при застосуванні рабепразолу протягом 8 тижнів не виявлено морфологічних змін клітин, що виробляють гістамін, а також випадків онкологічних змін у дослідженнях на тваринах.
Інші ефекти: препарат не має системних побічних ефектів, не впливає на функцію щитоподібної залози, метаболізм вуглеводів та гормонів.

Фармакокінетика

Абсорбція

Рабепразол швидко всмоктується з кишечника. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається через 3,5 години після перорального прийому 20 мг. Біодоступність становить приблизно 52%. Прийом з жирною їжею сповільнює всмоктування на 4 години, але не зменшує рівень Cmax або загальну абсорбцію.

Розподіл

Ступінь зв’язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%, що забезпечує його ефективну дії у клітинах слизової оболонки шлунка.

Метаболізм

Препарат метаболізується у печінці шляхом двох основних механізмів: системного неферментативного з утворення тиоэфірних похідних та за допомогою цитохрому Р450, зокрема ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, що утворюють сульфонові та десметилові продукти.

Виведення

Основна частина — близько 90% — виводиться через нирки у вигляді метаболітів. Неізменений рабепразол у сечі не визначається. Решта виводиться через кишечник. У здорових добровольців період напіввиведення становить близько 1 години, але у пацієнтів із нирковою недостатністю або цирозом печінки цей показник може змінюватися.

Показання до застосування

• Язва шлунка в стадії загострення та післяопераційна виразка;
• Язва дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• Ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ) або рефлюкс-езофагіт;
• Підтримуюча терапія ГЕРБ;
• Неерозивна форма ГЕРБ;
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що супроводжуються патологічною гіперсекрецією шлункового соку;
• Комбінація з антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у хворих із виразковою хворобою.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування рабепразолу під час вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на фертильність або розвиток плода, але через можливий перехід у плацентарний бар’єр, препарат слід застосовувати лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Про проникнення рабепразолу у грудне молоко даних немає, тому в період годування груддю препарат не рекомендується застосовувати.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до рабепразолу або інших компонентів препарату;
• Період вагітності;
• Годування груддю;
• Дитячий вік до 12 років.

З обережністю: хронічна ниркова недостатність, старший вік (після 12 років).

Побічні дії

Загалом рабепразол добре переноситься. У клінічних дослідженнях спостерігалися такі побічні ефекти:

• Головний біль, запаморочення, порушення травлення — біль у животі, діарея, запор, метеоризм, сухість у роті;
• Кшталт свербежу, шкірна висипка, периферичний набряк;
• Р rare — тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія;
• Можливі зміни лабораторних показників: гіпомагніємія, підвищення ферментів печінки, желтуха;
• Рідко — інтерстиціальний нефрит, алергічні реакції, гінекомастія.

Важливо зазначити, що тривале застосування інгібіторів протонної помпи може підвищувати ризик переломів кісток, особливо у осіб похилого віку.

Взаємодія з іншими препаратами

Рабепразол метаболізується за допомогою системи цитохрому CYP2C19 та CYP3A4. Взаємодії з препаратами, що метаболізуються цими шляхами, можливі. Наприклад:

• Не має значущого впливу на рівень варфарину, фенитоїна, теофіліну, діазепаму;
• Може збільшувати концентрацію активних метаболітів кларитроміцину і активних форм інших лікарських засобів, що залежить від рН шлунка.
• При одночасному застосуванні з кетоконазолом або дигоксином слід враховувати можливе зниження або підвищення їх ефективності.

У разі призначення рабепразолу у комбінації з антибактеріальними препаратами для лікування Helicobacter pylori, взаємодії не мають клінічного значення та не потребують корекції доз.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо, зазвичай один раз на добу. Тривалість курсу залежить від характеру захворювання та рекомендацій лікаря. Стандартна доза для дорослих — 20 мг на добу, при необхідності — до 4 тижнів, з можливістю повторних курсів за призначенням лікаря.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Не розжовувати та не розламувати.

Дозування при особливих станах

• Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю — застосовують стандартну дозу; корекція не потрібна.
• Пацієнти із цирозом печінки — дозу слід підбирати обережно, з урахуванням підвищеної біодоступності.
• Пожилі — з обережністю, з урахуванням змін фармакокінетики.

Передозування

Випадки передозування рабепразолу описані рідко. Симптоми можуть включати нудоту, блювання, головний біль. Лікування симптоматичне. Спеціальної антитіла для передозування не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка й підтримуюча терапія, з урахуванням стану пацієнта.

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні слід контролювати рівень магнію в крові, особливо у пацієнтів із ризиком гіпомагніємії. Не рекомендується застосовувати препарат без консультації лікаря більше ніж 4 тижні без повторного обстеження. При появі симптомів ускладнень або відхилень у лабораторних показниках потрібно звернутися до фахівця.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг у кишковорастворюваній оболонці, у блістерах по 7 або 14 штук. У коробці — 1 або 2 блістери.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі до 25°C. Берегти від дітей.

Срок придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності.