Препарат Раеном® (Iвабрадин): повний опис та інструкція

Раеном® — це сучасний лікарський засіб, що застосовується для симптоматичної терапії стабільної стенокардії та лікування хронічної серцевої недостатності. Основною діючою речовиною є ивабрадин, який має унікальний механізм дії та сприяє покращенню стану пацієнтів з серцевими захворюваннями.

Склад препарату

Активна речовина: івабрадин (у вигляді гидроброміду) — 5 мг (містить 5.863 мг гидроброміду, що відповідає 5 мг івабрадину).

Вспомогательные вещества: лактоза, маннитол (E421), мальтодекстрин, кроскармеллоза натрію, кремнія діоксид колоїдний (E551), магнію стеарат.

Пленочна оболонка: Опадрай® розовий (містить полівініловий спирт (E1203), тальк (E553b), титан диоксид (E171), макрогол-3350 (E1521), сополімер метакрилової кислоти, а також фарбники: залізо оксиди жовтий (E172), червоний (E172), натрію гидрокарбонат (E500)).

Фармакологічна дія

Фармако-терапевтична група: антиангінальний засіб.

Механізм дії

Івабрадин є селективним і специфічним інгібітором If-каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію та серцеву частоту (ЧСС). Це зменшує частоту серцевих скорочень без впливу на внутрішньосерцеву провідність, скоротливу здатність міокарда та реполяризацію шлуночків.

Крім того, івабрадин може взаємодіяти з Ih-каналами сітківки ока, що може викликати тимчасові зміни зорового сприйняття (фотопсію) при швидкій зміні яскравості навколо.

Фармакодинаміка

Основною фармакологічною особливістю є дозозалежне уреження серцевого ритму, що сприяє зменшенню роботи серця і його потреби у кисні. Ефект досягається при дозах 5-20 мг/добу, з тенденцією до плато ефекту при вищих дозах. Це знижує ризик розвитку брадикардії (< 40 уд./хв).

Зниження ЧСС на 10-15 уд./хв у спокої або при фізичному навантаженні допомагає контролювати приступи стенокардії, зменшуючи їх частоту до 70%. Не впливає на внутрішньосерцеву провідність, скоротливість та реполяризацію шлуночків.

Показання до застосування

• Симптоматична терапія стабільної стенокардії: у дорослих з нормальним синусовим ритмом і ЧСС не менш 70 уд./хв, у випадках:
  • непереносимості або протипоказань до бета-адреноблокаторів;
  • неадекватного контролю стенокардії при їх застосуванні в комбінації з бета-адреноблокаторами.
• Терапія хронічної серцевої недостатності: II–IV клас за класифікацією NYHA з систолічною дисфункцією, у комбінації зі стандартною терапією або при її непереносимості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Препарат заборонений для застосування під час вагітності через недостатню кількість даних та потенційний ризик ембріотоксичної і тератогенної дії, що були виявлені у доклінічних дослідженнях.

Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції під час лікування.

Годування груддю

Препарат заборонений для застосування під час годування груддю, оскільки івабрадин виділяється з молоком у дослідах на тваринах. Жінки, що отримують терапію, повинні припинити годування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до івабрадину або допоміжних компонентів.
• ЧСС у спокої < 70 уд./хв.
• Кардіогенні шоки, гострий інфаркт міокарда.
• Тяжка артеріальна гіпотензія (< 90/50 мм рт.ст.).
• Тяжка печінкова недостатність (> 9 балів за шкалою Чайлд-Пью).
• Нарушення ритму серця, синдром слабкості синусового вузла, синусова або AV-блокада II–III ступеня.
• Нестабільна або гостра серцева недостатність.
• Залежність від електрокардіостимулятора.
• Наявність синдромів, що супроводжуються удлиненням інтервалу QT, або застосування препаратів, що його подовжують.
• Момент вагітності і годування груддю.
• Дитячий вік (< 18 років).
• Генетична непереносимість лактози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю рекомендується застосовувати при:

• Умовно вираженій печінковій недостатності (7–9 балів за шкалою Чайлд-Пью).
• Тяжкій нирковій недостатності (КК < 15 мл/хв).
• Вродженому удлинении QT.
• Вживанні грейпфрутового соку або препаратів, що його містять.
• Недавніх інсультах, пигментній дегенерації сітківки, артеріальній гіпотензії.

Побічні дії

На початкових етапах застосування можливе появлення таких побічних реакцій:

• Запаморочення, головний біль.
• Втома, слабкість.
• Блювота, нудота, диспепсія.
• Порушення серцевого ритму (у т.ч. брадикардія).
• Порушення зору, фотопсія.
• На шкірі можливі висипання, свербіж.

У більшості випадків побічні реакції є тимчасовими і зникають при зменшенні дози або припиненні лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю слід застосовувати разом з препаратами, що інгібують CYP3A4, оскільки вони можуть підвищувати концентрацію івабрадину в крові, що збільшує ризик брадикардії.

Можливе посилення ефекту з бета-адреноблокаторами, гіпотензивними засобами, що може призвести до гіпотензії або значного зниження ЧСС.

Одновремене застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT, слід проводити під контролем лікаря.

Як приймати препарат, курс лікування та дози

Раеном® призначається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати препарат під час їжі для зменшення варіабельності концентрації у крові.

Дозування:

• Для стабільної стенокардії — початкова доза 5 мг 2 рази на добу, при необхідності можливо збільшити до 7,5 мг 2 рази на добу.
• Для лікування хронічної серцевої недостатності — за рекомендацією лікаря відповідно до стану пацієнта.

Тривалість курсу — визначає лікар індивідуально, залежно від клінічного ефекту та переносимості препарату.

Передозування

При випадковому або навмисному передозуванні можливо посилення побічних реакцій, зокрема брадикардії, гіпотензії, запаморочення. У разі передозування слід провести симптоматичну терапію та забезпечити моніторинг життєвих показників, за необхідності застосовувати антидот та підтримуючу терапію.

Особливі вказівки

• Лікування слід починати під контролем лікаря, із поступовим підвищенням дози.
• Не рекомендується одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4.
• Після припинення прийому препарат викликає швидке повернення попереднього рівня ЧСС.
• При появі симптомів фотопсії — необхідна консультація лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C. Зберігати у оригінальній упаковці, щоб уникнути вологи та світла.

Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.