Інструкція з застосування

Виробник: Кадила Фармасьютикалз Лтд, Індія

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для зниження секреції шлункового соку – інгібітор протонної помпи.

Код АТХ: А02ВС04

Фармакодинаміка

Рабепразол натрію – це похідне бензімідазолу, що належить до класу антисекреторних речовин. Він специфічно інгібує активність Н+/К+-АТФази, яка знаходиться на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Це білковий комплекс, що функціонує як протонна помпа, і саме вона відповідає за виробництво кислоти. Інгібування цієї ферменту веде до зниження секреції шлункового соку, незалежно від стимуляторів, і є дозозалежним.

Після перорального прийому дози 20 мг ефект зниження секреції кислоти настає приблизно через 1 годину. Відсоток пригнічення базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години становить відповідно 69% та 82%, і цей ефект триває до 48 годин. Це обумовлено тривалим зв’язуванням рабепразолу з протонною помпою.

Вплив на рівень гастрину в плазмі

В процесі клінічних досліджень при застосуванні 10 або 20 мг рабепразолу щоденно протягом до 43 місяців рівень гастрину в плазмі підвищувався протягом перших 2-8 тижнів, що відображає пригнічення виробництва кислоти. Після припинення лікування рівень гастрину зазвичай повертається до початкових значень протягом 1-2 тижнів.

Вплив на морфологічну структуру клітин

При дослідженнях біопсій шлунка у 500 пацієнтів, які отримували рабепразол, не виявлено стійких змін у структурі ендокринних клітин, гастриті, атрофії або кишечної метаплазії. Довготривале застосування (до 1 року) не спричиняє розвитку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин.

Інші системні ефекти

Рабепразол натрію у терапевтичних дозах не має впливу на центральну нервову систему, серцево-судинну або дихальну системи. Дослідження показали, що препарат не змінює функцію щитоподібної залози, обмін вуглеводів, рівень гормонів та інших біохімічних показників.

Фармакокінетика

Абсорбція

Рабепразол швидко всмоктується із кишечника, пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Біодоступність становить близько 52%. Мультиразовий прийом не змінює рівень препарату. Вживання жирної їжі сповільнює абсорбцію на 4 години, але не зменшує її ступінь.

Розподіл

Ступінь зв’язування рабепразолу з білками плазми близько 97%.

Метаболізм та виведення

Препарат метаболізується шляхом ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 у печінці. Виводиться переважно у вигляді метаболітів через нирки, приблизно 90%, решта – через кишечник. У пацієнтів із цирозом печінки AUC збільшується, а швидкість виведення зменшується. У літніх людей елімінація трохи уповільнена.

Показання до застосування

• Язвена хвороба шлунка в стадії загострення та післяопераційна виразка;
• Язвена хвороба дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• Ерозивний та виразковий гастроезофагеальний рефлюкс (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт;
• Підтримуюча терапія ГЕРХ;
• Неерозивний ГЕРХ;
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани з патологічною гіперсекрецією;
• Комбінована терапія для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразкою.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. В дослідженнях на тваринах не виявлено фертильних порушень або розвитку плода, проте препарат проникає через плаценту. Рабелок® не рекомендовано застосовувати вагітним, якщо потенційна користь перевищує можливий ризик.

Невідомо, чи виділяється рабепразол у грудне молоко. Оскільки у тварин препарат виявлений у молоці, застосовувати його під час годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до рабепразолу або інших компонентів препарату;
• Вагітність;
• Грудне вигодовування;
• Дитячий вік до 12 років.

З обережністю застосовують при тяжкій почечной або печінковій недостатності, а також у підлітків від 12 до 18 років.

Побічні дії

Рабепразол зазвичай добре переноситься. Найчастіше виникають:

• Головний біль
• Біль у животі
• Діарея, метеоризм, запор
• Сухість у роті
• Головокружіння
• Шкірні висипи, периферичний набряк

Рідко можуть виникати алергічні реакції, зміни в аналізах крові (тромбоцитопенія, нейтропенія), гипомагніємія, порушення функції печінки, нефрит, побічні реакції з боку шкіри (буллезні висипи, синдром Стівенса-Джонсона). У дуже рідкісних випадках – порушення роботи нирок, гепатит, зміни рівнів гормонів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Рабепразол метаболізується системою цитохрому Р450, зокрема ізоферментами CYP2C19 та CYP3A4. Він не має клінічно значущих взаємодій з варфарином, фенитоїном, теофіліном, діазепамом при одночасному застосуванні. При комбінованій терапії з антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori рівень рабепразолу може підвищуватися на 11-42%, але це не вважається клінічно значущим.

Як приймати, курс і дозування

Залежно від показань, дорослим рекомендується приймати по 20 мг один раз на добу. Тривалість терапії визначає лікар. У разі необхідності, дозу можна коригувати під контролем клінічного стану та результатів досліджень.

Передозування може спричинити підвищену кількість побічних реакцій. Лікування симптоматичне. Спеціальних антидотів немає. Необхідно провести симптоматичну терапію та спостереження.

Особливі вказівки

• При тривалому застосуванні можливе зниження всмоктування кальцію, що може сприяти остеопорозу та підвищенню ризику переломів.
• При застосуванні препарату потрібно контролювати рівень магнію в крові, особливо у пацієнтів з тривалим курсом або при прийомі інших ліків, що знижують рівень магнію.
• Можливий розвиток гастриту або інших ускладнень, тому пацієнтам рекомендується регулярний медичний контроль.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Берегти від вологи та світла.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.