Препарат Пропафенон

Інструкція з застосування

Пропафенон – це антиаритмічний лікарський засіб класу IС, який застосовується для профілактики та лікування різноманітних порушень ритму серця. Його дія базується на блокуванні швидких натрієвих каналів міокарда, що сприяє стабілізації клітинних мембран та зниженню збудливості серцевого м'яза.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Пропафенон гідрохлорид	300 мг (зміст пропафенона – 271.05 мг)
Вспомогальні речовини:	Мікрокристалічна целюлоза гранульована Кукурудзяний крохмаль Коповідон Натрія кроскармелоза Магнію стеарат Натрія лаурилсульфат Гіпромелоза 5 Макрогол 6000 Титану діоксид Емульсія диметикону з кремнієм діоксидом

Фармакологічна дія

Пропафенон є представником класу IС антиаритмічних препаратів, що блокують швидкі натрієві канали, сприяючи уповільненню деполяризації клітин та зменшенню збудливості серцевого м'яза. Його дія включає:

• Місцевоанестезуючий ефект, близький до дії прокаїну
• Пряме мембраностабілізуюче вплив на міокард
• Блокаду β-адренорецепторів (слабку активність, приблизно 1/40 активності пропранололу)
• М-холіноблокуючий ефект

Препарат уповільнює швидкість проведення збудження по волокнах Пуркін'є та скоротливих волокнах, подовжує інтервал PQ, а також розширює комплекс QRS на ЕКГ. Це сприяє зменшенню автоматизму та запобігає розвитку небезпечних аритмій.

Дія починається через 1 годину після перорального застосування, максимум досягає через 2-3 години і триває 8-12 годин.

Показання до застосування

• Профілактика та лікування надшлуночкових та шлуночкових екстрасистолій
• Пароксизмальні порушення ритму серця: фібриляція та тріпотіння передсердь, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта
• Профілактика та лікування передсердно-шлуночкової тахікардії
• Профілактика стійкої мономорфної шлуночкової тахікардії

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування пропафенону під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В особливо важливих випадках лікування має проводитися під строгим медичним контролем.

Протипоказання

• Тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (стадія декомпенсації)
• Неконтрольована серцева недостатність
• Кардіогенні шоки (за винятком гіпотензії, обумовленої тахікардією)
• Явна брадикардія
• Виражена артеріальна гіпотензія
• Синоатриальна блокада, порушення внутрішньосерцевого провідності
• Блокада ніжок пучка Гіса
• Біфасцікулярна блокада та AV-блокада II–III ступеня без встановлення електрокардіостимулятора
• СССУ (суправентрикулярна серцева недостатність)
• Синдром "тахікардія-брадикардія"
• Інфаркт міокарда
• Інтоксикація дигоксином
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з ХОБЛ, міастенією, серцевою недостатністю (фракція викиду менше 30%), печінковою та/або нирковою недостатністю, електролітними порушеннями, у пацієнтів старше 70 років та з імплантованими електрокардіостимуляторами.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Брадикардія, AV-дисоціація, шлуночкові тахіаритмії
• Стенокардія, погіршення симптомів серцевої недостатності
• Блокади (синоатриальна, AV), порушення провідності
• Ортстатична гіпотензія при високих дозах

З боку травної системи

• Зміна смаку, сухість у роті, гіркота
• Тошнота, зниження апетиту, тяжкість в епігастрії
• Запор або діарея, можливі порушення функцій печінки (жовтяниця, холестаз)

З боку нервової системи

• Головний біль, запаморочення
• Нечіткість зору, судоми, диплопія

Кровотворна система

• Лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі

Інші

• Зниження потенції, олігоспермія
• Кожна алергічна реакція: шкірна висипка, свербіж, кропив'янка
• Бронхоспазм, слабкість, геморагічні висипання

Взаємодія з іншими препаратами

• Не можна поєднувати з лідокаїном через посилення кардіодепресивного ефекту
• При спільному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами можливе посилення антиаритмічної дії
• Пропафенон підвищує концентрацію пропранололу, метопрололу, дигоксину (ризик глікозидної інтоксикації), а також антикоагулянтів непрямого дії
• Збільшує ефективність варфарину
• Знижує метаболізм циметидину та хінідину (збільшує концентрацію пропафенону), а рифампіцин – зменшує
• Посилює ризик тахікардії типу "пірієт" при одночасному застосуванні з амиодароном
• Загалом, необхідно обережно під час одночасної терапії з препаратами, що пригнічують синоатриальний та AV-вузол, а також ті, що мають отрицательний інотропний ефект.

Дозування і режим застосування

Індивідуальний підбір дози здійснює лікар. Зазвичай починають із дози 150 мг 3 рази на добу (через кожні 8 годин). Потім дозу поступово збільшують кожні 3-4 дні до 600 мг/день (по 200 мг 3 рази) або до максимальної – 900 мг/день (по 300 мг 3 рази).

Прийом препарату здійснюється після їжі, цілісними таблетками, запиваючи невеликою кількістю води.

При появі ознак передозування (розширення комплексу QRS, інтервалу PQ понад 50%, або інтервалу QT понад 500 мс, зниження АТ, тахікардія, судоми) слід негайно зменшити дозу або припинити прийом і провести відповідне лікування.

При порушеннях функції печінки дозу зменшують до 20-30% від звичайної, а при нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) – до 50%.

Пацієнтам похилого віку та з масою тіла менше 70 кг рекомендується починати лікування під лікарським контролем.

Передозування

При передозуванні можливе сильне зниження артеріального тиску, серцева блокада, кома та судоми. Лікування включає промивання шлунка, введення добутаміну, диазепаму та підтримуючих заходів. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

• Під час курсу лікування необхідно моніторинг ЕКГ та контролювання рівня електролітів
• Рекомендується починати терапію в стаціонарних умовах із під контролем ЕКГ
• Регулярно контролювати функцію печінки та нирок
• У разі розвитку синоатриальної або AV-блокади III ступеня або частих екстрасистолій – лікування припинити
• З обережністю застосовують у пацієнтів з електрокардіостимуляторами
• Не рекомендується керувати транспортними засобами або виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі 15–25°C.

Термін придатності

3 роки.