Інструкція щодо застосування препарату Примаксетин®

Загальна інформація

Примаксетин® — це лікарський засіб, призначений для лікування преждевременної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років. Активною речовиною препарату є дапоксетин у формі гидрохлорида, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Препарат має швидкий і надійний ефект, сприяє збільшенню латентного періоду еякуляції, підвищенню контролю над процесом і покращенню якості сексуального життя.

Склад і форма випуску

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Дапоксетин гидрохлорид	30 мг
Вспомогательные вещества:	Лактозы моногидрат Микрокристаллическая целлюлоза Кроскармеллоза натрия Диоксид кремния коллоидный безводный Магния стеарат
Оболонка:	Гипромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) Макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) Титан диоксид Оксид заліза чорний Оксид заліза жовтий

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: засіб для лікування передчасної еякуляції.
Код АТХ: G04BX14.

Фармакодинаміка

Механізм дії дапоксетину пов’язаний із торможенням зворотного захоплення серотоніну у нейронах, що сприяє посиленню його дії на пре- та постсинаптичні рецептори. Це призводить до збільшення латентного періоду еякуляції та зменшення рефлекторної імпульсації мотонейронів у гангліях.
Еякуляція регулюється переважно симпатичною нервовою системою, яка іннервує статеві органи та сечовий міхур. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи його латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації, що сприяє більшій контролюваності процесу.

Фармакокінетика

• Всаскування: швидке. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність становить приблизно 42%. Вживання жирної їжі зменшує Cmax на 10%, але не впливає на загальну експозицію (AUC).
• Розподіл: понад 99% дапоксетину зв’язується з білками крові. Еквілібріумний об’єм розподілу — близько 162 л. Метаболізується у печінці ферментами CYP2D6, CYP3A4 та іншими.
• Виведення: в основному з сечею у вигляді кон’югованих метаболітів. Період напіввиведення — близько 19 годин, що дозволяє приймати препарат один раз на добу.

Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів

• Люди похилого віку: незначне підвищення AUC, що не потребує корекції дози.
• Пацієнти із порушенням функції нирок: при тяжкому порушенні AUC зростає вдвічі, проте застосування у таких випадках потребує обережності.
• Пацієнти із порушенням функції печінки: при середньотяжому порушенні AUC збільшується вдвічі, а при тяжкому — у понад 3 рази, що вимагає корекції дози або обережного застосування.
• Генетичний поліморфізм CYP2D6: у осіб із низькою активністю ферменту — підвищені концентрації препарату, що може посилювати побічні ефекти.

Показання до застосування

Примаксетин® рекомендований для лікування передчасної еякуляції у чоловіків віком від 18 до 64 років. Препарат допомагає подовжити латентний період та підвищити контроль над еякуляцією, покращуючи якість сексуального життя.

Протипоказання

• Гіперчутливість: до дапоксетину або будь-яких компонентів препарату.
• Захворювання серця: виражена серцева недостатність, порушення провідності, ішемічна хвороба, порушення роботи клапанів без стабільної терапії.
• Взаємодія з інгібіторами МАО: заборонено застосовувати протягом 14 днів після їх скасування.
• Взаємодія з тиоридазином: заборонено застосовувати протягом 7 днів після скасування.
• Антидепресанти та інші серотонінергичні препарати: заборонено одночасне застосування або протягом 14 днів після їх відміни.
• Активні інгібітори CYP3A4: застосування заборонено або з обережністю при їх вживанні.
• Порушення функцій печінки і нирок: у тяжких формах застосування можливе з обережністю або за рекомендацією лікаря.
• Діти і підлітки: застосування протипоказане до 18 років.
• Гіполактазія, мальабсорбція глюкози або галактози, дефіцит лактази: протипоказано.

Побічні дії

Під час клінічних досліджень відзначались такі побічні ефекти, що виникали з частотою від частої до дуже частої і залежали від дози:

• З боку травної системи: нудота (11-22%), діарея (3.5-6.9%), запор, дискомфорт у животі, сухість у роті.
• З боку нервової системи: головний біль (5.6-8.8%), запаморочення (5.8-10.9%), сонливість, порушення концентрації, тремор.
• З боку серцево-судинної системи: приливи крові, зміни артеріального тиску, тахікардія, брадикардія.
• З боку емоційного стану і психіки: тривожність, нервозність, зміни настрою, депресія, зниження лібідо, порушення оргазму.
• Інші: зуд, гіпергідроз, запаморочення, дзвін у вухах, порушення зору, порушення функцій статевих органів, слабкість, роздратованість.

Зазначені побічні реакції зазвичай минають після зниження дози або припинення лікування. У разі появи небажаних симптомів слід проконсультуватися з лікарем.

Взаємодія з лікарськими засобами

Примаксетин® може взаємодіяти з іншими препаратами, зокрема:

• Інгібіторами МАО: заборонено застосовувати разом або протягом 14 днів після їх скасування.
• Інгибіторами CYP3A4: застосування з активними інгібіторами може збільшити концентрацію дапоксетину, підвищуючи ризик побічних ефектів.
• Іншими серотонінергичними препаратами: можливе підвищення ризику серотонінового синдрому.
• З препаратами, що впливають на кровообіг: підвищується ризик кровотеч.

Перед застосуванням будь-яких лікарських засобів потрібно проконсультуватися з лікарем.

Дозування та режим застосування

Рекомендована доза: 30 мг перорально один раз на добу. У разі необхідності лікар може збільшити дозу до 60 мг на добу, але не більше.

Спосіб застосування: таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Препарат слід застосовувати щодня у одночасний час.

Курс лікування: визначається лікарем індивідуально, зазвичай тривалістю від кількох тижнів до кількох місяців. Не рекомендується перевищувати рекомендовану дозу та тривалість лікування без консультації лікаря.

Передозування

У разі передозування можливі симптоми, такі як нудота, головний біль, запаморочення, підвищена збудливість або сонливість. У разі випадкового прийому великої кількості препарату слід негайно звернутися до лікаря або викликати швидку допомогу. Спеціальної антитоксичної терапії не існує. Підтримувальна терапія та симптоматичне лікування проводяться за показаннями.

Особливі застереження

Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про наявність будь-яких захворювань, особливо серцево-судинних, печінкових або ниркових порушень. Препарат може викликати запаморочення та сонливість, тому слід уникати керування транспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування. Не рекомендується застосовувати препарат у поєднанні з алкоголем або іншими CNS-депресантами без консультації лікаря.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.