Фармакологічна дія

Предизин — це антигіпоксантний препарат, що має цитопротекторну та метаболічну активність.

Фармакодинаміка

Триметазидин забезпечує антигіпоксичну дію, безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, оптимізуючи їх метаболізм і функцію. Це досягається шляхом підвищення енергетичного потенціалу клітин, активізації окислювального декарбоксилювання та раціонального використання кисню, що сприяє посиленню аеробного гліколізу і блокуванню окиснення жирних кислот.

Препарат підтримує скоротливу функцію міокарда, запобігає зниженню внутриклітинних рівнів АТФ та фосфокреатину. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню іонів кальцію і натрію в кардіоміоцитах, а також підтримує рівень іонів калію всередині клітин.

Зменшує внутриклітинний ацидоз і підвищене вміст фосфатів, що виникає при ішемії міокарда та реперфузії. Захищає клітини від ушкоджень, викликаних вільними радикалами, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу та знижує вихід креатинфосфокінази (КФК) з клітин, зменшуючи прояви ішемічних ушкоджень міокарда.

При стенокардії препарат зменшує частоту нападів і потребу у нитрогліцерині, через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичних навантажень, покращується скоротлива функція лівого шлуночка у пацієнтів з ішемічною дисфункцією, знижуються коливання артеріального тиску. Також зменшує запаморочення і шум у вухах. При судинних захворюваннях очей покращує функціональну активність сітківки.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування триметазидин швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, з біодоступністю близько 90%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Tmax) досягається приблизно через 5 годин. Концентрація залишається високою (більше 75%) протягом 24 годин, а рівновага досягається через 60 годин.

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Об’єм розподілу (Vd) становить 4,8 л/кг, що свідчить про хорошу дифузію в тканини. Триметазидин має низький зв’язок з білками плазми — близько 16%, і легко проникає через гистогематичні бар’єри. Виводиться переважно нирками (близько 60% у незміненому вигляді).

Період напіввиведення (T1/2) у здорових добровольців становить близько 7 годин, у пацієнтів старше 65 років — близько 12 годин. Кліренс знижується з віком, що потребує корекції дозування у літніх пацієнтів.